.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Левамлодипин

Левамлодипин (Levamlodipine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

284-574ք

по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Фармакологическая группа :

Блокаторы кальциевых каналов.

Содержание инструкции


Левамлодипин

Названия

 Русское название: Левамлодипин.
 Английское название: Levamlodipine.

Латинское название

 Levamlodipinum ( Levamlodipini).

Химическое название

 3-Этил-5-метил (4S)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (S-амлодипин) (в виде малата).

Фарм Группа

 • Блокаторы кальциевых каналов.

Код CAS

 103129-82-4.

Фармакодинамика

 БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Блокирует Ca2+ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД через 2–4 ч после приема, которое сохраняется в течение 24 ч (в положении лежа и стоя).

Фармакокинетика

 Всасывание левамлодипина в ЖКТ не изменяется при приеме пищи. Биодоступность — 65%; имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax — 7,229–9,371 нг/мл, TCmax — 1,85–3,61 TCss — 7 дней. Связь с белками — 93%. Объем распределения — 21 л/кг; большая часть распределяется в тканях, меньшая — в крови. Проникает через ГЭБ. Метаболизм на 90% осуществляется в печени (медленный, но экстенсивный) с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс — 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). После первого приема T1/2 — 14,62–68,88 ч, при повторном приеме T1/2 — 45 При печеночной недостаточности T1/2 — 60 ч (длительное применение повышает кумуляцию препарата). У пациентов старше 65 лет Т1/2 — 65 ч (что не имеет клинического значения). Выводится почками (60% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде), кишечником (20–25%), а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия I (в монотерапии или в комбинации с тд; гипотензивными ЛС).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Меры предосторожности применения

 СССУ, ХСН неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени, аортальный и митральный стеноз, ГОКМП, инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного обмена, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

 Внутрь, начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

 Со стороны ССС: сердцебиение. Одышка. Выраженное снижение АД. Обморок. Васкулит. Отеки нижних конечностей. «приливы» крови к коже лица. Редко — аритмия (брадикардия. Желудочковая тахикардия. Мерцание предсердий). Боль в грудной клетке. Ортостатическая гипотензия. Очень редко — развитие или усугубление СН. Мигрень.
 Со стороны нервной системы: головокружение. Головная боль. Утомляемость. Сонливость. Эмоциональная лабильность; редко — судороги. Потеря сознания. Гиперестезии. Нервозность. Парестезии. Тремор. Вертиго. Астения. Недомогание. Бессонница. Депрессия. Необычные сновидения; очень редко — атаксия. Апатия. Ажитация. Амнезия.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии; редко — повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом). Панкреатит. Сухость во рту. Метеоризм. Гиперплазия слизистой оболочки десен. Запор или диарея; очень редко — гастрит. Повышение аппетита.
 Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.
 Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
 Аллергические реакции: макулопапулезная эритематозная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
 Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия; шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, ринит, паросмия.
 Прочие: редко — гинекомастия. Гиперурикемия. Повышение/снижение массы тела. Тромбоцитопения. Лейкопения. Гипергликемия. Боль в спине. Диспноэ. Носовое кровотечение. Гипергидроз. Жажда; очень редко — холодный липкий пот. Кашель.

Передозировка

 Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций ССС, дыхательной и выделительной систем, ОЦК. Необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми конечностями; сосудосуживающие ЛС (при отсутствии противопоказаний); в/в глюконат кальция (для устранения блокады Ca2+ каналов).

Взаимодействие

 Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижают.
 Альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект.
 Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
 Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
 Препараты Li+ — риск усиления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
 Препараты Ca2+ могут снижать эффект БМКК.
 Прокаинамид, хинидин и тд; ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания

 В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление Na+ (соответствующая диета), соблюдать гигиену зубов, посещать стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии слизистой оболочки десен).
 У пожилых пациентов удлиняется T1/2 и клиренс препарата, поэтому при увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение.
 Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Дополнительно

 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.