.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Левамлодипин

Левамлодипин (Levamlodipine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

284-574ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Фармакологическая группа :

Блокаторы кальциевых каналов.

Содержание


Левамлодипин

Названия

 Русское название: Левамлодипин.
 Английское название: Levamlodipine.

Латинское название

 Levamlodipinum ( Levamlodipini).

Химическое название

 3-Этил-5-метил (4S)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (S-амлодипин) (в виде малата).

Фарм Группа

 • Блокаторы кальциевых каналов.

Код CAS

 103129-82-4.

Фармакодинамика

 БМКК, производное дигидропиридина, S (-) изомер амлодипина; обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Блокирует Ca2+ каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает антиангинальное действие, а также длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД через 2–4 ч после приема, которое сохраняется в течение 24 ч (в положении лежа и стоя).

Фармакокинетика

 Всасывание левамлодипина в ЖКТ не изменяется при приеме пищи. Биодоступность — 65%; имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax — 7,229–9,371 нг/мл, TCmax — 1,85–3,61 TCss — 7 дней. Связь с белками — 93%. Объем распределения — 21 л/кг; большая часть распределяется в тканях, меньшая — в крови. Проникает через ГЭБ. Метаболизм на 90% осуществляется в печени (медленный, но экстенсивный) с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс — 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). После первого приема T1/2 — 14,62–68,88 ч, при повторном приеме T1/2 — 45 При печеночной недостаточности T1/2 — 60 ч (длительное применение повышает кумуляцию препарата). У пациентов старше 65 лет Т1/2 — 65 ч (что не имеет клинического значения). Выводится почками (60% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде), кишечником (20–25%), а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия I (в монотерапии или в комбинации с тд; гипотензивными ЛС).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, стенокардия Принцметала, тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Меры предосторожности применения

 СССУ, ХСН неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени, аортальный и митральный стеноз, ГОКМП, инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), сахарный диабет, нарушение липидного обмена, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

 Внутрь, начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

 Со стороны ССС: сердцебиение. Одышка. Выраженное снижение АД. Обморок. Васкулит. Отеки нижних конечностей. «приливы» крови к коже лица. Редко — аритмия (брадикардия. Желудочковая тахикардия. Мерцание предсердий). Боль в грудной клетке. Ортостатическая гипотензия. Очень редко — развитие или усугубление СН. Мигрень.
 Со стороны нервной системы: головокружение. Головная боль. Утомляемость. Сонливость. Эмоциональная лабильность; редко — судороги. Потеря сознания. Гиперестезии. Нервозность. Парестезии. Тремор. Вертиго. Астения. Недомогание. Бессонница. Депрессия. Необычные сновидения; очень редко — атаксия. Апатия. Ажитация. Амнезия.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии; редко — повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха (обусловленные холестазом). Панкреатит. Сухость во рту. Метеоризм. Гиперплазия слизистой оболочки десен. Запор или диарея; очень редко — гастрит. Повышение аппетита.
 Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко — дизурия, полиурия.
 Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
 Аллергические реакции: макулопапулезная эритематозная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
 Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия; шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, ринит, паросмия.
 Прочие: редко — гинекомастия. Гиперурикемия. Повышение/снижение массы тела. Тромбоцитопения. Лейкопения. Гипергликемия. Боль в спине. Диспноэ. Носовое кровотечение. Гипергидроз. Жажда; очень редко — холодный липкий пот. Кашель.

Передозировка

 Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль функций ССС, дыхательной и выделительной систем, ОЦК. Необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми конечностями; сосудосуживающие ЛС (при отсутствии противопоказаний); в/в глюконат кальция (для устранения блокады Ca2+ каналов).

Взаимодействие

 Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижают.
 Альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект.
 Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
 Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
 Препараты Li+ — риск усиления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
 Препараты Ca2+ могут снижать эффект БМКК.
 Прокаинамид, хинидин и тд; ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания

 В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление Na+ (соответствующая диета), соблюдать гигиену зубов, посещать стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии слизистой оболочки десен).
 У пожилых пациентов удлиняется T1/2 и клиренс препарата, поэтому при увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение.
 Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Дополнительно

 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.