Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Децитабин

ПроверьСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Код CAS
  4. При беременности и кормлении грудью
  5. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Decitabine.
Децитабин

Фармакологическая группа

Антиметаболиты || Аналоги пиримидина

Латинское название

 Decitabinum ( Decitabini)[[c.
 4-Амино-1-(2-дезокси-β-D-эритропентофуранозил)-1,3,5-триазин-2(1H)-он.

Код CAS

 2353-33-5.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.[[f.
 Противоопухолевое средство, антиметаболит, аналог природного нуклеозида 2 -деоксицитидина, является ингибитором фермента ДНК-метилтрансферазы. Метилирование и деметилирование связано с контролем генной экспрессии. Метилирование промоторного участка гена или близкого к нему участка ингибирует транскрипцию. Деметилирование ДНК восстанавливает экспрессию гена. Активация гена децитабином. может выражаться в индукции дифференциации. желаемом эффекте в терапии миелодиспластических синдромов злокачественных новообразований крови. активации генов опухолевой супрессии генов. чей эффект распространяется на многие типы опухолей. Комплексы фермент ДНК-метилтрансферазы и 5-аза-деоксицитидина могут вызывать апоптоз, когда клетка выходит из цикла синтеза ДНК и индуцируется цикл клеточной изоляции и митотической блокировки. Результатом эффектов децитабина могут быть преодоление лекарственной резистентности, облегчение иммунных ответов, индуцирование апоптоза. Децитабин действует в S-фазу клеточного цикла. Клетки самостоятельно должны дойти до S-фазы, чтобы эффект децитабина проявился максимально.[[k.
 При инфузии 100 мг/кв.м в течение 1 концентрация в плазме во время инфузии увеличивается, затем снижается двухфазно; Сmax - 0,359-0,559 мкг/мл, AUC - 320-496 нг х ч/мл. У больных, получающих 72-часовую инфузию в дозе 20, 25 или 30 мг/кв.м/сут, AUC - 385-701, 645-841, 619-867 нг х ч/мл соответственно. Объем распределения (при сss) - 3,17-6,01 л/кг. Связь с белками - менее 1%. Основной путь метаболизма - дезаминирование цитидиндезаминазой, присутствующей в печени, в гранулоцитах, эпителии кишечника, плазме крови. Исследования in vitro позволяют предположить, что децитабин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 печени человека. При инфузии 100 мг/кв.м в течение 1 ч общий клиренс 104-147 мл/мин/кг (превышает печеночный кровоток), что свидетельствует о наличии внепеченочного метаболизма децитабина. Конечный T1/2 - 30-40 мин. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.[[p.
 Миелодиспластический синдром всех типов.[[r.
 Гиперчувствительность, беременность, период лактации.[[m.
 Почечная/печеночная недостаточность.[[i.
 Первый цикл: в/в непрерывно 15 мг/кв.м в течение 3 ч каждые 8 ч в течение 3-х дней (премедикация противорвотными ЛС в стандартных дозах).
 Циклы через 6 нед (минимум 4 нед) можно продолжать настолько долго, насколько сохраняется терапевтический эффект. Коррекция дозы или отсрочка очередного введения проводится по результатам общего анализа крови.
 Если для восстановления гематологических показателей (нейтрофилов до 1000/мкл и более. тромбоцитов до 50000/мкл и более) требуется более 6 недель. то следующий цикл откладывают. дозу временно снижают по следующему алгоритму: если для восстановления требуется 6-8 нед. введение откладывают до 2 нед. дозу снижают до 11 мг/кв.м каждые 8 ч (33 мг/кв.м/сут, на курс - 99 мг/кв.м);
 Если для восстановления требуется 8-10 нед, и в случае, если заболевание не прогрессирует (проводят обследование), введение откладывают еще на 2 нед; вводят в дозе 11 мг/кв.м каждые 8 ч (33 мг/кв.м в сут, на курс - 99 мг/кв.м).
 В следующих циклах дозу можно сохранить или увеличить, в зависимости от клинических показаний.
 При концентрации креатинина более 177 мкмоль/л. показателя АЛТ и общего билирубина. превышающих в 2 раза верхнюю границу нормы. острой инфекции. обострения хронической инфекций. неконтролируемого инфекционного процесса. лечение возобновляют после их устранения.[[e.
 Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гиперестезия, бессонница, спутанность сознания.
 Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, хрипы в легких, гипоксия.
 Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота. запор. диарея. рвота. боль в животе. сыпь на слизистой оболочке полости рта. стоматит. диспепсия. асцит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в конечностях, в пояснице.
 Со стороны кожных покровов: экхимоз. сыпь. эритема. кожные поражения неуточненные. зуд. петехии. бледность.
 Местные реакции: болезненность в месте инъекции.
 Прочие: анорексия. лихорадка. периферические отеки. дрожь. отек неуточненный. боль неуточненная. лимфаденопатия. летаргия. пневмония. воспаление подкожной клетчатки. кандидоз неуточненный. простой герпес.
 Лабораторные показатели: гипергликемия. гипоальбуминемия. гипомагниемия. гипокалиемия. гиперкалиемия. повышение мочевины в крови.[[a.
 Симптомы: выраженная миелосупрессия, включая отсроченную нейтропению, тромбоцитопению, гиперкреатининемию.
 Лечение: симптоматическое.[[v.
 Децитабин метаболизируется цитидиндезаминазой. однако. возможность взаимодействия с субстратами фермента мала. Кт (константа Михаэлиса) децитабина относительно велика (250 мкМ). Связь с белками плазмы менее 1%, поэтому взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из мест связывания с белками, ничтожно мало.
 Вызываемая децитабином миелосупрессия может усиливаться противоопухолевыми ЛС.
 Монотерапия тамоксифеном сопровождается тромбоцитопенией (тромбоцитов менее 100000/мкл) и тромбоэмболическими осложнениями (усиливаются при одновременном применении противоопухолевых ЛС). Следует сопоставлять риск и пользу комбинированного применения децитабина и тамоксифена. Необходимо наблюдать за больными для выявления кровотечения и симптомов тромбоэмболии.[[o.
 Применение препарата сопровождается развитием нейтропении и тромбоцитопении, поэтому для последующих циклов лечения следует корректировать дозу и время начала цикла. Необходимо учитывать раннее применения факторов роста и/или антибактериальных, противогрибковых, противовирусных ЛС для лечения предполагаемой инфекции. Миелосупрессия и усиление нейтропении в 1 и 2 циклах не обязательно свидетельствуют о прогрессировании миелодиспластического синдрома. Общий клинический анализ крови проводят с частотой, необходимой для контроля терапевтических и токсических эффектов (по возможности перед каждым циклом лечения).
 Перед началом лечения оценивают функцию печени и концентрацию креатинина в крови.
 Во время лечения и 2 мес после, мужчинам и женщинам рекомендуется использование надежной контрацепции. В доклинических исследованиях отмечалось снижение веса. нарушение гистологии яичек. значительное уменьшение количества сперматозоидов. снижение частоты беременности и увеличение частоты потери оплодотворенной яйцеклетки.
 Женщинам репродуктивного возраста необходимо воздержаться от беременности, то же относится к партнершам мужчин, получающих лечение. При лечении во время беременности, следует проинформировать пациентку о вреде для плода.
 Неизвестно. выводится ли децитабин и его метаболиты с грудным молоком (из-за возможного развития серьезных побочных эффектов у грудных детей. следует обсудить возможность прекращения грудного вскармливания. учитывая необходимость лечения матери). [1].
 Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.