Pharmacological Group
Latin name
Alteplasum ( Alteplasi).
Chemical name
Тканевый активатор плазминогена (человеческий двухцепочечный белок тканевого типа).
Used in the treatment of
CAS Code
105857-23-6.
Pharmacological action
Тромболитическое.
Characteristics of the substance
Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.
Pharmacodynamics
Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. 1/2T1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.
Indications for use
Инфаркт миокарда (в первые 6-12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.
Contraindications
Гиперчувствительность. геморрагический диатез. одновременный прием непрямых антикоагулянтов. внутреннее кровотечение (в тч недавно перенесенное). нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние. геморрагический инсульт. в тч в 6 месячном анамнезе). новообразования с повышенным риском кровотечения. аневризмы и пороки развития сосудов. интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев. геморрагическая ретинопатия. период до 10 дней после тяжелой травмы. травматического открытого массажа сердца. обширных хирургических операций. родов. пункции сосудов с низким давлением. в тч подключичной и яремной вены. тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия. бактериальный эндокардит. перикардит. острый панкреатит. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения. печеночная недостаточность. цирроз печени. портальная гипертензия. сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода. активный гепатит.
Restrictions on use
Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, детский и пожилой возраст, беременность, период лактации.
Use during pregnancy and lactation
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).
Категория действия на плод по FDA. с.
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Кровотечение: наружное (из места пункции. поврежденных сосудов. носа. десен) и внутреннее (в ЖКТ. мочеполовом тракте. ретроперитонеальном пространстве. ЦНС. в тч внутричерепное. из паренхиматозных органов). аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда). холестериновая или тромботическая эмболия. в тч почек с развитием почечной недостаточности. тошнота. рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда). головная боль. гипертермия. аллергические реакции.
Interaction
Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС, угнетающих свертывание крови.
Overdose
Симптомы. Понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови. кровотечения (поверхностные. из ЖКТ. мочевого и полового тракта. паренхиматозных органов). ретроперитонеальные гематомы. геморрагии в ЦНС.
Лечение. Введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.
Лечение. Введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.
Method of drug use and dosage
В/в. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Application precautions
Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.
При возникновении кровотечения следует прекратить введение.
При возникновении кровотечения следует прекратить введение.