⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Pentoxifylline

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Pentoxifylline

Pharmacological Group

Angioprotectors and microcirculation correctors || Adenosineergic agents || Antiplatelet agents || Purine derivatives

Latin name

 Pentoxyphyllinum ( Pentoxyphyllini).

Chemical name

 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.

Used in the treatment of

CAS Code

 6493-05-6.

Pharmacological action

 Ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Characteristics of the substance

 Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Pharmacodynamics

 Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). maxCmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2-4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5-8 раз. 1/2T1/2 варьирует в пределах 0,5-1,5 У больных с нарушением функции печени 1/2T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Indications for use

 Нарушение периферического кровообращения (в тч облитерирующий эндартериит. диабетическая ангиопатия. болезнь Рейно). атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия. ангионейропатия. трофические нарушения тканей (в тч варикозное расширение вен. трофические язвы голени. гангрена. обморожение. посттромботический синдром). нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза. например снижение концентрации внимания. головокружение. ухудшение памяти). ишемические и постинсультные состояния. нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. отосклероз. дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Contraindications

 Гиперчувствительность. в тч к другим производным метилксантина (кофеин. теофиллин. теобромин). геморрагический инсульт. массивное кровотечение. обширное кровоизлияние в сетчатку глаза. острый инфаркт миокарда. беременность. кормление грудью.
 Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Restrictions on use

 Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Use during pregnancy and lactation

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. нарушение сна. судороги. расстройства зрения. скотома. очень редко - асептический менингит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
 Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
 Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
 Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Interaction

 Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в тч цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Overdose

 Симптомы. Слабость. головокружение. снижение АД. ощущение приливов. сонливость или возбуждение. нарушение сознания. судороги.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 нед и более.
 В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Application precautions

 Лечение следует проводить под контролем АД.
 У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
 При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
 У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
 Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
 У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
 Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
 Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.