|
Другие названия и синонимы
Pentoxifylline-Eskom.Действующие вещества
- Пентоксифиллин (20.0 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C04AD03 Пентоксифиллин.
Используется в лечении
- T33-T35 Обморожение
- R20.2 Парестезия кожи
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- H91 Другая потеря слуха
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.
Концентрат для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС‑3.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.
По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.
Концентрат для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки НС‑3.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.
По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.
Состав
|
Пентоксифиллин - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат («натрий фосфорнокислый однозамещенный 2‑водный») - 1,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH.
5,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1‑5‑гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1‑3‑карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V).
Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Показания к применению
-.
Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (.
При «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
-.
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
-.
Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
-.
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (.
При церебральном атеросклерозе);
-.
Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
-.
Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
-.
Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (.
При «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
-.
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
-.
Ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
-.
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (.
При церебральном атеросклерозе);
-.
Состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
-.
Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
-.
Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
-.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
-.
Острый инфаркт миокарда;
-.
Выраженные нарушения ритма сердца;
-.
Выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
-.
Неконтролируемая артериальная гипотензия;
-.
Порфирия;
-.
Массивное кровотечение;
-.
Острый геморрагический инсульт;
-.
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
-.
Беременность, период лактации;
-.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Больным с лабильным артериальным давлением. Склонностью к артериальной гипотензии. Хроническая сердечная недостаточность. Склонностью к геморрагиям. Состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Печеночной и/или почечной недостаточности.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
-.
Острый инфаркт миокарда;
-.
Выраженные нарушения ритма сердца;
-.
Выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
-.
Неконтролируемая артериальная гипотензия;
-.
Порфирия;
-.
Массивное кровотечение;
-.
Острый геморрагический инсульт;
-.
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
-.
Беременность, период лактации;
-.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Больным с лабильным артериальным давлением. Склонностью к артериальной гипотензии. Хроническая сердечная недостаточность. Склонностью к геморрагиям. Состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Печеночной и/или почечной недостаточности.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении «лежа»), внутримышечно.
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9%.
Изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).
Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9%.
Изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).
Внутримышечно глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.
Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы:
Головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов:
Гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств:
Нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия, аритмия, кардиалгия,.
Редко -.
Прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения:
Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.
Аллергические реакции:
Редко. Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
Повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов:
Гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств:
Нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия, аритмия, кардиалгия,.
Редко -.
Прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения:
Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.
Аллергические реакции:
Редко. Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
Повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Взаимодействие
|
Цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты).
Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Передозировка
Симптомы:
Слабость. Головокружение. Выраженное снижение АД. Обморочное состояние. Тахикардия. Сонливость. Потеря сознания. Гипертермия. Тонико-клонические судороги. Повышенная нервная возбудимость. Гипертермия. Арефлексия. Признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение:
Симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Слабость. Головокружение. Выраженное снижение АД. Обморочное состояние. Тахикардия. Сонливость. Потеря сознания. Гипертермия. Тонико-клонические судороги. Повышенная нервная возбудимость. Гипертермия. Арефлексия. Признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение:
Симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Pentoxifylline.
Гиперчувствительность. в тч к другим производным метилксантина (кофеин. теофиллин. теобромин). геморрагический инсульт. массивное кровотечение. обширное кровоизлияние в сетчатку глаза. острый инфаркт миокарда. беременность. кормление грудью.Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Противопоказания Pentoxyl.
Гиперчувствительность, гемобластоз, лейкоз, лимфогранулематоз, злокачественные новообразования костного мозга.Противопоказания Pentoxyverine.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период приема необходимо прекратить грудное вскармливание), грудной возраст (до 1 года).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Pentoxifylline.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. нарушение сна. судороги. расстройства зрения. скотома. очень редко - асептический менингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Побочные эффекты Pentoxyl.
Головная боль, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции.Побочные эффекты Pentoxyverine.
Расстройства ЖКТ, снижение слюноотделения (в больших дозах), сухость во рту, аллергические реакции.Год актуализации информации
Особые отметки: