|
Другие названия и синонимы
Pentoxifylline-Darnitsa.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
C04AD03 Пентоксифиллин.
Фармакодинамика
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ( перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ( перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при первом прохождении через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 метаболитов - 1-1.6 Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения (в тч при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
При беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Дерматологические реакции. Гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения. Нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения. Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови. Гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Дерматологические реакции. Гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения. Нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения. Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови. Гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
|
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Ограничения к использованию
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Используется в лечении
- T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R41.3.0* Снижение памяти
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- L89 Декубитальная язва
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- I87.0 Постфлебитический синдром
- I86 Варикозное расширение вен других локализаций
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
- I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I63 Инфаркт мозга
- H91.9 Потеря слуха неуточненная
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H80 Отосклероз
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
- L87 Трансэпидермальные прободные изменения
- I87 Другие поражения вен
- I60-I69 Цереброваскулярные болезни
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка
- H35 Другие болезни сетчатки
- H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
- G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
- I86.8 Варикозное расширение вен других уточненных локализаций
Противопоказания компонентов
Противопоказания Pentoxifylline.
Гиперчувствительность. в тч к другим производным метилксантина (кофеин. теофиллин. теобромин). геморрагический инсульт. массивное кровотечение. обширное кровоизлияние в сетчатку глаза. острый инфаркт миокарда. беременность. кормление грудью.Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Pentoxifylline.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. нарушение сна. судороги. расстройства зрения. скотома. очень редко - асептический менингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. кардиалгия. аритмия. прогрессирование стенокардии. понижение АД. лейкопения. панцитопения. тромбоцитопения. гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. атония кишечника. обострение холецистита. холестатический гепатит. повышение активности печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции. Зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно. Чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.