Ticlopidine

Antiplatelet agents

 Ticlopidinum ( Ticlopidini).

 5-[2-Хлорфенил)метил]-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-c]пиридин (и в виде гидрохлорида).

• R07.2 Precordial pain
• N05 Unspecified nephritic syndrome
• I82 Other venous embolism and thrombosis
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I74 Arterial embolism and thrombosis
• I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I70 Atherosclerosis
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I63 Cerebral infarction
• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I21 Acute myocardial infarction
• G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
• D57 Sickle-cell disorders
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• I74.3 Embolism and thrombosis of arteries of lower extremities
• D64 Other anaemias

 55142-85-3.

 Антиагрегационное, антитромботическое.

 Белый твердый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле, умеренно растворим в метиленхлориде и этаноле, трудно растворим в ацетоне и нерастворим в буферных растворах с pH 6,3.

 Ингибирует фосфолипазу С, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь быстро абсорбируется. maxC_max в плазме достигается через 2 биодоступность составляет 80-90% (увеличивается на 10-20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа₁-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. 1/2T₁/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13 на фоне регулярного - 4-5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2-3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. сl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24-48 ч после приема, достигает максимума на 3-6 день и продолжается 4-10 дней.

 Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период). нестабильная стенокардия. преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта). состояния после протезирования клапанов сердца. аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации). тяжелый атеросклероз периферических артерий. перемежающаяся хромота. хронический гломерулонефрит. серповидно-клеточная анемия. микроангиопатия при сахарном диабете.

 Травмы, планируемая хирургическая операция (необходима отмена за 2 нед); детский возраст.

 Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в тч на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

 Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6 г без каких-либо серьезных осложнений - отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

 Внутрь, во время еды. По 250 мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750 мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

 В процессе лечения желателен контроль клеточного состава периферической крови и состояния свертывающей системы.

• — Aclotin
• — Tagren
• — Ticlid
• — Ticlo