|
Другие названия и синонимы
Digoxin.Фармакологическая группа
Латинское название
Digoxinum ( Digoxini).
Химическое название
(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1 4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1 4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.
Используется в лечении
Код CAS
20830-75-5.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, кардиостимулирующее.
Характеристика вещества
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакодинамика
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано - кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). 1/2T1/2 составляет 34-51 Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности - замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 достигает максимума в течение 8 после в/в введения - через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение сa2+ и Na+ увеличивает чувствительность).
Показания к применению
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II-III (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к использованию
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нарушение сна. сонливость. слабость. спутанность сознания. делирий. галлюцинации. депрессия. возможно нарушение цветового зрения. снижение остроты зрения. скотома. макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия. желудочковая экстрасистолия. AV-блокада. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. носовые кровотечения. петехии.
Прочие. Гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия. желудочковая экстрасистолия. AV-блокада. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. носовые кровотечения. петехии.
Прочие. Гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция - гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, - всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы. AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение. Препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Лечение. Препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза - 0,75-1,25 мг - делится на 2-3 приема (через каждые 6-8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5-7 дней); суточная доза 0,125-0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в - в дозе 0,25-0,5 г.
Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.
Быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза - 0,75-1,25 мг - делится на 2-3 приема (через каждые 6-8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5-7 дней); суточная доза 0,125-0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125-0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в - в дозе 0,25-0,5 г.
Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.
Входит в состав
- 40₽ Дигоксин Гриндекс
- 30-78₽ Дигоксин (6 фирм)
- — Дигоксин Реневал
- — Дигоксин ТФТ
- — Дигоксина таблетки
- — Новодигал