Пефлоксацин

Хинолоны/фторхинолоны

 Pefloxacinum ( Pefloxacini).

 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата).

• R78.8.0* Бактериемия
• N70 Сальпингит и оофорит
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N45 Орхит и эпидидимит
• N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• K83.0 Холангит
• K81.0 Острый холецистит
• K81 Холецистит
• K65 Перитонит
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K10.9 Болезнь челюсти неуточненная
• K05 Гингивит и болезни пародонта
• K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей
• J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
• J32 Хронический синусит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J04 Острый ларингит и трахеит
• J01 Острый синусит
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
• A57 Шанкроид
• A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
• A54.2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции
• A01.0 Брюшной тиф
• Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
• N75 Болезни бартолиновой железы
• J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
• J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках
• J34 Другие болезни носа и носовых синусов
• G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный
• A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем
• A01 Тиф и паратиф
• A00 Холера
• A01.2 Паратиф B
• A01.3 Паратиф C
• A04.0 Энтеропатогенная инфекция, вызванная Escherichia coli
• A01.1 Паратиф A

 70458-92-3.

 Антибактериальное широкого спектра.

 Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

 Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные - только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в тч Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, сampylobacter spp., Serratia spp., сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., в отношении аэробных грамположительных бактерий - Staphylococcus spp. (в тч продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в тч Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, вrucella spp., сhlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны - Pneumococcus, Acinetobacter spp., сlostridium perfringens, Pseudomonas spp., сhlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны - грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro >in vitro.
 Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, maxC_max (4 мкг/мл) достигается в течение 90-120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 После многократного введения maxC_max в крови - 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл. Объем распределения - 1,4-1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в тч в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг - 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11,4 мкг/г, слюнные железы - 2,2 мкг/г, кожа - 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5,6 мкг/г. T₁/2 при приеме внутрь - 8,7-12,3 ч (8-10 ч при однократном, 12-13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3-15 ч - при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6-14 Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции - 23%).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.
 Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo >in vivo и in vitro >in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.

 Лечение инфекций. вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха. придаточных пазух носа. глотки. гортани). глаз. почек и мочевыводящих путей. ЖКТ (в тч сальмонеллез. брюшной тиф). полости рта. зубов. челюстей. инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит. холангит. эмпиема желчного пузыря). органов малого таза (в тч аднексит и простатит). эпидидимит. гонорея. хламидиоз. мягкий шанкр. инфекции костей. суставов. кожи и мягких тканей. интраабдоминальные абсцессы. перитонит. сепсис. в тч септицемия. эндокардит. менингоэнцефалит. хирургические и внутрибольничные инфекции. профилактика хирургической инфекции.

 Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

 Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению 1/2T₁/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).
 Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают 1/2T₁/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в тч при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

 Внутрь, в/в капельно. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения заболевания. Внутрь, при неосложненных инфекциях - по 400 мг 2 раза в сутки, средняя суточная доза - 800 мг. В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, тяжелых инфекциях) - первая доза 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 Инфузию проводят в течение 1 Раствор для инфузии готовят ex tempore, содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Средняя продолжительность курса - 1-2 нед.
 При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях - каждые 36 при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
 Пациентам при нарушении функции почек (при сl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при сохранении кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу уменьшают на 1/3.

 При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
 При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.
 В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• 79₽ Пефлоксацин (Красфарма ПАО )
• 127-178₽ Пефлоксацин-АКОС
• 223-325₽ Абактал (3 фирмы)
• — Пелокс-400
• — Перти
• — Пефлацине
• — Пефлоксабол (2 фирмы)
• — Пефлоксацина мезилат (Nakoda Chemicals )
• — Пефлоксацина мезилата таблетки, покрытые оболочкой,
• — Пефлостан (Гротекс ООО )
• — Юникпеф (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
• Показать все