.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пефлоксацин

Пефлоксацин (Pefloxacin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

79ք
76-118ք
231-621ք

Аналоги по действию

Похож Цены
54%
44%
43%

Фармакологическая группа :

Хинолоны/фторхинолоны.

Содержание


Пефлоксацин

Названия

 Русское название: Пефлоксацин.
 Английское название: Pefloxacin.

Латинское название

 Pefloxacinum ( Pefloxacini).

Химическое название

 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата).

Фарм Группа

 • Хинолоны/фторхинолоны.

Увеличить Нозологии

 • A01,0 Брюшной тиф.
 • A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
 • A54,2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов.
 • A56,1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов.
 • A57 Шанкроид.
 • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
 • J01 Острый синусит.
 • J04 Острый ларингит и трахеит.
 • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
 • J32 Хронический синусит.
 • J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит.
 • K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей.
 • K05 Гингивит и болезни пародонта.
 • K10,9 Болезнь челюсти неуточненная.
 • K12 Стоматит и родственные поражения.
 • K65 Перитонит.
 • K81 Холецистит.
 • K81,0 Острый холецистит.
 • K83,0 Холангит.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • M00-M03 Инфекционные артропатии.
 • M60,0 Инфекционные миозиты.
 • M65 Синовиты и тендосиновиты.
 • M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
 • M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
 • M71,1 Другие инфекционные бурситы.
 • M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
 • N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
 • N45 Орхит и эпидидимит.
 • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
 • N70 Сальпингит и оофорит.
 • R78,8,0* Бактериемия.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 70458-92-3.

Характеристика вещества

 Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.
 Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp, индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp, в тч Proteus mirabilis, Enterobacter spp, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp, Serratia spp, Citrobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus spp, в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp (в тч продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp, в тч Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp, Chlamydia spp, а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp, Helicobacter Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp, Clostridium perfringens, Pseudomonas spp, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp, Mycobacterium tuberculosis При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro.
 Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в тч в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань. Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью. Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.
 Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.

Показания к применению

 Лечение инфекций. Вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха. Придаточных пазух носа. Глотки. Гортани). Глаз. Почек и мочевыводящих путей. ЖКТ (в тч сальмонеллез. Брюшной тиф). Полости рта. Зубов. Челюстей. Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит. Холангит. Эмпиема желчного пузыря). Органов малого таза (в тч аднексит и простатит). Эпидидимит. Гонорея. Хламидиоз. Мягкий шанкр. Инфекции костей. Суставов. Кожи и мягких тканей. Интраабдоминальные абсцессы. Перитонит. Сепсис. В тч септицемия. Эндокардит. Менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции. Профилактика хирургической инфекции.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.
 Актуализация информации.
 Пефлоксацин проходит через плаценту и обнаруживается в эффективных концентрациях в тканях плода, однако нарушений внутриутробного развития, связанных с введением пефлоксацина внутрь самкам крыс и кроликов, не установлено. При введении в дозах 100-400 мг/кг внутрь крысам неблагоприятного действия пефлоксацина не выявлено, однако в дозах 600-1000 мг/кг (в 40-50 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека) пефлоксацин уменьшал потребление корма самками и замедлял прирост массы тела и жизнеспособность плода. При в/в введении тератогенного действия пефлоксацина также не установлено. Тем не менее, имеющиеся данные, а также развитие артропатии у молодых животных при введении в больших дозах требуют ограничения применения препарата при беременности.
 Источники информации.
 USP dispensing information V. 1. - 23rd ed- Micromedex, Inc, USA.
 [Обновлено. 06,08,2013].

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Абдоминальная боль. Анорексия. Метеоризм. Псевдомембранозный колит. Транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. Холестатическая желтуха. Гепатит. Некроз печени.
 Со стороны мочеполовой системы. Кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.
 Прочие. Миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.

Взаимодействие

 Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).
 Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в тч при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии пефлоксацина.
 Синергический эффект достигается при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных ЛС следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в крови).
 Пефлоксацин снижает метаболизм кофеина, НПВС в печени, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу кофеина, НПВС необходимо уменьшить).
 Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо или цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти ЛС необходимо принимать с интервалом не менее 2.
 Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.
 При совместном применении пефлоксацина с ГК (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинит и в очень редких случаях повреждение ахиллового сухожилия).
 Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, пефлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T1/2 пероральных гипогликемических средств.
 Пефлоксацин фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять концентрат пефлоксацина раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
 [Обновлено. 06,08,2013].

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в капельно.

Меры предосторожности применения

 При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции). В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
 При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.
 В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.