Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Действующие вещества /

Ацикловир (Aciclovir)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 23-26 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Ацикловир

Фармакологическая группа

Офтальмологические средства || Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Латинское название

 Acyclovirum ( Acycloviri).

Используется в лечении

Код CAS

 59277-89-3.

Характеристика вещества

 Ацикловир - белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль - максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противовирусное, противогерпетическое.

Фармакодинамика

 Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
 Ацикловир ингибирует и in vivo >in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.
 При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Фармакокинетика

 При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность - 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax - 0,7 мкг/мл и Cmin - 0,4 мкг/мл; Tmax - 1,5-2.
 После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin - 2,3 мкг/мл.
 Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.
 Основной путь элиминации - через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45-79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
 T1/2 при приеме внутрь у взрослых - 2,5-3,3 T1/2 при в/в введении: у взрослых - 2,9 у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2,6 у детей в возрасте до 3 мес - 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью 1/2 >T1/2 - 19,5 во время проведения гемодиализа - 5,7 при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
 При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).
 Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность.
 У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения max >Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.
 Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo >in vivo и тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.
 Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.
 Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).
 Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.
 У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира - 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак - вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Показания к применению

 Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек. Вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2). Включая генитальный герпес. Герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика). Опоясывающий лишай. Ветряная оспа.
 Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).
 Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к использованию

 При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в тч в анамнезе.
 При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

При беременности и кормлении грудью

 Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.
 Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные эффекты

 При системном применении:
 Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении - анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь - тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.
 Со стороны нервной системы: при в/в введении - головокружение. Признаки энцефалопатии (спутанность сознания. Галлюцинации. Судороги. Тремор. Кома). Делирий. Угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями). При приеме внутрь - недомогание. Головная боль. Головокружение. Ажитация. Сонливость.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении - анемия. Нейтропения/нейтрофилия. Тромбоцитопения/тромбоцитоз. Лейкоцитоз. Гематурия. ДВС-синдром. Гемолиз. Снижение АД.
 Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении - транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной max >Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента). Острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).
 Прочие: анафилактические реакции. Кожные аллергические реакции (зуд. Сыпь. Синдром Лайелла. крапивница. Многоформная эритема ). Нарушение зрения. Лихорадка. Лейкопения. Лимфаденопатия. Периферические отеки. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина. При в/в введении - реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль. Отечность или покраснение). Некроз (при попадании препарата под кожу). При приеме внутрь - миалгия. Парестезия. Алопеция.
 При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.
 При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

 Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются 1/2 >T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

 Симптомы: головная боль. Неврологические нарушения. Одышка. Тошнота. Рвота. Диарея. Почечная недостаточность. Летаргия. Судороги. Кома.
 Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
 Нет данных о передозировке при местном применении.

Способ применения и дозы

 В/в капельно, внутрь, местно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания.
 В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч): при герпетической инфекции, тяжелом герпетическом поражении половых органов и опоясывающем лишае взрослым - по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч) 5 дней; больным с нарушениями иммунной системы, при герпетическом энцефалите - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Максимальные дозы для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг или 1,5 г/м2/сут.
 Внутрь: взрослым - по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь) в течение 5-10 дней. При ветряной оспе и опоясывающем лишае - по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.
 При системном применении у людей пожилого возраста может потребоваться корректировка доз или интервала между дозами, у пациентов с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.
 Наружно: крем или мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5-10 дней.
 Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) в течение 7-10 дней (лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после полного излечения).

Меры предосторожности применения

 При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).
 Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.
 Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.
 При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
 Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.
 При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.
 Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, возможно развитие выраженного местного воспаления.
 При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.