.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Топирамат

Топирамат (Topiramate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

153-383ք
174-459ք
404ք
260-1566ք
801-2271ք

по действию

Похож Цены
15%
14%
14%

Содержание


Топирамат

Названия

 Русское название: Топирамат.
 Английское название: Topiramate.

Латинское название

 Topiramatum ( Topiramati).

Химическое название

 2,3:4,5-Ди-O-изопропилиден-бета-D-фруктопиранозы сульфамат.

Фарм Группа

 • Противоэпилептические средства.

Увеличить Нозологии

 • G40 Эпилепсия.

Код CAS

 97240-79-4.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, хлороформе, диметилсульфоксиде, этаноле.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоэпилептическое.
 Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
 В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенного действия. Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг в течение 21 мес показало, что введение 300 мг/кг сопровождается достоверным увеличением частоты возникновения у особей обоего пола опухолей мочевого пузыря (преимущественно гладкомышечных, являющихся гистоморфологически уникальными для мышей. ) Уровень топирамата в плазме у мышей, получавших 300 мг/кг, составлял примерно 50–100% равновесной концентрации, наблюдавшейся у пациентов при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150–200% равновесной концентрации у пациентов, получавших 400 мг топирамата в комбинации с фенитоином. Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получавших в течение 2 лет дозы до 120 мг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ в мг/м2).
 Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют.
 В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Введение в дозах 20, 100 и 500 мг/кг беременным мышам в период органогенеза повышало частоту фетальных уродств (главным образом краниофасциальных дефектов). При дозах 500 мг/кг наблюдалось уменьшение массы тела и оссификации скелета у эмбриона, а также понижение прибавки массы тела беременных самок.
 Введение топирамата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза сопровождалось увеличением частоты возникновения уродств конечностей (эктродактилия, микромелия, амелия) у потомков. Клинические признаки токсичности для материнского организма проявлялись при дозах 400 мг/кг и более, при дозах 100 мг/кг и более наблюдалось уменьшение прибавки массы тела у самок. Эмбриотоксичность (уменьшение массы тела эмбриона, увеличение частоты структурных отклонений) проявлялась при маленьких дозах (20 мг/кг).
 У кроликов, получавших топирамат в дозах 35 мг/кг и более, увеличивалась эмбрио/фетальная смертность; при дозах 120 мг/кг был выражен тератогенный эффект (главным образом реберные и вертебральные уродства). Признаки токсичности для материнского организма (уменьшение прибавки массы тела, клинические признаки и/или летальность наблюдались при дозах 35 мг/кг и выше.
 У потомков крыс, получавших топирамат в дозах 200 мг/кг в течение последнего периода беременности и во время грудное вскармливания, выявлено снижение жизнеспособности и замедление физического развития; при дозах 2 мг/кг и выше — уменьшение массы тела в период до и/или после прекращения грудного вскармливания.
 Исследование эмбрио/фетального развития и постнатального периода потомков крыс, получавших топирамат, выявило замедление физического развития при дозах 400 мг/кг и продолжающееся (упорное) уменьшение массы тела при дозах 30 мг/кг и более.
 У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер и экскретируется с молоком.
 Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 13–17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55–0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). Cmax (после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг — 2 У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4–8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10–15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200–800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% — в неизмененном виде). T1/2 — 21 Плазменный клиренс — 20–30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.

Показания к применению

 Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков. Связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Атаксия. Нарушение мышления и концентрации внимания. Эмоциональная лабильность. Спутанность сознания. Головокружение. Парестезия. Гипестезия. Сонливость; редко — возбуждение. Амнезия. Афазия. Депрессия. Диплопия и другие нарушения зрения. Конъюнктивит. Нистагм. Нарушение речи. Извращение вкусовых ощущений.
 Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, гингивит, тошнота.
 Прочие. Уменьшение массы тела. Боль в животе. Озноб. Лейкопения. Диспноэ. Отек. Носовое кровотечение. Нефролитиаз. Гематурия. Прурит. Тиннит. Дисменорея. Ослабление либидо. Импотенция.

Взаимодействие

 Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных действий.
 Лечение. Промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.
 У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.