Pharmacological Group
Latin name
Lappaconitini hydrobromidum ( Lappaconitini hydrobromidi).
Chemical name
4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид.
Used in the treatment of
CAS Code
97792-45-5.
Pharmacological action
Антиаритмическое.
Characteristics of the substance
Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Pharmacodynamics
Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.
Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 - 1-1,2 объем распределения - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 - 1-1,2 объем распределения - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Indications for use
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. пароксизмы мерцания и трепетания предсердий. пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. в тч при WPW-синдроме. пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Contraindications
Гиперчувствительность. синоатриальная блокада. AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма). кардиогенный шок. блокада правой ножки пучка Гиса. сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки. тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA. выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см). наличие постинфарктного кардиосклероза. тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Restrictions on use
AV-блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет.
Side effects
Головная боль. головокружение. ощущение тяжести в голове. диплопия. атаксия. гиперемия кожных покровов. нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости. синусовая тахикардия (при длительном применении). изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ. уширение комплекса QRS). аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Method of drug use and dosage
Внутрь, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3-4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г.
Application precautions
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (низкие дозы).
Analogs by action
Included in the composition
- 4-5.3€ Allaforte
- 5.1-5.6€ Лапоритмин (ФармВИЛАР НПО )
- 5.4-6.2€ Allapinin (Институт химии растительных веществ АН Узбекистана )
- — Allapinin tablets
- — Lappaconitin (ЮжФарм ООО )
- — Lappaconitine hydrobromide (ФармВИЛАР НПО )
- — Алларитмин (Гленмери Биотехнолоджис ФЭЗ - Бишкек ОсОО )