|
|
Другие названия и синонимы
Lithium oxybate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Lithii oxybutyras ( Lithii oxybutyratis).
Химическое название
Лития гамма-оксибутират.
Используется в лечении
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- F48 Другие невротические расстройства
- F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
- F31 Биполярное аффективное расстройство
- F30 Маниакальный эпизод
- F30.0 Гипомания
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F20 Шизофрения
- F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
Фармакологическое действие
Антигипоксическое, нормотимическое, седативное.
Характеристика вещества
Нормотимическое средство. Литиевая соль ГАМК, химический аналог оксибутирата натрия. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в ацетоне.
Фармакодинамика
Ион Li+ является антагонистом Na+ и/или сa2+, ГАМК-анион - медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы в мозге, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.
Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, maxCmax достигается через 0,5-3 В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6-10 Выводится главным образом с мочой, T1/2 - 20-24 Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.
Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, maxCmax достигается через 0,5-3 В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6-10 Выводится главным образом с мочой, T1/2 - 20-24 Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.
Показания к применению
Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести. психопатии. неврозы. органические и другие заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами (в тч алкоголизм). профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (в тч маниакально-депрессивный психоз. шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением).
Противопоказания
Гиперчувствительность. выраженные нарушения выделительной функции почек. заболевания ЖКТ. в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). болезни сердечно-сосудистой системы (в тч хроническая сердечная недостаточность. нарушение периферического кровообращения. аритмия. AV-блокада. внутрижелудочковая блокада). выраженные обменные и эндокринные нарушения. в тч дисфункция щитовидной железы. катаракта.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные эффекты
В период подбора дозы.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.
Прочие. Диспепсия, дизурия.
При длительной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.
Прочие. Тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в тч зуд).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.
Прочие. Диспепсия, дизурия.
При длительной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.
Прочие. Тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в тч зуд).
Взаимодействие
Совместим с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами.
Способ применения и дозы
В/м. Дозу подбирают индивидуально, контролируя концентрацию лития в плазме крови (0,4-1,4 ммоль/л), что позволяет обеспечить терапевтический эффект и предупредить развитие побочных явлений (особенно при в/м введении). Разовая доза - 0,5-1 г, суточная - до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.
Меры предосторожности применения
При развитии неярко выраженных побочных эффектов в начале терапии следует временно незначительно уменьшить дозу оксибата лития (отмены препарата не требуется). Побочные явления, возникшие на поздних этапах лечения, требуют корригирующей терапии либо прекращения лечения (аллергические реакции, аритмии ).