Pharmacological Group
Latin name
Acidum clodronicum ( Acidi clodronici).
Chemical name
(Дихлорметилен)бисфосфоновая кислота.
Used in the treatment of
CAS Code
10596-23-3.
Pharmacological action
Ингибирующее костную резорбцию.
Pharmacodynamics
Нормализует содержание кальция в костной ткани. Подавляет активность остеокластов.
Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: 1/2T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 во второй (выведение из костной ткани) - до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Плохо всасывается из ЖКТ (около 2% дозы). Одновременный прием пищи или препаратов кальция ухудшает абсорбцию. В высокой концентрации накапливается в костях. Имеет двухфазную кинетику: 1/2T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 во второй (выведение из костной ткани) - до нескольких лет. Около 80% выводится с мочой в первые несколько дней.
Избирательно влияет на костную ткань. Уменьшает выраженность болевого синдрома при остеопорозе и метастатическом поражении костей. Эффективно снижает уровень кальция в плазме крови, предотвращая развитие клинических признаков гиперкальциемии и гиперкальциемической комы. При лечении остеопороза увеличивает массу костной ткани к концу первого года терапии, особенно в позвоночнике. В качестве альтернативы гормонозаместительной терапии может использоваться при постменопаузном остеопорозе. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция).
Indications for use
Остеопороз и остеолиз в результате повышенной резорбции костной ткани (злокачественные новообразования и метастазирование), гиперкальциемия при злокачественных опухолях. Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
Contraindications
Гиперчувствительность.
Side effects
Редко - диспепсия. нарушение функции почек. протеинурия. повышение уровня креатинина. увеличение активности ЩФ. незначительная гипокальциемия.
Interaction
Препараты кальция, железа, антациды снижают эффективность. Аминогликозиды могут привести к выраженной гипокальциемии.
Overdose
Симптомы. Повышение уровня креатинина в сыворотке, гипокальциемия (с клиническими проявлениями и без них). После отмены препарата уровень кальция в плазме нормализуется самостоятельно в течение 4 суток.
Реклама•0+.
Реклама•0+.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в капельно. При тяжелой гиперкальциемии и сильных болях в костях следует начинать с в/в (капельного) введения препарата - 3-5 мг/кг в течение 3-5 дней с переходом на пероральный прием. При миеломной болезни - 1,6-2,4 г/сут внутрь, раке молочной железы - 2,4-3,2 г/сут с дальнейшим снижением дозы до 1,6 г/сут, раке предстательной железы - 1,6-3,2 г/сут.
Application precautions
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с выраженной почечной недостаточностью (рекомендуется уменьшить дозу). При появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ необходима корректировка дозы. Показан регулярный контроль уровня кальция в плазме крови. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении. На период терапии рекомендуется ограничивать употребление продуктов, богатых кальцием (молоко, сыр, капуста, салат, редис, абрикосы, клубника, лимоны). Препараты кальция (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется 1-2-часовой интервал).
Special instructions
Не следует одновременно применять другие бифосфонаты.
Analogs by action
- 71% Pamidronic acid
- 65% Ibandronic acid
- 57% Zoledronic acid
- 52% Strontium chloride [89Sr]
- Show all