Цизаприд

Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства || Серотонинергические средства

 Cisapridum ( сisapridi).

 Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид.

• R63.0 Анорексия
• R14 Метеоризм и родственные состояния
• K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость
• K59.8.1* Дискинезия кишечника
• K59.8.0* Атония кишечника
• K59.0.0* Запор гипо- и атонический
• K56.0 Паралитический илеус
• K31.8.0* Атония желудка
• K30 Диспепсия
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
• K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи

 81098-60-4.

 Антирегургитантное, слабительное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.

 Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

 Возбуждает серотониновые (5-НТ₄) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.
 Быстро всасывается из ЖКТ, maxC_max достигается через 1-1,5 Биодоступность - 35-40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5-98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный сl составляет 100 мл/мин, терминальный Т₁/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).
 Эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.

 Желудочно-пищеводный рефлюкс. диабетический. идиопатический и медикаментозный гастропарез. анорексия. функциональный и идиопатический запоры. синдром дистальной кишечной непроходимости. постпрандиальная функциональная диспепсия. гипокинезия желчного пузыря. синдром срыгивания у новорожденных.

 Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

 Симптомы. Птоз. тремор. диспноэ. утрата установочного рефлекса. каталепсия. кататония. гипотония. диарея. генерализованные судороги.
 Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

 Взрослым: по 5-10 мг или по 10 мл суспензии 3-4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям - по 0,15-0,3 мг/кг 2-3 раза в сутки.

• — Координакс
• — Перистил