⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Cisapride

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Analogs by action
  17. Included in the composition
Cisapride

Pharmacological Group

Gastrointestinal motility stimulants, including emetics || Serotonergic drugs

Latin name

 Cisapridum ( сisapridi).

Chemical name

 Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид.

Used in the treatment of

CAS Code

 81098-60-4.

Pharmacological action

 Антирегургитантное, слабительное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.

Characteristics of the substance

 Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Pharmacodynamics

 Возбуждает серотониновые (5-НТ4) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.
 Быстро всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается через 1-1,5 Биодоступность - 35-40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5-98%. Объем распределения - 180 л. Плазменный сl составляет 100 мл/мин, терминальный Т1/2 - 6-12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).
 Эффект развивается через 30-60 мин после перорального введения.

Indications for use

 Желудочно-пищеводный рефлюкс. диабетический. идиопатический и медикаментозный гастропарез. анорексия. функциональный и идиопатический запоры. синдром дистальной кишечной непроходимости. постпрандиальная функциональная диспепсия. гипокинезия желчного пузыря. синдром срыгивания у новорожденных.

Contraindications

 Гиперчувствительность. желудочно-кишечные кровотечения. механическая кишечная непроходимость. перфорация кишечника или желудка. беременность. кормление грудью. детский возраст.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Головокружение. судороги. экстрапирамидные расстройства. сонливость. мигрень. тремор. нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT. желудочковая тахикардия. фибрилляция желудочков. аритмия). ксеростомия. фарингит. тошнота. рвота. дегидратация. гепатит. увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ. АЛТ. ЩФ. ЛДГ) в крови. миалгия. отеки. тромбоцитопения. лейкопения. гранулоцитопения. апластическая анемия. панцитопения. аллергические реакции.

Interaction

 Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Overdose

 Симптомы. Птоз. тремор. диспноэ. утрата установочного рефлекса. каталепсия. кататония. гипотония. диарея. генерализованные судороги.
 Лечение. Промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

Method of drug use and dosage

 Взрослым: по 5-10 мг или по 10 мл суспензии 3-4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям - по 0,15-0,3 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.