Granisetron

Antiemetics || Serotonergic drugs || Serotonin 5HT3 Receptor Blockers

 Granisetronum ( Granisetroni).

 1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло[3.3.1]-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида).

• R11 Nausea and vomiting
• Y43.1 Adverse effects in therapeutic use, antineoplastic antimetabolites
• Y43.2 Adverse effects in therapeutic use, antineoplastic natural products
• Y43.3 Adverse effects in therapeutic use, other antineoplastic drugs
• Z51.0 Radiotherapy session
• Z51.1 Chemotherapy session for neoplasm
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 109889-09-0.

 Противорвотное, серотонинергическое.

 Гранисетрона гидрохлорид - порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

 Селективно блокирует серотониновые 5-HT₃-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т₁/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения - с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

 Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

 Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) - эффективность и безопасность применения не установлены.

 Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов сYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

 Симптомы. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

 В/в, внутрь. Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки; первая таблетка принимается за 1 ч до введения цитостатика, вторая - через 12 ч после первой. В/в вводят в течение 5 мин за 30 мин до химиотерапии, 1 раз в сутки (можно повторно, но не более 3 раз); в/в разовая доза для взрослых - 3 мг, для детей от 2 до 16 лет - 40 мкг/кг, максимальная суточная доза - 9 и 3 мг соответственно. Непосредственно перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе - 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола; раствор используют в течение суток.
 Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
 Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые - однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг.

 Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
 Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
 Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

• 90% Tropisetron
• 85% Ondansetron
• 78% Dimethpramide
• 69% Palonosetron
• Show all

• 9.9€ Avomit (ПК-137 ООО )
• 29.1-30.9€ Notirol (2 firms)
• 46-65.3€ Kytril (5 firms)
• — Granisetrone (Технология лекарств )
• — Granisetrone Kabi (2 firms)
• — Granisetrone hydrochloride (3 firms)
• — Granisetrone-Teva
• Show all