By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Estazolam

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Estazolam

Pharmacological Group

Sleeping pills

Latin name

 Estazolamum ( Estazolami).

Chemical name

 8-Хлор-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин.

Used in the treatment of

CAS Code

 29975-16-4.

Pharmacological action

 Седативное, снотворное.

Characteristics of the substance

 Триазоловое производное бензодиазепина. Белый порошок без запаха, растворим в спирте, практически нерастворим в воде.

Pharmacodynamics

 Оказывает также антифобическое, противосудорожное и слабое миорелаксирующее (центральное) действие.
 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы, гиппокампа, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и обусловливает усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.
 Снотворный и седативный эффект в основном обусловлены угнетением активности ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга, лимбических и подкорковых отделов и коры.
 Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
 Эффективен при лечении временной бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна.
 В двухгодичных исследованиях у мышей, получавших эстазолам с пищей в дозах 0,8; 3 и 10 мг/кг/сут, и у крыс (в дозах 0,5; 2 и 10 мг/кг/сут) онкогенного действия не обнаружено. При введении мышам доз 3 и 10 мг/кг/сут установлено увеличение частоты образования гиперплазированных печеночных узелков, но значение этого явления не определено.
 В соответствующих тестах на мышах, крысах и бактериях установлено отсутствие мутагенного действия.
 Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при использовании доз, до 30 раз превышающих обычно рекомендованные для человека.
 После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. maxCmax достигается через 2 ч (от 0,5 до 6 ч). Связывание с белками крови - 93%. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение нескольких дней. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, определяется в тканях ЦНС. Проходит через плаценту. Неизвестно, проникает ли эстазолам в грудное молоко (исследования у человека не проводились), но в экспериментах показано, что эстазолам и его метаболиты проникают в молоко крыс. Метаболизируется в печени, подвергается окислению и гидроксилированию c образованием малоактивных или неактивных метаболитов, в тч 4-гидрокси- эстазолама (концентрация составляет 12% принятой дозы эстазолама через 8 ч после приема) и 1-оксо-эстазолама. Т1/2 - 10-24 ч (в среднем 17 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (менее 5% в неизмененном виде), 4% в неизмененном виде с фекалиями. При повторных приемах кумулирует незначительно.

Indications for use

 Расстройства сна (трудность засыпания. частые ночные и/или ранние утренние пробуждения). страх. повышенное возбуждение. раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях. при психосоматических расстройствах (в тч сердечно-сосудистых). премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).

Contraindications

 Гиперчувствительность. миастения. выраженная дыхательная недостаточность. нарушение сознания и/или равновесия. закрытоугольная глаукома. склонность к злоупотреблению лекарственными средствами. беременность. кормление грудью.

Restrictions on use

 Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Use during pregnancy and lactation

 Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу).
 Категория действия на плод по FDA. X.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость (42%). головная боль (16%). астения (11%),гипокинезия (8%). раздражительность (8%). головокружение (7%). недомогание (5%). нарушение координации движений (4%). спутанность сознания (2%). нарушения мышления (2%). депрессия (2%). 1% - эмоциональная лабильность. ослабление памяти и концентрации внимания. замедленность реакций. ухудшение зрения. парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение. бессонница. агрессивность. мышечный тремор).
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (4%), диспептические явления (2%); ≤ 1% - рвота.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ≤ 1% - сердцебиение. аритмия. обморок. лейкопения. агранулоцитоз.
 Прочие. Мышечно-суставная боль (1-2%); ≤ 1% - судороги мышц, аллергические реакции, в тч зуд.
 Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены ( см «Меры предосторожности»).

Interaction

 Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.

Overdose

 Симптомы. Выраженная сонливость. угнетение дыхания. спутанность сознания. нарушение координации движений. невнятная речь. кома.
 Лечение. Индукция рвоты (если пациент в сознании). промывание желудка через зонд (если пациент без сознания). прием активированного угля. симптоматическая терапия. мониторинг жизненно важных функций. в/в введение жидкости. при необходимости - ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).

Method of drug use and dosage

 Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1-2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2-4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
 У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.

Application precautions

 Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
 С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
 Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
 Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
 В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.