.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Зопиклон

Зопиклон (Zopiclone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

80-195ք

по действию

Похож Цены
45%
45%
41%

Содержание инструкции


Зопиклон

Названия

 Русское название: Зопиклон.
 Английское название: Zopiclone.

Латинское название

 Zopiclonum ( Zopicloni).

Химическое название

 6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты.

Фарм Группа

 • Снотворные средства.

Увеличить Нозологии

 • F07,2 Постконтузионный синдром.
 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].

Код CAS

 43200-80-2.

Характеристика вещества

 Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - снотворное, седативное.
 Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
 Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в тч головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
 Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в тч при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8.
 У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Показания к применению

 Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в тч ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. Вялость. Утомляемость. Головная боль. Головокружение. Раздражительность. Спутанность сознания (чаще у пожилых). Подавленное настроение. Мышечная слабость. Нарушение координации движений. Диплопия. Ухудшение памяти. Парадоксальные реакции (усиление бессонницы. Ночные кошмары. Нервозность. Возбуждение. Агрессивность. Приступы гнева. Галлюцинации).
 Прочие. Горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
 Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в тч рикошетная бессонница ( тд; «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

 При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в тч нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
 Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
 Отмену следует проводить постепенно, тд; при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
 Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
 На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.