.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Флуразепам

Флуразепам (Flurazepam)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
35%
34%
31%

Содержание инструкции


Флуразепам

Названия

 Русское название: Флуразепам.
 Английское название: Flurazepam.

Латинское название

 Flurazepamum ( Flurazepami).

Химическое название

 7-Хлор-1-[2-(диэтиламино)этил]-5-(2-фторфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4- бензодиазепин-2-он (в виде дигидрохлорида).

Фарм Группа

 • Снотворные средства.

Увеличить Нозологии

 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].

Код CAS

 17617-23-1.

Характеристика вещества

 Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Флуразепама гидрохлорид — бледно-желтое кристаллическое соединение, очень хорошо растворимо в спирте, хорошо растворимо в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - снотворное, седативное.
 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы мозга, усиливает ГАМКергические межнейронные контакты.
 Вызывает сон, по структуре близкий к физиологическому, сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Эффективен у пациентов с рекуррентной бессонницей; при нарушении привычек, способствующих наступлению сна, а также при острых или хронических клинических ситуациях для обеспечения отдыха во время сна. При изучении флуразепама в лаборатории сна было показано, что он эффективен по крайней мере в течение 28 ночей приема.
 После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и быстро метаболизируется. После однократного приема Cmax в плазме достигается через 30–60 мин. Связывание с белками крови — 97%. Биотрансформируется с образованием двух метаболитов: N1-гидроксиэтилфлуразепам (определяется в крови в течение первых часов после приема 30 мг и не определяется через 24 ч) и N1-дезалкилфлуразепам — основной метаболит, циркулирующий в крови, равновесная концентрация которого достигается через 7–10 дней после ежедневного приема и в 5–6 раз превосходит уровни концентрации, наблюдающиеся в первые 24 часа. Т1/2 составляет 2,3 ч (флуразепам), 2–4 ч (N1-гидроксиэтилфлуразепам), 30–100 ч (N1-дезалкилфлуразепам). Выводится с мочой в виде конъюгата N1-гидроксиэтилфлуразепама (22–55% дозы) и N1-дезалкилфлуразепама (менее 1%). При постоянном приеме кумулирует в виде метаболитов.
 Особенности фармакокинетики объясняют тот факт, что на вторую или третью ночь после начала лечения эффективность флуразепама повышается, а в течение одной-двух ночей после окончания приема время засыпания и общее время бодрствования может оставаться пониженным.
 У новорожденных, чьи матери принимали флуразепам для лечения бессонницы (30 мг на ночь) в течение 10 дней перед родами, наблюдались гипотония, отсутствие активности в течение первых четырех дней жизни (при этом в крови новорожденных обнаруживался N1-дезалкилфлуразепам).

Показания к применению

 Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, парадоксальная реакция на алкоголь и/или седативные препараты, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Нарушение дыхания, приступы апноэ во сне, депрессивные состояния, нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Головная боль. Сонливость в дневное время. Слабость. Атаксия. Болтливость. Тревожность. Нарушение памяти и/или мышления. Снижение концентрации внимания. Нервозность. Раздражительность. Повышенная возбудимость. Эйфория. Депрессия. Смазанная речь. Спутанность сознания. Галлюцинации. Парадоксальные реакции (в тч возбуждение. Гиперактивность). Нарушение зрения. Жжение в глазах. Изменение вкуса.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в груди, гипотензия, лейкопения, гранулоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Изжога, спазмы в животе или желудке, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея или запор, сухость во рту или повышенное слюноотделение, анорексия.
 Аллергические реакции. Зуд, сыпь.
 Прочие. Дизурия, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание; повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина.
 Возможны лекарственная зависимость, синдром отмены (при длительном приеме) — тд;«Меры предосторожности».

Взаимодействие

 При совместном применении флуразепама с ЛС со снотворным эффектом и средствами, угнетающими ЦНС, возможен аддитивный эффект.

Передозировка

 Симптомы. Сонливость, чрезмерный седативный эффект, нарушение сознания и кома.
 Лечение. Немедленное промывание желудка, поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При развитии возбуждения введение барбитуратов не рекомендуется. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме и расстройствах психики (повышен риск развития лекарственной зависимости), при депрессии (возможно усиление симптомов), нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте и ослабленным пациентам (повышен риск передозировки и развития побочных эффектов со стороны ЦНС).
 Возможно развитие лекарственной зависимости (при длительном приеме). В тех случаях, когда нарушения сна носят временный и непостоянный характер, достаточно назначения снотворного средства на короткий период. Использование снотворных средств в течение длительного срока не показано. В случае необходимости длительное назначение снотворного средства возможно только после соответствующей оценки состояния пациента.
 Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно. При резком прекращении приема возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, дисфория, бессонница), наиболее часто появляющегося после приема в высоких дозах или после длительного лечения.
 Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. В период лечения не следует принимать другие средства, угнетающие ЦНС. Недопустимо употребление алкогольных напитков во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.