Pharmacological Group
Latin name
Hyoscini butylbromidum ( Hyoscini butylbromidi).
Chemical name
[7(S)-(1альфа,2бета,4бета,5альфа,7бета)]-9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрицикло[3.3.1.02,4]нонана бромид.
Used in the treatment
- R10.4 Other and unspecified abdominal pain
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- N23 Unspecified renal colic
- K94* Diagnosis of gastrointestinal diseases
- K82.8.0* Dyskinesia of the gallbladder and bile ducts
- K81 Cholecystitis
- K59.8.1* Intestinal dyskinesia
- K31.3 Pylorospasm, not elsewhere classified
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
CAS Code
149-64-4.
Pharmacological action
М-холиноблокирующее, спазмолитическое.
Characteristics of the substance
Полусинтетическое производное гиосциамина - алкалоида, содержащегося в красавке, белене, дурмане, скополии; четвертичное аммониевое соединение. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте. Молекулярная масса - 440,38.
Pharmacodynamics
Блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).
После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.
После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое.
Indications for use
Спастические состояния ЖКТ. желчного и мочеполового тракта (почечная колика. желчная колика. холецистит. кишечная колика. пилороспазм). спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии). альгодисменорея. эндоскопические и функциональные диагностические исследования органов пищеварения (для расслабления гладкой мускулатуры).
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.
Restrictions on use
Подозрение на кишечную непроходимость (в тч стеноз привратника), обструкция мочевыводящих путей (в тч аденома предстательной железы), склонность к тахиаритмиям (в тч мерцательная тахиаритмия).
Use during pregnancy and lactation
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.
Аллергические реакции. Кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.
Прочие. Сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.
Аллергические реакции. Кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.
Прочие. Сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.
Interaction
Усиливает м-холиноблокирующее действие трициклических антидепрессантов (в тч амитриптилина, кломипрамина, имипрамина), H1-антигистаминных средств, хинидина, амантадина, дизопирамида, других м-холинолитиков (в тч ипратропия бромида, тиотропия бромида). Совместное применение гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих ЛС. Гиосцина бутилбромид увеличивает риск тахикардии, вызываемой бета-адренергическими средствами.
Overdose
Симптомы. Расширение зрачков и отсутствие реакции на свет. сухость слизистых оболочек. охриплость голоса. затруднение глотания. тахикардия. гипертермия. гиперемия кожи. нарушение сознания. галлюцинации. судороги. сменяющиеся угнетением ЦНС. остановкой дыхания. парезом кишечника и мочевого пузыря.
Лечение. Промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом. форсированный диурез. повторные введения физостигмина (каждые 0,5-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата. при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах - магния сульфата. в тяжелых случаях - натрия оксибат. оксигенотерапия. ИВЛ. при затрудненном мочеиспускании - катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой - инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.
Лечение. Промывание желудка с активированным углем и затем с 15% магния сульфатом. форсированный диурез. повторные введения физостигмина (каждые 0,5-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение неостигмина метилсульфата. при умеренном возбуждении и не тяжелых судорогах - магния сульфата. в тяжелых случаях - натрия оксибат. оксигенотерапия. ИВЛ. при затрудненном мочеиспускании - катетеризация мочевого пузыря. Пациентам с глаукомой - инстилляция пилокарпина, в случае необходимости возможно системное введение холиномиметиков.
Method of drug use and dosage
Внутрь, ректально, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 6 лет: внутрь - по 10-20 мг 3-5 раз в сутки или ректально - по 10-20 мг (1-2 супп. 3 раза в сутки.
Application precautions
Необходимо учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности к гиосцину, в тч возможность возникновения возбуждения, галлюцинаций при приеме обычных доз у отдельных пациентов. Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя во время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. В период терапии не рекомендуется вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции. Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны. Следует учитывать, что сохраняющаяся более 2 недель сухость во рту повышает риск возникновения заболеваний зубной эмали, десен, грибковых инфекций полости рта. Отмена препарата должна проводиться постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).
Included in the composition
- 4.2-5.3€ Buscopan (5 firms)
- — Hyoscine butylbromide (Алкалоидс Пвт Лтд )
- — Neoscopan
- — Бускоспазм Нео (2 firms)
- — Спазмо - апотель (ЮНИ-ФАРМА КЛЕОН ТСЕТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИС С.А. )