Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Гиосциамин (Hyoscyamine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Гиосциамин

Фармакологическая группа

М-Холинолитики

Латинское название

 Hyoscyaminum ( Hyoscyamini).

Используется в лечении

Код CAS

 101-31-5.

Характеристика вещества

 Гиосциамин - тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L.), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L.) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде - 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире - 1 г в 69 мл, в бензоле - 1 г в 150 мл, в хлороформе - 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса - 289,37.
 Гиосциамина сульфат - игольчатые кристаллы; растворимость в воде - 1 г в 0,5 мл, в спирте - 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса - 712,86.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакодинамика

 Специфически ингибирует мускариновые эффекты ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами и на мускулатуру, которая чувствительна к ацетилхолину, но не имеет холинергической иннервации. Такие периферические холинергические рецепторы присутствуют в автономных эффекторных клетках гладкой мускулатуры, сердечной мышцы, синусно-предсердного и AV узла, экзокринных желез. Ингибирует двигательную активность ЖКТ и снижает желудочную секрецию. Снижает избыточную секрецию других экскреторных желез, в тч слюнных, желез бронхов.
 При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. 1/2 >T1/2 - 3,5 Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия - через 20-30 мин после приема внутрь, длительность - 4-6.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил.

Показания к применению

 Спазм мочевыводящих путей. Цистит. Почечная колика. Синдром раздраженной толстой кишки. Мукозный колит. Острый энтероколит. Печеночная колика. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Пилороспазм. Холелитиаз. Холецистит. Острый панкреатит. Гиперсаливация. Бронхиальная астма. Для предупреждения бронхо- и ларингоспазма. AV-блокада. Отравление м-холиномиметиками. Антихолинэстеразными средствами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Глаукома. Задержка мочи и/или предрасположенность к ней. Заболевания. Сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в тч шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы). Обструктивные заболевания ЖКТ (например ахалазия и стеноз привратника). Кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника. Атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов. Острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы. Тяжелый язвенный колит. Токсический мегаколон. Осложненный язвенным колитом. myasthenia gravis.

Ограничения к использованию

 Вегетативная невропатия, гиперфункция щитовидной железы, заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч ИБС, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия), заболевания почек; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния), повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желез).

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований на животных не проведено, безопасность применения у беременных женщин не оценивали).
 Категория действия на плод по FDA - C.
 В период кормления грудью следует избегать длительного применения, гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) ( см также «Побочные действия»).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение чувствительности глаз к свету. Мидриаз. Паралич аккомодации. Повышение внутриглазного давления. Головокружение. Головная боль. Фотофобия. Заторможенность. Психическое возбуждение. Сонливость.
 Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
 Прочие: тахикардия. Атония мочевого пузыря. Острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сухость кожи и слизистых оболочек. Уменьшение потоотделения. Снижение количества молока у кормящих женщин. Аллергические реакции. В тч крапивница.

Взаимодействие

 Гиосциамин потенцирует седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. При одновременном приеме гиосциамина с другими антимускариновыми средствами, амантадином, галоперидолом, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными ЛС возможно аддитивное усиление антихолинергических побочных эффектов. Антациды могут влиять на абсорбцию гиосциамина сульфата. Антагонизм - с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов и усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; при совместном применении с сердечными гликозидами - суммация положительного батмотропного действия, с хинидином и прокаинамидом - холиноблокирующего действия. Анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитики усиливают действие при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, гипотензивные и седативные средства - усиливают действие при сосудистых спазмах.

Передозировка

 Симптомы передозировки появляются при приеме 0,6-1 мг гиосциамина, при дозе 1-2 мг возможно тяжелое отравление.
 Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта и носа. Затруднение глотания. Речи. Мидриаз до полного исчезновения радужки. Тремор. Судороги. Гипертермия. Возбуждение/угнетение ЦНС. Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка. В/в введение физостигмина - 0,5-2 мг. При необходимости - до 5 мг. При гипертермии - влажные обтирания. Жаропонижающие средства. При возбуждении - в/в введение тиопентал натрия или ректальное - хлоралгидрата. При мидриазе - местно. В виде глазных капель - параоксон. Физостигмин. Пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к - 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.

Способ применения и дозы

 Внутрь, взрослым - по 0,15-0,3 мг 4 раза в сутки; доза для детей зависит от возраста и массы тела.

Меры предосторожности применения

 До применения антихолинергических ЛС необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, возможно увеличение ЧСС.
 Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
 Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12-24 ч после прекращения приема гиосциамина.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.