- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Hyoscyaminum ( Hyoscyamini).
Используется в лечении
- T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
- T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
- R25.2 Судорога и спазм
- N30 Цистит
- N23 Почечная колика неуточненная
- K85 Острый панкреатит
- K81 Холецистит
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K58 Синдром раздраженного кишечника
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K11.7.0* Гиперсаливация
- J45 Астма
- J38.5 Спазм гортани
- I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- J98.0 Болезни бронхов, не классифицированные в других рубриках
- K51.5 Мукозный проктоколит
Код CAS
101-31-5.
Характеристика вещества
Гиосциамин - тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L.), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L.) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде - 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире - 1 г в 69 мл, в бензоле - 1 г в 150 мл, в хлороформе - 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса - 289,37.
Гиосциамина сульфат - игольчатые кристаллы; растворимость в воде - 1 г в 0,5 мл, в спирте - 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса - 712,86.
Гиосциамина сульфат - игольчатые кристаллы; растворимость в воде - 1 г в 0,5 мл, в спирте - 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса - 712,86.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Спазмолитическое, холинолитическое.
Спазмолитическое, холинолитическое.
Фармакодинамика
Специфически ингибирует мускариновые эффекты ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами и на мускулатуру, которая чувствительна к ацетилхолину, но не имеет холинергической иннервации. Такие периферические холинергические рецепторы присутствуют в автономных эффекторных клетках гладкой мускулатуры, сердечной мышцы, синусно-предсердного и AV узла, экзокринных желез. Ингибирует двигательную активность ЖКТ и снижает желудочную секрецию. Снижает избыточную секрецию других экскреторных желез, в тч слюнных, желез бронхов.
При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. 1/2 >T1/2 - 3,5 Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия - через 20-30 мин после приема внутрь, длительность - 4-6.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил.
При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. 1/2 >T1/2 - 3,5 Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия - через 20-30 мин после приема внутрь, длительность - 4-6.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил.
Показания к применению
Спазм мочевыводящих путей. Цистит. Почечная колика. Синдром раздраженной толстой кишки. Мукозный колит. Острый энтероколит. Печеночная колика. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Пилороспазм. Холелитиаз. Холецистит. Острый панкреатит. Гиперсаливация. Бронхиальная астма. Для предупреждения бронхо- и ларингоспазма. AV-блокада. Отравление м-холиномиметиками. Антихолинэстеразными средствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Глаукома. Задержка мочи и/или предрасположенность к ней. Заболевания. Сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в тч шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы). Обструктивные заболевания ЖКТ (например ахалазия и стеноз привратника). Кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника. Атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов. Острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы. Тяжелый язвенный колит. Токсический мегаколон. Осложненный язвенным колитом. myasthenia gravis.
Ограничения к использованию
Вегетативная невропатия, гиперфункция щитовидной железы, заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч ИБС, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия), заболевания почек; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния), повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желез).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований на животных не проведено, безопасность применения у беременных женщин не оценивали).
Категория действия на плод по FDA - C.
В период кормления грудью следует избегать длительного применения, гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) ( см также «Побочные действия»).
Категория действия на плод по FDA - C.
В период кормления грудью следует избегать длительного применения, гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) ( см также «Побочные действия»).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение чувствительности глаз к свету. Мидриаз. Паралич аккомодации. Повышение внутриглазного давления. Головокружение. Головная боль. Фотофобия. Заторможенность. Психическое возбуждение. Сонливость.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Прочие: тахикардия. Атония мочевого пузыря. Острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сухость кожи и слизистых оболочек. Уменьшение потоотделения. Снижение количества молока у кормящих женщин. Аллергические реакции. В тч крапивница.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Прочие: тахикардия. Атония мочевого пузыря. Острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сухость кожи и слизистых оболочек. Уменьшение потоотделения. Снижение количества молока у кормящих женщин. Аллергические реакции. В тч крапивница.
Взаимодействие
Гиосциамин потенцирует седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. При одновременном приеме гиосциамина с другими антимускариновыми средствами, амантадином, галоперидолом, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными ЛС возможно аддитивное усиление антихолинергических побочных эффектов. Антациды могут влиять на абсорбцию гиосциамина сульфата. Антагонизм - с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов и усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; при совместном применении с сердечными гликозидами - суммация положительного батмотропного действия, с хинидином и прокаинамидом - холиноблокирующего действия. Анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитики усиливают действие при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, гипотензивные и седативные средства - усиливают действие при сосудистых спазмах.
Передозировка
Симптомы передозировки появляются при приеме 0,6-1 мг гиосциамина, при дозе 1-2 мг возможно тяжелое отравление.
Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта и носа. Затруднение глотания. Речи. Мидриаз до полного исчезновения радужки. Тремор. Судороги. Гипертермия. Возбуждение/угнетение ЦНС. Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка. В/в введение физостигмина - 0,5-2 мг. При необходимости - до 5 мг. При гипертермии - влажные обтирания. Жаропонижающие средства. При возбуждении - в/в введение тиопентал натрия или ректальное - хлоралгидрата. При мидриазе - местно. В виде глазных капель - параоксон. Физостигмин. Пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к - 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.
Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта и носа. Затруднение глотания. Речи. Мидриаз до полного исчезновения радужки. Тремор. Судороги. Гипертермия. Возбуждение/угнетение ЦНС. Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка. В/в введение физостигмина - 0,5-2 мг. При необходимости - до 5 мг. При гипертермии - влажные обтирания. Жаропонижающие средства. При возбуждении - в/в введение тиопентал натрия или ректальное - хлоралгидрата. При мидриазе - местно. В виде глазных капель - параоксон. Физостигмин. Пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к - 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3-4 раза в сутки.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым - по 0,15-0,3 мг 4 раза в сутки; доза для детей зависит от возраста и массы тела.
Меры предосторожности применения
До применения антихолинергических ЛС необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, возможно увеличение ЧСС.
Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12-24 ч после прекращения приема гиосциамина.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).
Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12-24 ч после прекращения приема гиосциамина.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).
Аналоги по действию
- 60% Атропин
- 54% Метоциния йодид
- 54% Платифиллин
- 43% Гиосцина бутилбромид
- 43% Бенактизин
- 39% Адифенин
- 38% Мать-и-мачехи листья
- 33% Нифурател
- 33% Димеколония йодид
- Ещё аналоги