.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гиосциамин

Гиосциамин (Hyoscyamine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Аналоги по действию

Похож Цены
61%
58%
49%

Фармакологическая группа :

М-Холинолитики.

Содержание


Гиосциамин

Названия

 Русское название: Гиосциамин.
 Английское название: Hyoscyamine.

Латинское название

 Hyoscyaminum ( Hyoscyamini).

Химическое название

 8-Метил-8-азабицикло[3,2,1]-окт-3-иловый эфир [3(S)-эндо]-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде гидробромида или сульфата).

Фарм Группа

 • м-Холинолитики.

Увеличить Нозологии

 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса].
 • J38,5 Спазм гортани.
 • J45 Астма.
 • J98,0 Болезни бронхов, не классифицированные в других рубриках.
 • K11,7,0* Гиперсаливация.
 • K25 Язва желудка.
 • K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
 • K31,3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках.
 • K51,5 Мукозный проктоколит.
 • K58 Синдром раздраженного кишечника.
 • K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз].
 • K80,5 Камни желчного протока без холангита или холецистита.
 • K81 Холецистит.
 • K85 Острый панкреатит.
 • N23 Почечная колика неуточненная.
 • N30 Цистит.
 • R25,2 Судорога и спазм.
 • T44,0 Отравление ингибиторами холинэстеразы.
 • T44,1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами.

Код CAS

 101-31-5.

Характеристика вещества

 Гиосциамин — тропановый алкалоид, содержащийся в белене черной (Hyoscyamus niger L. ), красавке (белладонне) обыкновенной (Atropa belladonna L. ) и других пасленовых. Шелковистые четырехугольные игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 281 мл (pH 9,5), в эфире — 1 г в 69 мл, в бензоле — 1 г в 150 мл, в хлороформе — 1 г в 1 мл; легко растворим в этаноле, разбавленных кислотах. Молекулярная масса — 289,37.
 Гиосциамина сульфат — игольчатые кристаллы; растворимость в воде — 1 г в 0,5 мл, в спирте — 1 г в 5,0 мл; очень незначительно растворим в хлороформе, эфире; молекулярная масса — 712,86.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - спазмолитическое, холинолитическое.
 Специфически ингибирует мускариновые эффекты ацетилхолина на структуры, иннервируемые постганглионарными холинергическими нервами и на мускулатуру, которая чувствительна к ацетилхолину, но не имеет холинергической иннервации. Такие периферические холинергические рецепторы присутствуют в автономных эффекторных клетках гладкой мускулатуры, сердечной мышцы, синусно-предсердного и AV узла, экзокринных желез. Ингибирует двигательную активность ЖКТ и снижает желудочную секрецию. Снижает избыточную секрецию других экскреторных желез, в тч слюнных, желез бронхов.
 При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. T1/2 – 3,5 Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизмененном виде в течение первых 12 Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия – через 20–30 мин после приема внутрь, длительность — 4–6.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Длительных исследований на животных с целью определения потенциальной канцерогенности, мутагенности гиосциамина и его влияния на фертильность не выполнено. Каких-либо проблем при применении гиосциамина сульфата 30-летний маркетинговый опыт наблюдений не выявил.

Показания к применению

 Спазм мочевыводящих путей. Цистит. Почечная колика. Синдром раздраженной толстой кишки. Мукозный колит. Острый энтероколит. Печеночная колика. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Пилороспазм. Холелитиаз. Холецистит. Острый панкреатит. Гиперсаливация. Бронхиальная астма. Для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV-блокада; отравление м-холиномиметиками. Антихолинэстеразными средствами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Глаукома. Задержка мочи и/или предрасположенность к ней; заболевания. Сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в тч шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); обструктивные заболевания ЖКТ (например ахалазия и стеноз привратника). Кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника. Атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов. Острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы. Тяжелый язвенный колит; токсический мегаколон. Осложненный язвенным колитом. Myasthenia gravis.

Ограничения к использованию

 Вегетативная невропатия, гиперфункция щитовидной железы, заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч ИБС, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия), заболевания почек; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния), повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желез).

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований на животных не проведено, безопасность применения у беременных женщин не оценивали).
 Категория действия на плод по FDA. C.
 В период кормления грудью следует избегать длительного применения, тд; гиосциамин экскретируется в грудное молоко (грудные дети чувствительны к эффектам антихолинергических средств) ( тд; также «Побочные действия»).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышение чувствительности глаз к свету, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, головокружение, головная боль, фотофобия, заторможенность, психическое возбуждение, сонливость.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
 Прочие. Тахикардия, атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы, сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение потоотделения, снижение количества молока у кормящих женщин, аллергические реакции, в тч крапивница.

Взаимодействие

 Гиосциамин потенцирует седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. При одновременном приеме гиосциамина с другими антимускариновыми средствами, амантадином, галоперидолом, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными ЛС возможно аддитивное усиление антихолинергических побочных эффектов. Антациды могут влиять на абсорбцию гиосциамина сульфата. Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами. Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов и усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; при совместном применении с сердечными гликозидами — суммация положительного батмотропного действия, с хинидином и прокаинамидом — холиноблокирующего действия. Анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитики усиливают действие при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, гипотензивные и седативные средства — усиливают действие при сосудистых спазмах.

Передозировка

 Симптомы передозировки появляются при приеме 0,6–1 мг гиосциамина, при дозе 1–2 мг возможно тяжелое отравление.
 Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение/угнетение ЦНС, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; в/в введение физостигмина — 0. 5–2 мг. При необходимости — до 5 мг; при гипертермии — влажные обтирания. Жаропонижающие средства; при возбуждении — в/в введение тиопентал натрия или ректальное — хлоралгидрата; при мидриазе — местно. В виде глазных капель — параоксон. Физостигмин. Пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к — 1 мл 0,05% раствора неостигмина метилсульфата 3–4 раза в сутки.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 До применения антихолинергических ЛС необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, тд; возможно увеличение ЧСС.
 Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
 Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема гиосциамина.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в связи с возможным появлением сонливости и нарушением зрения).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.