Другие названия и синонимы
Neoscopan.Действующие вещества
- Гиосцина бутилбромид (20 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
A03BB01 Гиосцина бутилбромид.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций.
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Состав
Активное вещество.
Гиосцина бутилбромид - 20 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия хлорид - 6 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Гиосцина бутилбромид - 20 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия хлорид - 6 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro >in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение.
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro >in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение.
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Фармакодинамика
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м‑холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.
Показания к применению
Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований. Например. Для уменьшения спазма и боли при пиелографии. А также при эндоскопических исследованиях. Когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры. Например. Гастродуоденоскопии.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
• Закрытоугольная глаукома;
• Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
• Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
• Тахикардия;
• Миастения гравис;
• Мегаколон;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью.
Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия. Сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Митральный стеноз. Артериальная гипертензия;
При остром кровотечении;
Тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);
Гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);
При подозрении на кишечную непроходимость (в том числе. Стеноз привратника). Рефлюкс-эзофагите. Грыже пищеводного отверстия диафрагмы. Сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
Открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;
Может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);
Вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;
Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.
• Закрытоугольная глаукома;
• Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
• Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
• Тахикардия;
• Миастения гравис;
• Мегаколон;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью.
Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия. Сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Митральный стеноз. Артериальная гипертензия;
При остром кровотечении;
Тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);
Гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);
При подозрении на кишечную непроходимость (в том числе. Стеноз привратника). Рефлюкс-эзофагите. Грыже пищеводного отверстия диафрагмы. Сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
Открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;
Может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);
Вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;
Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.
|
|
При беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Побочные эффекты
Для оценки частоты побочных реакции использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Взаимодействие
Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений).
Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Передозировка
Симптомы. Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки. Связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет. Сухость во рту. Охриплость голоса. Затруднение глотания. Тахикардия. Задержка мочи. Повышение температуры тела. Гиперемия кожи. Нарушение сознания. Галлюцинации. Судороги. Сменяющиеся угнетением центральной нервной системы. Дыхание Чейн-Стокса. Остановка дыхания. Парез кишечника и мочевого пузыря.
Лечение: форсированный диурез. Повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). Для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина. При возбуждении и судорогах - натрия оксибутират. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Лечение: форсированный диурез. Повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). Для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина. При возбуждении и судорогах - натрия оксибутират. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Особые указания
В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Не применять после истечения срока годности.
Используется в лечении
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N23 Почечная колика неуточненная
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K81 Холецистит
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
Противопоказания компонентов
Противопоказания Hyoscine butylbromide.
Гиперчувствительность (в тч к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Hyoscine butylbromide.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.
Аллергические реакции. Кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.
Прочие. Сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.
Год актуализации информации
Особые отметки: