|
|
Другие названия и синонимы
Sequifenadine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Sequifenadinum ( Sequifenadini).
Химическое название
Альфа,альфа-Ди-о-толил-3-хинуклидинметанол (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
57734-69-7.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Характеристика вещества
Производное хинуклидилкарбинола. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Очень мало растворим в воде, легко растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, мало - в хлороформе.
Фармакодинамика
Является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, блокирует серотониновые 5-НТ1-рецепторы, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии - гистамина и серотонина. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника и сосудов, интоксикацию, вызванную гистамином и серотонином, нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.
Оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антитело- и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax в плазме крови достигается через 1-2 Накапливается преимущественно в легких, печени, в незначительном количестве проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема однократной дозы 50 мг 1/2T1/2 из плазмы составляет 12 после повторных доз 1/2T1/2 укорачивается до 5-8 Выводится с желчью (50% дозы), более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.
Оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антитело- и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Быстро всасывается из ЖКТ. maxCmax в плазме крови достигается через 1-2 Накапливается преимущественно в легких, печени, в незначительном количестве проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема однократной дозы 50 мг 1/2T1/2 из плазмы составляет 12 после повторных доз 1/2T1/2 укорачивается до 5-8 Выводится с желчью (50% дозы), более 20% - с мочой. Около 30% дозы выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.
Показания к применению
Аллергический ринит и конъюнктивит. поллиноз. крапивница. отек Квинке. аллергические зудящие дерматозы. в тч атопический дерматит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Ограничения к использованию
Нарушение функции почек и/или печени, возраст до 18 лет и старше 70 лет (отсутствуют клинические исследования о применении ЛС в этих возрастных группах).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Сухость во рту, диспептические явления, повышение аппетита, гастралгия. Редко - лейкопения, нарушение менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. При приеме высоких доз чаще встречаются возбуждение, бессонница.
Передозировка
Симптомы. Сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение. Симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Лечение. Симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,4 г. Поддерживающая доза - 0,05 г 2 раза в сутки. Курс лечения - 5-15 дней.
Меры предосторожности применения
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.