Pharmacological Group
Latin name
Hydroxychlorochinum ( Hydroxychlorochini).
Chemical name
2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата).
Used in the treatment of
- M35.0 Sicca syndrome [Sjogren]
- M32 Systemic lupus erythematosus
- M08 Juvenile arthritis
- M06.9 Rheumatoid arthritis, unspecified
- M05.2 Rheumatoid vasculitis
- L93.0 Discoid lupus erythematosus
- L56 Other acute skin changes due to ultraviolet radiation
- J45 Asthma
- B52 Plasmodium malariae malaria
- B51 Plasmodium vivax malaria
- B50 Plasmodium falciparum malaria
- B53.0 Plasmodium ovale malaria
CAS Code
118-42-3.
Pharmacological action
Иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Pharmacodynamics
Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. maxCmax достигается через 1-2 Объем распределения - 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 - 120 Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. maxCmax достигается через 1-2 Объем распределения - 5-10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 - 120 Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
Indications for use
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии. вызванной Plasmodium vivax. Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы). радикальное лечение малярии. вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит. ювенильный артрит. красная волчанка (системная и дискоидная). фотодерматоз. бронхиальная астма. синдром Шегрена. хронический кожный васкулит.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).
Restrictions on use
Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз (в тч в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям - в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС (в тч ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).
Side effects
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сенсорные нарушения. снижение сухожильных рефлексов. аномальная нервная проводимость. мышечная слабость. беспокойство. раздражительность. эмоциональная лабильность. психоз. головная боль. головокружение. судороги. шум в ушах. тугоухость. нарушение остроты зрения. нарушение аккомодации. отек и помутнение роговицы. скотома. фотофобия. при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в тч с нарушением пигментации и дефектами полей зрения). атрофия зрительного нерва. кератопатия. дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиомиопатия. AV-блокада. уменьшение сократимости миокарда. гипертрофия миокарда. апластическая анемия. нейтропения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (редко). снижение аппетита. абдоминальная боль спастического характера. диарея. гепатотоксичность (нарушение функции печени. печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь (в тч буллезная и генерализованная пустулезная). зуд. нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек. обесцвечивание волос. алопеция. фоточувствительность. синдром Стивенса-Джонсона. обострение псориаза (в тч с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие. Уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сенсорные нарушения. снижение сухожильных рефлексов. аномальная нервная проводимость. мышечная слабость. беспокойство. раздражительность. эмоциональная лабильность. психоз. головная боль. головокружение. судороги. шум в ушах. тугоухость. нарушение остроты зрения. нарушение аккомодации. отек и помутнение роговицы. скотома. фотофобия. при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в тч с нарушением пигментации и дефектами полей зрения). атрофия зрительного нерва. кератопатия. дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиомиопатия. AV-блокада. уменьшение сократимости миокарда. гипертрофия миокарда. апластическая анемия. нейтропения. агранулоцитоз. лейкопения. тромбоцитопения. гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота (редко). снижение аппетита. абдоминальная боль спастического характера. диарея. гепатотоксичность (нарушение функции печени. печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов. Кожная сыпь (в тч буллезная и генерализованная пустулезная). зуд. нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек. обесцвечивание волос. алопеция. фоточувствительность. синдром Стивенса-Джонсона. обострение псориаза (в тч с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие. Уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.
Interaction
Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Overdose
Симптомы. Кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса. при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков). снижение АД. нейротоксичность (головная боль. головокружение. повышенная возбудимость. судороги. кома). нарушение зрения. остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля (в дозе. в 5 раз превышающей дозу препарата). форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5-6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина. симптоматическая терапия. поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля (в дозе. в 5 раз превышающей дозу препарата). форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5-6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина. симптоматическая терапия. поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.
Application precautions
На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в тч сухожильных рефлексов).
При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия ) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.
При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия ) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.
Analogs by action
- 73% Chloroquine
- 55% Azathioprine
- 51% Chiniofon
- 50% Penicillamine
- Show all
Included in the composition
- 1.8€ Immard (2 firms)
- 3.3-4.6€ Plaquenil (3 firms)
- 6.4-10.2€ Hydroxychloroquine (3 firms)
- — Hydroxychloroquine sulfate (Шанхай Чжунси Санве Фармасьютикал Ко., Лтд. )