|
Другие названия и синонимы
Pipemidic acid.Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum pipemidicum ( Acidi pipemidici).
Химическое название
8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота.
Используется в лечении
Код CAS
51940-44-4.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Характеристика вещества
Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.
Фармакодинамика
Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, maxCmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70-80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50-85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. 1/2T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс - 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. 1/2T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7-16.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, maxCmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70-80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50-85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. 1/2T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс - 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. 1/2T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7-16.
Показания к применению
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей. вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит. цистит. уретрит. простатит. профилактика инфекций при катетеризации. эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность. тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении сl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л). эпилепсия и другие органические поражения головного мозга. I и III триместры беременности. период грудного вскармливания. детский возраст.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I и III триместрах беременности.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота. рвота. боль в области желудка. диарея. фотосенсибилизация. аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.
Передозировка
Лечение. Прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым - по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 Продолжительность лечения - 10 дней и более.
Меры предосторожности применения
При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Входит в состав
- 246-303₽ Палин (Lek d.d. )
- 401₽ Пипемидовая кислота
- 406-421₽ Урсептия
- — Пипегал (Galenika a.d. )
- — Пипелин
- — Пипем
- — Пипемидовой кислоты тригидрат (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co. )
- — Уропимид
- — Уротрактин