⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Alfacalcidol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Alfacalcidol

Pharmacological Group

Vitamins and vitamin-like products || Correctors of bone and cartilage metabolism

Latin name

 Alphacalcidolum ( Alphacalcidoli).

Chemical name

 (1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол.

Used in the treatment of

CAS Code

 41294-56-8.

Pharmacological action

 Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Characteristics of the substance

 Аналог витамина D3.
 Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Pharmacodynamics

 Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) - активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.
 Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.
 Начало действия (гиперкальциемического) - через 6 длительность - до 48.
 После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8-18 Т1/2 из крови - 3 В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит - кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Indications for use

 Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция. остеопороз. остеопатия (в тч после трансплантации почки. на фоне почечной недостаточности). неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. вегетарианская диета). мальабсорбция. недостаточная инсоляция. гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза. семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит). алкоголизм. печеночная недостаточность. цирроз печени. синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом. поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией). механическая желтуха. заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. персистирующая диарея. тропическая спру. болезнь Крона). быстрое похудание. беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости. многоплодная беременность). период лактации. новорожденные. находящиеся на грудном вскармливании. при недостаточной инсоляции.

Contraindications

 Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гипервитаминоз D. почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации. однако терапию витамином D можно начинать. как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Restrictions on use

 Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Use during pregnancy and lactation

 В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.
 При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, возможна гиперкальциемия у младенцев.
 Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Side effects

 Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия (при выраженном нарушении функции почек).
 Со стороны органов ЖКТ. Запор (чаще у детей и подростков). диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. снижение аппетита. металлический привкус во рту. тошнота или рвота (чаще у детей и подростков). ощущение дискомфорта в области эпигастрия. незначительное повышение АЛТ. АСТ в плазме. панкреатит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. общая слабость. сонливость. головная боль. психоз. конъюнктивит (покраснение глаз. век. выделения из глаз). повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. ринорея.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение ритма сердца.
 Со стороны мочеполовой системы. Помутнение мочи, нарушение функции почек, поллакиурия/никтурия, полиурия, снижение либидо.
 Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь.
 Прочие. Миалгия, артралгия, эктопическая кальцификация, повышенная температура тела, снижение массы тела.

Interaction

 При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в тч фенитоин, барбитураты ) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы - снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло - уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные - риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.
 Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Overdose

 Симптомы гипервитаминоза витамина D. Ранние. обусловленные гиперкальциемией. - боль в костях. запор. диарея. сонливость. сухость во рту. головная боль. полидипсия. поллакиурия/никтурия. полиурия. нерегулярное сердцебиение. снижение аппетита. металлический привкус во рту. мышечная боль. тошнота или рвота. зуд. необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D. обусловленные гиперкальциемией: боль в костях. помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. протеинурия. лейкоцитурия). конъюнктивит. снижение либидо. эктопическая кальцификация. повышение температуры тела. повышение давления. повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. зуд кожи. сонливость. снижение аппетита. мышечная боль. тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка). психоз (изменения психики и настроения). ринорея. снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей. почек. легких. кровеносных сосудов. артериальная гипертензия. почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии). нарушение роста у детей.
 Лечение. Отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка. прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями). в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза). петлевых диуретиков. глюкокортикоидов. бифосфонатов. кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/в. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Внутрь, взрослым: начальная доза 1 мкг/сут, может повышаться на 0,25-0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям - в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
 В/в, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (в течение 30 с). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту - для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза - 1 мкг, максимальная - 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение 1 нед.

Application precautions

 В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации сa2+ и фосфатов в крови (в начале лечения - 1-2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание сa2+ в плазме каждые 3-5 нед, концентрацию сa2+ в моче - каждые 1-3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности - еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).
 Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
 Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
 В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.