Действующие вещества
- Бримонидин (1.0 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
S01EA05 Бримонидин.
Используется в лечении
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| действующее вещество: | |
| бримонидина тартрат | 1,0 мг |
| вспомогательные вещества (полный перечень): бензододециния бромид; гипромеллоза - 5 мг/мл; натрия хлорид; борная кислота; натрия тетраборат; калия хлорид; кальция хлорида дигидрат; магния хлорида гексагидрат; натрия гидроксида 0,1 М раствор (для коррекции рН); хлористоводородной кислоты 0,1 М раствор (для коррекции рН); вода для инъекций | |
| не содержит консервант бензалкония хлорид |
Описание лекарственной формы
Капли глазные. Прозрачная от бесцветной до зеленовато-желтого цвета жидкость.
Капли глазные. По 5 мл препарата во флаконах из ПЭНП вместимостью 10 мл, укупоренных пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком из ПЭВП с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Капли глазные. По 5 мл препарата во флаконах из ПЭНП вместимостью 10 мл, укупоренных пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком из ПЭВП с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты.
Бримонидин - селективный α2-адреномиметик. Максимальное снижение ВГД достигается через 2 Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.
Бримонидин - селективный α2-адреномиметик. Максимальное снижение ВГД достигается через 2 Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.
Фармакокинетика
Абсорбция. После глазного применения 0,1 или 0,2% раствора сmax в плазме достигались в течение 0,5-2,5 часа и снижались с периодом системного полувыведения приблизительно в 2 часа.
Распределение. Связывание бримонидина с белками не изучалось.
Биотрансформация. У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.
Элиминация. Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87% принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74% дозы обнаруживалось в моче.
Распределение. Связывание бримонидина с белками не изучалось.
Биотрансформация. У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.
Элиминация. Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87% принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74% дозы обнаруживалось в моче.
Показания к применению
Лекарственный препарат Сантабрим показан детям с 2 лет и взрослым для лечения открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Снижающими внутриглазное давление (ВГД).
Противопоказания
• гиперчувствительность к бримонидину или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в тч миансерином);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
С осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью. Одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами. С депрессией. Ортостатической артериальной гипотензией. Сердечной недостаточностью. Недостаточностью мозгового кровообращения. Синдромом Рейно. Облитерирующим тромбангиитом. У детей в возрасте от 2 до 7 лет.
• одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в тч миансерином);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
С осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью. Одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами. С депрессией. Ортостатической артериальной гипотензией. Сердечной недостаточностью. Недостаточностью мозгового кровообращения. Синдромом Рейно. Облитерирующим тромбангиитом. У детей в возрасте от 2 до 7 лет.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. В доклинических исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающего действия на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности бримонидин следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Лактация. В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключен полностью.
Лактация. В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении, однако риск не может быть исключен полностью.
Способ применения и дозы
Для местного применения в виде инстилляций. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты. Бримонидин можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5- минутный перерыв между инстилляциями.
Режим дозирования.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 часов.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. сmax и T1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность ( см «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность ( см «Особые указания»).
Дети. В 3-месячном исследовании III фазы у детей в возрасте 2-7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β-адреноблокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой тела ≤20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%). Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет.
Режим дозирования.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 часов.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. сmax и T1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность ( см «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность ( см «Особые указания»).
Дети. В 3-месячном исследовании III фазы у детей в возрасте 2-7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении β-адреноблокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой тела ≤20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой >20 кг (25%). Режим дозирования у детей в возрасте от 2 лет аналогичен таковому у взрослых. Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет.
|
|
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности.
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения является аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2 %).
Резюме нежелательных реакций.
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях бримонидина выявлены следующие нежелательные реакции.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения; часто - ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в тч кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто - эрозия роговицы, ячмень.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов. Часто - повышение или снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Желудочно-кишечные нарушения. Часто - желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - сыпь.
Инфекции и инвазии. Часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в тч инфекционный.
Лабораторные и инструментальные данные. Часто - гиперхолестеринемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто - извращение вкуса.
Сообщения о следующих нежелательных реакциях. дополнительно полученных в постмаркетинговый период,.
Нарушения со стороны органа зрения. Ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Нарушения со стороны нервной системы. Депрессия, синкопе.
Нарушения со стороны сердца. Брадикардия, тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
Дети.
У детей ( у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Отдельные серьезные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800-550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет» 2).
Тел. 8 (7172) 235-135.
E-mail. Pdlc@dari.kz.
Www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственного обеспечения и медицинской техники при Министерстве здравоохранения Кыргызской республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25.
Тел. +996 312 21-2-8, 0800 800-26-26; факс: +996 312 21-5-8.
E-mail. Dlomt@pharm.kg.
Www.pharm.kg.
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения является аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований, симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2 %).
Резюме нежелательных реакций.
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях бримонидина выявлены следующие нежелательные реакции.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения; часто - ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в тч кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто - эрозия роговицы, ячмень.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Нарушения со стороны сосудов. Часто - повышение или снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Желудочно-кишечные нарушения. Часто - желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - сыпь.
Инфекции и инвазии. Часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в тч инфекционный.
Лабораторные и инструментальные данные. Часто - гиперхолестеринемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто - извращение вкуса.
Сообщения о следующих нежелательных реакциях. дополнительно полученных в постмаркетинговый период,.
Нарушения со стороны органа зрения. Ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Нарушения со стороны нервной системы. Депрессия, синкопе.
Нарушения со стороны сердца. Брадикардия, тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
Дети.
У детей ( у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Отдельные серьезные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800-550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет» 2).
Тел. 8 (7172) 235-135.
E-mail. Pdlc@dari.kz.
Www.ndda.kz.
Кыргызская Республика. Департамент лекарственного обеспечения и медицинской техники при Министерстве здравоохранения Кыргызской республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, 25.
Тел. +996 312 21-2-8, 0800 800-26-26; факс: +996 312 21-5-8.
E-mail. Dlomt@pharm.kg.
Www.pharm.kg.
Взаимодействие
Исследований по изучению лекарственного взаимодействия бримонидина не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики).
Учитывая способность препаратов группы α-адреномиметиков снижать артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды. В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (α2- адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности бримонидина при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью следует применять бримонидин с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле. Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты ( миансерин). Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизм адреналина, норадреналина и других так называемых биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин). При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами α-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.
Учитывая способность препаратов группы α-адреномиметиков снижать артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды. В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (α2- адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности бримонидина при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью следует применять бримонидин с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле. Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты ( миансерин). Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизм адреналина, норадреналина и других так называемых биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин). При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами α-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.
|
|
Передозировка
Симптомы.
Передозировка при местном применении. Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном проглатывании. Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательна реакция, связанная со снижением АД. При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия. При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы. Сонливость. Угнетение и потеря сознания. Снижение АД. Брадикардия. Снижение температуры тела. Цианоз кожных покровов. Апноэ. Астения. Рвота. Судороги. Аритмия. Миоз.
Лечение.
При выявлении симптомов передозировки при случайном проглатывании необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Дети.
Симптомы передозировки бримонидина наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста.
Симптомы. Потеря сознания. Заторможенность. Сонливость. Гипотензия. Гипотония. Брадикардия. Гипотермия. Цианоз. Бледность. Угнетение дыхания и апноэ.
Лечение. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидина во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов.
Передозировка при местном применении. Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном проглатывании. Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательна реакция, связанная со снижением АД. При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия. При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы. Сонливость. Угнетение и потеря сознания. Снижение АД. Брадикардия. Снижение температуры тела. Цианоз кожных покровов. Апноэ. Астения. Рвота. Судороги. Аритмия. Миоз.
Лечение.
При выявлении симптомов передозировки при случайном проглатывании необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Дети.
Симптомы передозировки бримонидина наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста.
Симптомы. Потеря сознания. Заторможенность. Сонливость. Гипотензия. Гипотония. Брадикардия. Гипотермия. Цианоз. Бледность. Угнетение дыхания и апноэ.
Лечение. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидина во всех сообщенных случаях происходило в течение 6-24 часов.
Особые указания
Дети. У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с высокой частотой случаев сонливости.
Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой >20 кг.
Возможно повышение ВГД в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.
При неправильном обращении или если наконечник флакона соприкасается с глазом или окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции.
Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (например, травма или инфекция), то следует немедленно проконсультироваться с врачом относительно данного многодозового флакона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать механизмами. Бримонидин оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызывать состояние усталости или сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенности, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой ≤20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой >20 кг.
Возможно повышение ВГД в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств для местного применения, инфицированных пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.
При неправильном обращении или если наконечник флакона соприкасается с глазом или окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции.
Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения. Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Если была перенесена офтальмологическая операция или возникло сопутствующее глазное заболевание (например, травма или инфекция), то следует немедленно проконсультироваться с врачом относительно данного многодозового флакона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать механизмами. Бримонидин оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызывать состояние усталости или сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенности, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия - 28 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия - 28 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вrimonidine.
Капли глазные. Повышенная чувствительность к бримонидину; одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет, низкая масса тела (до 20 кг); период кормления грудью.RxList.com (обновление 2021 г.
Реакции гиперчувствительности в анамнезе; новорожденные и младенцы (в возрасте до 2 лет).
Гель для наружного применения. Повышенная чувствительность к бримонидину. Одновременный прием с ингибиторами МАО (например селегилин или моклобемид). Трициклическими (имипрамин) и тетрациклическими (мапротилин. Миансерин и миртазапин) антидепрессантами. Оказывающими влияние на норадренергическую передачу. Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не установлена).
RxList.com (обновление 2021 г.
Противопоказан пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу и контактный дерматит ( см «Меры предосторожности»).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вrimonidine.
Капли глазные.Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требующую прекращения лечения). По данным клинических исследований. Симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев). При этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 мес применения бримонидина (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2%).
Частота побочных эффектов. Выявленных в ходе исследований. Оценивалась следующим образом: очень часто (>10%). Часто (>1% и <10%). Нечасто (>0,1% и <1%). Редко (>0,01% и <0,1%).
В клинических исследованиях выявлены следующие побочные эффекты.
Со стороны органа зрения. Очень часто - аллергический конъюнктивит. Гиперемия конъюнктивы. Зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Затуманивание зрения. Часто - ощущение жжения. Фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит. Местные аллергические реакции со стороны глаз (в тч кератоконъюнктивит). Нарушение зрения. Блефарит. Блефароконъюнктивит. Катаракта. Отек конъюнктивы. Кровоизлияние в конъюнктиву. Конъюнктивит. Ретенционное слезотечение. Эпифора. Слизистое отделяемое из глаз. Сухость и раздражение слизистой оболочки глаз. Боль в глазу. Отек век. Покраснение век. Ощущение инородного тела в глазах. Кератит. Поражения век. Фотосенсибилизация. Колющее ощущение в глазу. Поверхностная точечная кератопатия. Слезотечение. Выпадение полей зрения. Отслойка стекловидного тела. Кровоизлияния в стекловидное тело. Плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения. Нечасто - эрозия роговицы. Ячмень.
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны ССС. Часто - повышение или снижение АД.
Со стороны органов дыхания. Часто - бронхит. Фарингит. Кашель. Одышка. Нечасто - сухость слизистой оболочки носа. Апноэ.
Со стороны ЖКТ. Часто - желудочно - кишечные расстройства (диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Часто - сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - гриппоподобнuй синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в тч инфекционный.
Лабораторные показатели. Часто - гиперхолестеринемия.
Другие. Часто - общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто - извращение вкуса.
В постмаркетинговый период дополнительно получены сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны органа зрения. Частота неизвестна - ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны ЦНС. Депрессия, синкопе.
Со стороны ССС. Брадикардия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ. Тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
RxList.com (2016 г.
Опыт клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий. Частота встречаемости побочных реакций. Наблюдаемых в этих исследованиях. Не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.
Побочные реакции, выявленные у примерно 10-20% испытуемых, использовавших офтальмологический раствор (0,1-0,2%) бримонидина, включали аллергический конъюнктивит, гиперемию конъюнктивы и зуд в глазу. Побочные реакции. Наблюдавшиеся у примерно 5-9% участников включали ощущение жжения. Фолликулез конъюнктивы. Повышение АД. Глазные аллергические реакции. Сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушение зрения.
Побочные реакции. Отмеченные у примерно 1-4% испытуемых. Применявших офтальмологический раствор (0,1-0,2%) бримонидина. Включали нарушение вкуса. Аллергические реакции. Астению. Блефарит. Блефароконъюнктивит. Затуманенное зрение. Бронхит. Катаракту. Отек конъюнктивы. Кровоизлияние в конъюнктиву. Конъюнктивит. Кашель. Головокружение. Диспепсию. Одышку. Ретенционное слезотечение. Выделения из глаз. Сухость слизистой оболочки глаз. Раздражение глаз. Боль в глазах. Отек век. Эритему век. Усталость. Гриппоподобный синдром. Фолликулярный конъюнктивит. Ощущение инородного тела в глазу. Желудочно-кишечные расстройства. Головную боль. Гиперхолестеринемию. Снижение АД. Инфекции (в первую очередь простудные заболевания и инфекции дыхательных путей). Бессонницу. Кератит. Поражение век. Фарингит. Светобоязнь. Сыпь. Ринит. Синусит. Гайморит. Сонливость. Ощущение покалывания в глазах. Поверхностную точечную кератопатию. Повышенное слезотечение. Выпадение полей зрения. Отслойку стекловидного тела. Поражение стекловидного тела. Ухудшение остроты зрения.
Следующие реакции были зарегистрированы менее чем в 1% случаев: эрозия роговицы, ячмень, сухость слизистой оболочки носа, извращение вкуса.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера. Как правило. Не представляется возможным достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с действием ЛС. Реакции. Которые были выбраны для включения. Вследствие их серьезности. Частоты или возможной причинно-следственной связи с применением офтальмологических растворов бримонидина или сочетания этих факторов включают следующие: брадикардия. Депрессия. Гиперчувствительность. Ирит. Сухой кератоконъюнктивит. Миоз. Тошнота. Кожные реакции (в тч эритема. Зуд век. Сыпь и вазодилатация). Обморок. Тахикардия. У детей. Применявших офтальмологические растворы бримонидина. Были зарегистрированы апноэ. Брадикардия. Кома. Снижение АД. Гипотермия. Гипотония. Летаргия. Бледность. Угнетение дыхания и сонливость.
Гель для наружного применения.
Наиболее частые нежелательные реакции, включающие покраснение, зуд, гиперемию и ощущение жжения кожи, были отмечены у пациентов в 1,2-3,3% случаев при проведении клинических исследований. Как правило, это были реакции легкой или средней степени тяжести, которые не приводили к прекращению лечения. Значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет выявлено не было. В пострегистрационный период были отмечены частые случаи усиления покраснения, гиперемии и ощущения жжения кожи. Случаи припухлости лица и крапивницы были отмечены как нечастые.
Нежелательные реакции, отмеченные при проведении клинических исследований, классифицированы по системам органов и частоте развития. Частоту побочных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10). Часто (>1/100 до <1/10). Нечасто (>1/1000 до <1/100). Редко (>1/10000 до <1/1000). Очень редко (<1/10000). Частота неизвестна (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения. Нечасто - отек век.
Со стороны сосудов. Часто - гиперемия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - заложенность носа.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - покраснение. Зуд. Ощущение жжения кожи. Нечасто - розацеа. Дерматит. Раздражение кожи. Ощущение тепла на коже. Контактный дерматит. Аллергический контактный дерматит. Сухость кожи. Болезненность кожи. Кожный дискомфорт. Папулезная сыпь. Акне. Припухлость лица*. Крапивница*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара, чувство холода в конечностях.
*Данные о побочных действиях, полученные в пострегистрационный период.
RxList.com (2016 г.
Опыт клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся с различным набором условий. Частота встречаемости побочных реакций. Наблюдаемых в этих исследованиях. Не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и прогнозировать возникновение побочных эффектов в клинической практике.
В ходе клинических испытаний 1210 участников использовали бримонидин в виде геля для наружного применения. В общей сложности у 833 человек проводилось лечение стойкой (непреходящей) эритемы, связанной с розацеа, и 330 из них применяли гель один раз в день в течение 29 дней в контролируемых испытаниях (контроль - основа геля).
Побочные реакции. Которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов. Применявших гель один раз в день в течение 29 дней. И частота которых на фоне геля превышала частоту побочных эффектов на фоне контроля (основа геля) представлены ниже.
Рядом с названием указано количество пациентов. У которых на фоне приема бримонидина в виде геля для наружного применения наблюдался данный побочный эффект. В скобках - частота данного неблагоприятного эффекта в процентах. Через запятую - аналогичные данные в группе пациентов. Применявших контроль. Бримонидин в виде геля для наружного применения использовали 330 испытуемых, контрольную группу составил 331 человек.
Испытуемые по меньшей мере с одной неблагоприятной реакцией, число (%) субъектов 109 (33), 91 (28).
Эритема: 12 (4%), 3 (1%).
Гиперемия: 9 (3%), 0.
Ощущение жжения кожи: 5 (2%), 2 (1%).
Контактный дерматит: 3 (1%), 1 (<1%).
Дерматит: 3 (1%), 1 (<1%).
Ощущение тепла на коже: 3 (1%), 0.
Парестезия: 2 (1%), 1 (<1%).
Акне: 2 (1%), 1 (<1%).
Болезненность кожи: 2 (1%), 0.
Затуманивание зрения: 2 (1%), 0.
Заложенность носа: 2 (1%), 0.
Открытое длительное исследование.
Открытое исследование бримонидина в виде геля при аппликации один раз в день в течение срока до 1 года было проведено у пациентов с персистирующей (непреходящей) эритемой лица, связанной с розацеа. Участникам разрешалось использовать другую терапию розацеа. В общей сложности 276 участников применяли бримонидин в виде геля по крайней мере 1 год. Наиболее частыми побочными эффектами (≥ 4% испытуемых) на протяжении всего исследования были гиперемия (10%). Эритема (8%). Розацеа (5%). Назофарингит (5%). Жжение кожи (4%). Повышение ВГД (4%) и головная боль (4%).
Аллергический контактный дерматит.
О развитии аллергического контактного дерматита при использовании бримонидина в виде геля для наружного применения сообщалось примерно у 1% участников на протяжении всей программы клинического исследования. У двух испытуемых проведено тестирование с отдельными компонентами препарата. У одного участника была обнаружена чувствительность к бримонидина тартрату, у другого - к феноксиэтанолу (консервант).
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера. Как правило. Не представляется возможным достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с действием ЛС.
Со стороны ССС: брадикардия, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию).
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Гиперчувствительность. Отек губ. Языка. Глотки. Крапивница.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: бледность.
Эритема. Как следует из постмаркетинговых отчетов. У некоторых пациентов отмечалось возобновление эритемы с вовлечением областей лица. Которые ранее не были затронуты. А также участков кожи за пределами лечения (например шея и область декольте).
Бледность и чрезмерная белизна. В постмаркетинговых отчетах сообщается, что у некоторых пациентов отмечались бледность или чрезмерная белизна в месте нанесения геля или за его пределами после лечения бримонидином в виде геля.
RxList.com (обновление 2021 г.
Системные побочные реакции альфа2-адренергических агонистов. Сообщалось о постмаркетинговых случаях брадикардии, гипотензии (включая ортостатическую гипотензию) и головокружения. В некоторых случаях потребовалась госпитализация. Некоторые случаи были связаны с применением бримонидина в виде геля для наружного применения по неутвержденным схемам дозирования и неутвержденным показаниям, включая нанесение геля после лазерных процедур. Следует избегать нанесения геля на раздраженную кожу или открытые раны.
Гиперемия. Некоторые участники клинических испытаний прекратили использование бримонидина в виде геля для наружного применения из-за гиперемии. У некоторых участников клинических испытаний применявших гель, наблюдалось периодическое покраснение.
Судя по постмаркетинговым отчетам, у некоторых пациентов наблюдалось учащение гиперемии и /или увеличение интенсивности эритемы с гиперемией. Кроме того, некоторые пациенты сообщали о новом появлении гиперемии.
Гиперчувствительность. Сообщалось об аллергическом контактном дерматите в ходе клинических испытаний бримонидина в виде геля для наружного применения ( см «Побочные действия»).
Случаи, о которых сообщалось в постмаркетинговый период применения геля, включают ангионевротический отек, отек глотки, языка и крапивницу ( см «Побочные действия»). Следует назначить соответствующую терапию и прекратить применение геля при возникновении клинически значимой реакции гиперчувствительности.