Теризидон-ЛОК-БЕТА

• Теризидон (250 мг)

Другие синтетические антибактериальные средства || Противотуберкулезные препараты

 J04AK03 Теризидон.

• A18 Туберкулез других органов
• A17 Туберкулез нервной системы
• A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

 Капсулы.
 Твердые желатиновые капсулы № «0», корпус и крышка капсулы желтого цвета; содержимое капсулы - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
 Капсулы, 250 мг.
 При производстве препарата на Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд. Индия:
 По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
 По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
 При производстве препарата на ООО «Эдвансд Фарма», Россия:
 По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или в стрип из фольги алюминиевой.
 По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок (блистеров) или стрипов с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
 По 10, 20, 30, 40 или 50 капсул в банку полимерную из полиэтилентерефталата, укупоренную навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей, или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.
 По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

 Состав на одну капсулу.
 Действующее вещество:
 Теризидон 250 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Лактозы моногидрат 30 мг, тальк очищенный 20 мг.
 Состав твердых желатиновых капсул № «0»:
 Желатин 83,2267%, титана диоксид 1,667%, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,15%, бронопол 0,1%, повидон 0,1%, метилпарагидроксибензоат 0,075%, пропилпарагидроксибензоат 0,025%, краситель хинолиновый желтый 0,1563%.

 После приема внутрь препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 2-3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
 Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т₁/2) -.
 21 От 60 до 70% выводится почками в неизменном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменном виде и в виде метаболитов).

 Теризидон - химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D‑циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
 Теризидон эффективен против Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, сitrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
 Уровень минимальной эффективной концентрации теризидона для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 50-250 мг/л.
 Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

 Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии лекарственно‑устойчивых форм туберкулеза.

 Внутрь.
 Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 ч или по назначению врача). Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг.
 Пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг 3 раза в день, пациентам с массой тела более 60 кг - по 250 мг 4 раза в день.
 Высшая разовая доза - 250 мг. Максимальная суточная доза - 1000 мг.
 При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат рекомендуется назначать по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.
 Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

 Этанол увеличивает риск развития судорог.
 При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
 При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение, и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
 При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.
 При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
 При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

 Симптомы.
 Усиление нейротоксичности (в тч судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
 Лечение.
 Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные препараты. Гемодиализ эффективен.

 Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребление алкогольных напитков.
 Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты.
 В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
 Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.
 Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, также, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.
 Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
 В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

 Особые отметки: