|
|
Другие названия и синонимы
Azinox.Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакодинамика
Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).
Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. сmax достигается через 1-3 Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 - 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут - 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.
Показания к применению
Шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы; описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами. Кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз. Нейроцистицеркоз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к празиквантелу, цистицеркоз глаз, I триместр беременности, лактация, детский возраст до 4 лет, печеночная недостаточность, цистицеркоз печени.
При беременности и кормлении грудью
Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.
При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72.
Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям.
При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Редко - лихорадка, кожные высыпания.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции. Редко - лихорадка, кожные высыпания.
Взаимодействие
Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Способ применения и дозы
Устанавливают в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг. Применяют по специальным схемам.
Ограничения к использованию
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Противопоказан при печеночной недостаточности, цистицеркозе печени.
Противопоказан при печеночной недостаточности, цистицеркозе печени.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
|
|
Противопоказания Praziquantel.
Гиперчувствительность к празиквантелу. цистицеркоз глаза (разрушение паразитов в глазу может вызвать необратимые поражения). одновременное применение с сильными индукторами сYP450. такими как рифампицин (терапевтически эффективный уровень празиквантела в крови может быть не достигнут) ( см «Меры предосторожности». Взаимодействие»).Противопоказания Prazosin.
Гиперчувствительность (в тч к другим хиназолинам). сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита. тампонады сердца. пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка. беременность. кормление грудью.Противопоказания Prednicarbate.
Гиперчувствительность. кожные реакции вакцинации. грибковые. бактериальные и вирусные инфекции кожи. включая кожную симптоматику при туберкулезе. сифилисе. ветряной оспе. микозах. периоральный дерматит. беременность. кормление грудью (на время лечения приостанавливают). детский и юношеский возраст (до 18 лет).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Praziquantel.
В целом празиквантел переносится хорошо. Как правило наблюдались следующие побочные эффекты в порядке уменьшения степени тяжести: недомогание. головная боль. головокружение. дискомфорт в животе с тошнотой или без нее. повышение температуры тела и. реже. крапивница. Однако такие симптомы могут быть следствием самой инфекции. Такие побочные эффекты могут быть более частыми и/или серьезными у пациентов с тяжелой гельминтной нагрузкой.Постмаркетинговые сообщения.
Дополнительные побочные эффекты празиквантела. о которых сообщалось в результате мирового постмаркетингового опыта и публикаций. включают боль в животе. аллергическую реакцию (генерализованная гиперчувствительность). в тч полисерозит. анорексия. аритмия (в тч брадикардия. эктопические ритмы. фибрилляция желудочков. AV-блокада). астения. диарея с кровью. судороги. эозинофилия. миалгия. зуд. сонливость. головокружение и рвота.