Инстолит :: Instructions, analogues, active substance

Реакция гиперчувствительности в анамнезе ( см «Меры предосторожности»).
Производные сульфонамида: у пациентов, у которых развивалась аллергическая реакция на производные сульфонамида, может развиться аллергическая реакция на глимепирид. Не следует применять глимепирид пациентам, у которых в анамнезе есть аллергическая реакция на производные сульфонамида.
Реакции гиперчувствительности. о которых сообщалось. включают кожные высыпания с/без зуда. а также более серьезные реакции (например. анафилаксия. ангионевротический отек. синдром Стивенса-Джонсона. одышка ( см «Меры предосторожности» и «Побочные действия»).

Использование препарата Glimepiride при кормлении грудью.

Беременность.
Категория действия на плод по FDA. С.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований глимепирида у беременных женщин нет. В исследованиях на животных не было отмечено увеличения частоты врожденных аномалий, но увеличение смертности плодов отмечалось у крыс и кроликов при дозах глимепирида в 50 раз (крысы) и 0,1 раз (кролики) выше МРДЧ (исходя из площади поверхности тела). Эта фетотоксичность, наблюдаемая только при дозах, вызывающих гипогликемию у матери, как полагают, напрямую связана с фармакологическим (гипогликемическим) действием глимепирида и сходна с отмечаемой для других препаратов сульфонилмочевины. Глимепирид следует применять во время беременности только в случае, если возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Поскольку данные свидетельствуют о том, что отклонение от нормы уровня глюкозы в крови во время беременности ассоциировано с более высокой частотой врожденных аномалий, терапия при диабете во время беременности должна поддерживать уровень глюкозы в крови как можно ближе к норме.
Нетератогенные эффекты. Сообщалось о длительной тяжелой гипогликемии (от 4 до 10 дней) у новорожденных, матери которых получали препараты сульфонилмочевины во время родов.
Грудное вскармливание.
Неизвестно, экскретируется ли глимепирид в грудное молоко. Во время пре- и постнатальных исследований у крыс значительные концентрации глимепирида присутствовали в грудном молоке самки и в сыворотке детенышей. У потомства крыс, подвергшихся воздействию высоких уровней глимепирида во время беременности и лактации, в постнатальном периоде развивались деформации скелета, состоящие из укорочения, утолщения и изгиба плечевой кости. Было установлено, что эти деформации скелета являются результатом вскармливания детенышей самками, подвергшимися воздействию глимепирида. На основании этих данных у животных и возможной гипогликемии у грудного ребенка следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении приема глимепирида, принимая во внимание важность ЛС для матери.

Side effects of the components

Побочные эффекты Glimepiride.

Следующие серьезные побочные реакции описаны более подробно ниже и в других разделах описания:
- гипогликемия ( см «Меры предосторожности»);
- гемолитическая анемия ( см «Меры предосторожности»).
В клинических испытаниях наиболее частыми побочными реакциями глимепирида были гипогликемия, головокружение, астения, головная боль и тошнота.
Опыт клинических исследований.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота встречаемости побочных реакций. наблюдаемых в этих испытаниях. не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать наблюдаемую в клинической практике.
Примерно 2800 пациентов с сахарным диабетом типа 2 получали глимепирид в контролируемых клинических испытаниях. В этих испытаниях около 1700 пациентов получали глимепирид в течение как минимум 1 года.
В таблице 3 суммированы побочные эффекты. кроме гипогликемии. о которых сообщалось в 11 объединенных плацебо-контролируемых испытаниях. независимо от того. считались ли они возможно или вероятно связанными с исследуемым ЛС. Продолжительность лечения составляла от 13 нед до 12 мес. Приведенные термины представляют которые встречались с частотой ≥5% у пациентов. получавших глимепирид. и чаще. чем у пациентов. получавших плацебо.
Таблица 3.
Одиннадцать объединенных плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью от 13 нед до 12 мес: побочные эффекты (исключая гипогликемию). возникавшие у ≥5% пациентов. получавших глимепирид. и с большей частотой. чем в группе плацебо¹.

Побочный эффект	Глимепирид (N=745), %	Плацебо (N=294), %
Головная боль	8,2	7,8
Случайная травма²	5,8	3,4
Гриппоподобный синдром	5,4	4,4
Тошнота	5	3,4
Головокружение	5	2,4

¹ Дозы глимепирида варьировали от 1 до 16 мг, принимаемых ежедневно.
² Недостаточно информации, чтобы определить, были ли какие-либо случайные травмы связаны с гипогликемией.
Гипогликемия.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании монотерапии продолжительностью 14 нед пациенты. уже получавшие терапию препаратами сульфонилмочевины. прошли 3-недельный период вымывания. после чего были рандомизированы в группы для получения глимепирида в дозах 1. 4. 8 мг или плацебо. У пациентов, рандомизированных для приема глимепирида 4 или 8 мг, было проведено форсированное титрование с начальной дозы 1 мг до этих конечных доз, если они были переносимы ( см Клинические исследования). Общая частота возможной гипогликемии (определяемая наличием хотя бы одного симптома. который. по мнению исследователя. может быть связан с гипогликемией. одновременное измерение глюкозы не требовалось). составляла 4% для глимепирида 1 мг. 17% для глимепирида 4 мг. 16% для глимепирида 8 мг и 0% для плацебо. Все эти случаи прошли самостоятельно.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом испытании монотерапии продолжительностью 22 нед пациенты получали начальную дозу глимепирида 1 мг или плацебо ежедневно. Дозу глимепирида титровали до целевого уровня глюкозы в плазме натощак 90-150 мг/дл.Конечные суточные дозы глимепирида были 1, 2, 3, 4, 6 или 8 мг ( см Клинические исследования). Общая частота возможной гипогликемии (как определено выше в 14-недельном испытании) для глимепирида vs плацебо составила 19,7 против 3,2%. Все эти случаи прошли самостоятельно.
Повышение массы тела. Глимепирид, как и все производные сульфонилмочевины, может вызывать повышение массы тела ( см Клинические исследования).
Аллергические реакции. В клинических испытаниях аллергические реакции. такие как кожный зуд. эритема. крапивница и кореподобные или макулопапулезные высыпания. наблюдались менее чем у 1% пациентов. получавших глимепирид. Они могут исчезнуть при продолжающемся лечении глимепиридом. Имеются постмаркетинговые отчеты о более серьезных аллергических реакциях (например, одышка, гипотензия, шок) ( см «Меры предосторожности»).
Лабораторные тесты.
Повышение уровня АЛТ в сыворотке. В 11 объединенных плацебо-контролируемых испытаниях глимепирида у 1,9% пациентов. получавших глимепирид. и 0,8% пациентов. получавших плацебо. уровень АЛТ в сыворотке крови превышал верхний предел референсного диапазона более чем в 2 раза.
Постмаркетинговый опыт.
Следующие побочные реакции были выявлены в период постмаркетингового применения глимепирида. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС:
- серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и синдром Стивенса-Джонсона ( см «Меры предосторожности»);
- гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) и без него ( см «Меры предосторожности»);
- нарушение функции печени (например, при холестазе и желтухе), а также гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности;
- поздняя кожная порфирия, реакции фоточувствительности и аллергический васкулит;
- лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения;
- тромбоцитопения (включая тяжелые случаи с числом тромбоцитов менее 10000/мкл) и тромбоцитопеническая пурпура;
- реакции печеночной порфирии и дисульфирамоподобные реакции;
- гипонатриемия и синдром неадекватной секреции АДГ. чаще всего у пациентов. которые принимают другие ЛС или у которых есть медицинские предпосылки. о которых известно. что они вызывают гипонатриемию или увеличивают высвобождени АДГ;
- дисгевзия;
- алопеция.

Manufacturers (or distributors) of the drug

Фармасинтез-Тюмень ООО

✘Available only when using PRO account

Content moderator: Vasin A. S.