Бутират, 11С

• Натрия гидрокарбонат (13.0 мг)

Другие диагностические средства

 V09 Диагностические радиофармацевтические средства.

 Раствор для внутривенного введения.
 Прозрачная бесцветная жидкость.
 РФП «Бутират, ^11С», раствор для внутривенного введения с объемной радиоактивностью от 300 до 1600 МБк/мл выпускают порциями с активностью от 750 до 4000 МБк на установленную дату и время изготовления помещают в стеклянный стерильный флакон для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренный резиновой медицинской пробкой типа 1-1, или УЛ-1А и обжатый алюминиевым колпачком. Каждый флакон помещают в контейнер транспортный для радиоактивных веществ типа КТ 1-20, к флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт.

 Состав*.
 В 1 мл раствора содержится:
 Углерод-11 - от 300 до 1600 МБк.
 Натрия гидрокарбонат - 13,0 мг.
 Вода для инъекций - до 1,0 мл.
 * Получение препарата происходит в процессе непрерывного синтеза в специализированном модуле.
 Примечание. Углерод-11 получают на ускорителе протонов по ядерной реакции ^14N(p, )^11C при облучении газообразного азота природного изотопного состава (ГОСТ 9293-74). Углерод-11 в препарате находится в химической форме натриевой соли 1-[^11С]- масляной кислоты (натрия 1-[^11С]-бутират).

 Препарат представляет собой изотонический раствор натрия гидрокарбоната, содержащий углерод-11 в химической форме натриевой соли 1-[^11С] масляной кислоты (натрия 1-[^11С] бутират). Препарат получают без добавления носителя.
 Объемная активность препарата от 300 до 1600 МБк/мл на дату и время изготовления, pH от 8,0 до 9,5, радиохимическая чистота не менее 95,0 %.
 Период полураспада углерода-11 составляет 20,38 мин. Радионуклид распадается по позитронному типу со средней энергией позитронов 385 кэВ, энергия аннигиляционного гамма-излучения составляет 511 кэВ.

 После внутривенного введения РФП «Бутират, ^11С» быстро покидает кровяное русло и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г %), печени (0,1 г %), селезенке (0,06 г %), миокарде (0,03 г %), поджелудочной железе (0,03 г %).
 В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет и кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки. С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11.
 Площадь под кривой концентрация/время (AUC) накопления и выведения РФП «Бутират, ^11С» для сердечной мышцы биэкспоненциальна и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс -окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации радионуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) препарата в здоровом миокарде - 1-2 минуты, период полувыведения (1/2T₁/2) - 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда.
 ТС_mах для «Бутират, ^11С» в опухолевых клетках - 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

 При внутривенном введении препарат «Бутират, ^11С» быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит -окисление жирной кислоты с образованием ^11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации ^11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает.
 С момента введения РФП «Бутират, ^11С» наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.
 «Бутират, ^11С» является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей.
 Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает.
 РФП «Бутират, ^11С» является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении «Бутират, ПС» равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и -оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.

 Препарат «Бутират, ^11С» применяют в качестве диагностического средства для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). Основными показаниями для проведения исследования являются:
 В онкологии:
 • диагностика и дифференциальная диагностика злокачественных и доброкачественных новообразований;
 • контроль эффективности лечения злокачественных новообразований, в том числе при выявлении продолженного роста злокачественных опухолей в послеоперационной зоне.
 В кардиологии:
 • оценка жизнеспособности дисфункционирующего миокарда, в том числе у больных с полной блокадой левой ножки пучка Гиса;
 • диагностика ишемической болезни сердца (ИБС), в частности определение степени гипоксии сердечной мышцы;
 • оценка эффективности проводимого лечения ИБС.

 Препарат в виде стерильного раствора вводится больным внутривенно струйно. Перед использованием во флакон с РФП «Бутират, ^11С» добавляют 10 % раствор плацентарного альбумина в соотношении 1:1 к объему РФП. Смесь фильтруют через стерилизующий фильтр с величиной пор 0,22 мкм. Готовый стерильный раствор должен быть прозрачным. В случае наличия у больного в анамнезе аллергической реакции на белок РФП «Бутират, ^11С» может вводиться без альбумина.
 Динамические ПЭТ-исследования больных оптимально начинать сразу после инъекции РФП «Бутират, ^11С» и проводить в динамическом режиме в течение 30 минут. Специальной подготовки онкологических пациентов не требуется. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи - вечерний).
 Диагностическая доза препарата для проведения исследования в динамическом режиме составляет 200 МБк на 1 м² поверхности тела пациента. Площадь поверхности тела определяется по номограмме на основании роста и массы тела пациента. Как правило, используют от 250 до 400 МБк препарата на одно обследование, который вводят внутривенно струйно в объеме от 0,5 до 2,5 мл.
 Эффективная доза.
 Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата РФП «Бутират, ^11С».

Соединение	Дозовые коэффициенты, мЗв/МБк
	Взрослые
Бутират, 11С	0,0035

 Дозовый коэффициент при внутривенном введении «Бутирата, ^11С» у взрослых составляет 3,5х10^{-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 250 до 400МБк) эффективная доза составляет от 0,87 до 1,4 мЗв.}

 Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

 Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

 Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ-2.6.1.1892-04).

 Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

 Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N25.8 Другие нарушения, обусловленные дисфункцией почечных канальцев
• N20.0 Камни почки
• N18 Хроническая почечная недостаточность
• K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K12 Стоматит и родственные поражения
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• H61.2 Серная пробка
• H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
• E87.2 Ацидоз

 Особые отметки: