Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Атозибан (Atosiban)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 943-5239 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Используется в лечении
  5. Описание лекарственной формы
  6. Состав
  7. Фармакокинетика
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Способ применения и дозы
  13. Передозировка
  14. Побочные эффекты
  15. Особые указания
  16. Взаимодействие
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Срок годности
  19. Условия хранения
  20. Противопоказания компонентов
  21. Побочные эффекты компонентов
  22. Год актуализации информации
  23. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Аналоги

Используется в лечении

Описание лекарственной формы

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
 Прозрачный бесцветный раствор.
 Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7,5 мг/мл.
 По 0,9 мл препарата в прозрачном бесцветном флаконе вместимостью 2 мл из стекла типа I, укупоренный бромбутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа «флип‑офф».
 По 5 мл препарата в прозрачном бесцветном флаконе вместимостью 6 мл из стекла типа I, укупоренный бромбутиловой пробкой серого цвета и герметично закрытый крышкой типа «флип‑офф».
 По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
 Для стационаров: по 9 или 21 или 121 флакон по 0,9 мл, по 4 или 10 или 64 флакона по 5 мл вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.

Состав

 Состав на 1 мл.
 Действующее вещество:
 Атозибана ацетат в пересчете на атозибан 7,5 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Маннитол 50,0 мг, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакокинетика

 Фармакокинетические показатели атозибана (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
 Распределение.
 После внутривенной (в/в) инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) максимальная концентрация атозибана в плазме крови достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл).
 Атозибан проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери равно 0,12. Связь атозибана с белками плазмы крови у беременных составляет 46-48%. Средний объем распределения - 18,3 ± 6,8 л.
 Метаболизм.
 В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на 2‑м часу инфузии и после ее прекращения, соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и проникает в грудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома P450 маловероятно.
 Выведение.
 После прекращения инфузии концентрация атозибана в плазме крови быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 соответственно. Средний клиренс атозибана - 41,8 ± 8,2 л/.
 Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации метаболита M1. Количество атозибана, выведенного через кишечник, не определялось.

Фармакодинамика

 Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов.
 Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки.
 Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
 В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12.

Показания к применению

 Атозибан применяется при угрозе преждевременных родов у беременных старше 18 лет в сроке беременности от 24 до 33 полных недель при нормальной частоте сердечных сокращений у плода в следующих случаях:
 - регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин.
 - раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин).

Противопоказания

 - Повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе.
 - Срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель.
 - Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед..
 - Внутриутробная задержка развития плода.
 - Аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода.
 - Маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения.
 - Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения.
 - Внутриутробная смерть плода.
 - Подозрение на хориоамнионит.
 - Предлежание плаценты.
 - Преждевременная отслойка плаценты.
 - Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность.
 - Период грудного вскармливания.
 С осторожностью.
 В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед. (из‑за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

При беременности и кормлении грудью

 Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
 Атозибан противопоказан при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

 Атозибан вводится в/в сразу же после постановки диагноза «преждевременные роды» в 3 этапа:
 1) Вначале, в течение 1 мин вводится 1 флакон по 0,9 мл препарата без разведения (начальная доза - 6,75 мг).
 2) Сразу после этого в течение 3‑х ч проводится инфузия атозибана в дозе 300 мкг/мин (скорость введения - 24 мл/ доза атозибана - 18 мг/ч).
 3) После этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения - 8 мл/ доза атозибана - 6 мг/ч).
 Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 Максимальная доза атозибана на весь курс не должна превышать 330,75 мг.
 Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, также следует начинать с 1‑го этапа, за которым будет следовать инфузионное введение атозибана (этапы 2‑й и 3‑й).
 Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3‑х циклов.
 Если после 3‑х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки не снижается, следует рассмотреть вопрос о применении другого токолитического препарата.
 Инструкция по приготовлению раствора для инфузии (этап 2‑й и 3‑й).
 Концентрат разводят в одном из следующих растворов:
 - 0,9% раствора натрия хлорида.
 - раствор Рингера ацетата.
 - 5% раствор глюкозы.
 Из флакона, содержащего 100 мл одного из вышеперечисленных растворов для разведения, сливают 10 мл. Затем во флакон вводят 10 мл (2 флакона) препарата для получения концентрации 75 мг/100 мл.
 Срок годности приготовленного раствора для инфузий 24 Не применять, если в растворе видны не растворившиеся частицы или раствор изменил цвет.
 Особые категории пациентов.
 Возраст до 18 лет.
 Атозибан не следует применять у беременных младше 18 лет из‑за отсутствия данных об эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы.
 Нарушение функции почек.
 Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции почек отсутствуют.
 Нарушение функции печени.
 Данные относительно применения препарата Атозибан у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Передозировка

 Известно несколько случаев передозировки.
 Специфические симптомы и признаки отсутствуют.
 Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты

 Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты:
 Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), не часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
 Нарушения со стороны иммунной системы:
 Редко - аллергические реакции.
 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
 Очень часто - тошнота; часто.
 - рвота.
 Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
 Часто - гипергликемия.
 Нарушения со стороны нервной системы:
 Часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница.
 Нарушения со стороны сердца:
 Часто - тахикардия.
 Нарушения со стороны сосудов:
 Часто - артериальная гипотензия, приливы.
 Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
 Нечасто - зуд, кожная сыпь.
 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
 Очень редко - маточное кровотечение/атония матки.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения:
 Часто - гипертермия в месте введения; нечасто - лихорадка.

Особые указания

 В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС у плода. Также следует рассмотреть возможность применения других препаратов.
 Решение о продолжении или возобновлении инфузии атозибана при внутриутробной задержке плода зависит от оценки степени зрелости плода.
 Опыт применения атозибана у беременных с нарушением функции печени и почек отсутствует. Следует соблюдать осторожность при назначении атозибана данной категории пациенток.
 Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, требующими повышенного внимания.
 Неприменимо, учитывая показания к применению.

Взаимодействие

 Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома P450.
 При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.
 Лабеталол не влияет на фармакокинетику атозибана.
 Взаимодействие атозибана с антибиотиками маловероятно.
 Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Срок годности

 2 года.
 Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Atosiban.

 Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель.
 Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед.
 Внутриутробная задержка развития плода.
 Аномальная ЧСС у плода.
 Маточное кровотечение, требующее немедленных родов.
 Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов.
 Внутриутробная смерть плода.
 Подозрение на внутри маточную инфекцию.
 Предлежание плаценты.
 Отслойка плаценты.
 Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность.
 Грудное вскармливание.
 Повышенная чувствительность к атозибану или к одному из компонентов препарата.
 С осторожностью. В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек применение препарата Трактоцил для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожность применять Трактоцил при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24–27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Atosiban.

 Со стороны ЖКТ. Очень часто (1/10) - тошнота, реже - рвота.
 Со стороны обмена веществ. Часто (1/100, < 1/10) - гипергликемия.
 Со стороны ЦНС. Часто (1/100, < 1/10) - головная боль, головокружение; редко (1/1000, < 1/100) - бессонница.
 Со стороны ССС. Часто (1/100, < 1/10) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
 Со стороны кожи. Редко (1/1000, < 1/100) - зуд, кожная сыпь.
 Местные реакции. Редко (1/1000, < 1/100) - гипертермия в месте введения.
 Со стороны репродуктивных органов. Очень редко (1/10000, < 1/1000) - маточное кровотечение/атония матки.
 Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или развились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Год актуализации информации

 22.11.2019.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Обнинская химико-фармацевтическая компания, ПолиПептид Лабораториз (Швеция) АБ, Фармидея ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.