.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Атозибан

Атозибан (Atosiban)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

950-5304ք
1989-6851ք

Аналоги по действию

Похож Цены
10%
10%

Содержание

Атозибан

Названия

 Русское название: Атозибан.
 Английское название: Atosiban.

Латинское название

 Atosibanum ( Atosibani).

Химическое название

 1-(3-Меркаптопропановая кислота)-2-(O-этил-D-тирозин)-4-L-треонин-8-L-орнитин-окситоцин.

Фарм Группа

 • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.

Код CAS

 90779-69-4.

Фармакодинамика

 Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12.

Фармакокинетика

 Фармакокинетические показатели атозибана (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
 Распределение.
 После внутривенной (в/в) инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) максимальная концентрация атозибана в плазме крови достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Атозибан проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери равно 0,12. Связь атозибана е белками плазмы крови у беременных составляет 46-48%. Средний объем распределения - 18,3±6,8 л. Метаболизм.
 В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита Ml и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения, соответственно. Метаболит Ml обладает фармакологической активностью наравне с атозибаиом и проникает в рудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.
 Выведение.
 После прекращения инфузии концентрация атозибана в плазме крови быстро снижается со значениями начального ( ta ) и конечного ( t β) времени полувыведения 0,21 ±0,01 и 1,7±0,3 соответственно. Средний клиренс атозибана - 41,8±8,2 л/ Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации метаболита Ml. Количество атозибана, выведенного через кишечник, не определялось.

Показания к применению

 Атозибан применяется при угрозе преждевременных родов у беременных старше 18 лет в сроке беременности от 24 до 33 полных недель при нормальной частоте сердечных сокращений у плода в следующих случаях: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин).

Противопоказания

 • повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе:
 • срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;
 • преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;
 • внутриутробная задержка развития плода;
 • аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;
 • маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
 • эклампсия и тяжелая преэклампсия. Требующая немедленного родоразрешения:
 • внутриутробная смерть плода;
 • подозрение на хориоамнионит;
 • предлежание плаценты;
 • преждевременная отслойка плаценты;
 • любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
 • период грудного вскармливания.
 С осторожностью.
 В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности. Атозибан противопоказан при грудном вскармливании.

Побочные эффекты

 Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), не часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1,000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
 Нарушения со стороны иммунной системы,.
 Редко - аллергические реакции.
 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
 Очень часто - тошнота, часто -рвота.
 Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
 Часто - гипергликемия.
 Нарушения со стороны нервной системы:
 Часто - головная боль, головокружение; не час то - бессонница.
 Нарушения со стороны сердца:
 Часто - тахикардия.
 Нарушения со стороны сосудов:
 Часто - артериальная гипотензия, приливы.
 Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
 Не часто - зуд, кожная сыпь.
 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
 Очень редко - маточное кровотечение/атония матки.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения:
 Часто - гипертермия в месте введения, не часто - лихорадка.

Передозировка

 Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют.
 Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

 Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450. При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий. Лабеталол не влияет на фармакокинетику атозибана. Взаимодействие атозибана с антибиотиками маловероятно. Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Особые указания

 В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС у плода. Также следует рассмотреть возможность применения других препаратов. Решение о продолжении или возобновлении инфузии атозибана при внутриутробной задержке плода зависит от оценки степени зрелости плода. Опыт применения атозибана у беременных с нарушением функции печени и почек отсутствует. Следует соблюдать осторожность при назначении атозибана данной категории пациенток. Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, требующими повышенного внимания.
 Неприменимо, учитывая показания к применению.

Дополнительные факты


 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Атозибан», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.