.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Атозибан

Атозибан (Atosiban)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

950-5304ք
1989-6851ք

по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Содержание инструкции


Атозибан

Названия

 Русское название: Атозибан.
 Английское название: Atosiban.

Латинское название

 Atosibanum ( Atosibani).

Химическое название

 1-(3-Меркаптопропановая кислота)-2-(O-этил-D-тирозин)-4-L-треонин-8-L-орнитин-окситоцин.

Фарм Группа

 • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.

Код CAS

 90779-69-4.

Фармакодинамика

 Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) в течение 12.

Фармакокинетика

 Фармакокинетические показатели атозибана (объем распределения, клиренс и период полувыведения) не зависят от дозы.
 Распределение.
 После внутривенной (в/в) инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) максимальная концентрация атозибана в плазме крови достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442±73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Атозибан проникает через плацентарный барьер. Соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери равно 0,12. Связь атозибана е белками плазмы крови у беременных составляет 46-48%. Средний объем распределения - 18,3±6,8 л. Метаболизм.
 В плазме крови и мочи человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита Ml и концентрации атозибана в плазме крови составило 1,4 и 2,8 на 2-м часу инфузии и после ее прекращения, соответственно. Метаболит Ml обладает фармакологической активностью наравне с атозибаиом и проникает в рудное молоко. Ингибирование атозибаном изоформ цитохрома Р450 маловероятно.
 Выведение.
 После прекращения инфузии концентрация атозибана в плазме крови быстро снижается со значениями начального ( ta ) и конечного ( t β) времени полувыведения 0,21 ±0,01 и 1,7±0,3 соответственно. Средний клиренс атозибана - 41,8±8,2 л/ Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации метаболита Ml. Количество атозибана, выведенного через кишечник, не определялось.

Показания к применению

 Атозибан применяется при угрозе преждевременных родов у беременных старше 18 лет в сроке беременности от 24 до 33 полных недель при нормальной частоте сердечных сокращений у плода в следующих случаях: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 с и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин).

Противопоказания

 • повышенная чувствительность к атозибану или любому из вспомогательных веществ препарата в анамнезе:
 • срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;
 • преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 нед;
 • внутриутробная задержка развития плода;
 • аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) у плода;
 • маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
 • эклампсия и тяжелая преэклампсия. Требующая немедленного родоразрешения:
 • внутриутробная смерть плода;
 • подозрение на хориоамнионит;
 • предлежание плаценты;
 • преждевременная отслойка плаценты;
 • любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
 • период грудного вскармливания.
 С осторожностью.
 В случае подозрения на преждевременный разрыв плодных оболочек применение атозибана для пролонгирования беременности следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита. С осторожностью следует применять атозибан при нарушении функции печени и почек, при многоплодной беременности, при сроке беременности 24-27 нед (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), а также при совместном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими токолитическим действием.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности. Атозибан противопоказан при грудном вскармливании.

Побочные эффекты

 Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), не часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1,000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
 Нарушения со стороны иммунной системы,.
 Редко - аллергические реакции.
 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
 Очень часто - тошнота, часто -рвота.
 Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
 Часто - гипергликемия.
 Нарушения со стороны нервной системы:
 Часто - головная боль, головокружение; не час то - бессонница.
 Нарушения со стороны сердца:
 Часто - тахикардия.
 Нарушения со стороны сосудов:
 Часто - артериальная гипотензия, приливы.
 Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
 Не часто - зуд, кожная сыпь.
 Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
 Очень редко - маточное кровотечение/атония матки.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения:
 Часто - гипертермия в месте введения, не часто - лихорадка.

Передозировка

 Известно несколько случаев передозировки. Специфические симптомы и признаки отсутствуют.
 Лечение заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

 Атозибан не влияет на фармакокинетику препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450. При совместном применении атозибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий. Лабеталол не влияет на фармакокинетику атозибана. Взаимодействие атозибана с антибиотиками маловероятно. Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Особые указания

 В случае отсутствия снижения сократительной активности матки во время введения атозибана следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС у плода. Также следует рассмотреть возможность применения других препаратов. Решение о продолжении или возобновлении инфузии атозибана при внутриутробной задержке плода зависит от оценки степени зрелости плода. Опыт применения атозибана у беременных с нарушением функции печени и почек отсутствует. Следует соблюдать осторожность при назначении атозибана данной категории пациенток. Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты. Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
 Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами, требующими повышенного внимания.
 Неприменимо, учитывая показания к применению.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Атозибан», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.