Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Инструкции лекарств /

Анабрез (Anabrez)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Описание лекарственной формы
  13. Способ применения и дозы
  14. Ограничения к использованию
  15. Передозировка
  16. Условия хранения
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Используется в лечении
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов
  21. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Ингибиторы ферментов

Аналоги

ATX код

 L02BG03 Анастрозол.

Фармакодинамика

 Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
 Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

 Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
 Связывание с белками плазмы крови - 40%.
 Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.
 Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
 T1/2 из плазмы крови составляет около 50 Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Показания к применению

 — адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в тч после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном.
 — первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
 — вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Противопоказания

 — пременопаузный период.
 — выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
 — сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
 — беременность.
 — период лактации.
 — детский возраст (безопасность и эффективность не установлена).
 — повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

При беременности и кормлении грудью

 Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Побочные эффекты

 Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10 000, менее 1/1000),очень редко (менее 1/10 000, включая отдельные сообщения).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто - приливы крови к лицу, анемия, лейкопения.
 Со стороны костно-мышечной системы. Очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - оссалгия; нечасто - тригтерный ( курковый ) палец.
 Со стороны мочеполовой системы. Часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
 Со стороны кожных покровов. Очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, кожный васкулит, пурпура (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.
 Со стороны пищеварительной системы. Очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; нечасто - повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.
 Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль.
 Со стороны обмена веществ. Часто - гиперхолестеринемия, снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола - риск развития остеопороза и переломов костей.
 Прочие. Часто - астения; редко - аллергические реакции, анафилактоидные реакции; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Взаимодействие

 Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
 Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
 На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
 Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола. В связи с чем. Они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
 Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Описание лекарственной формы

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне таблетки имеется гравировка A1 ; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
 | 1 таб. |.
 Анастрозол | 1 мг |.
 Вспомогательные вещества. Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3 мг, лактозы моногидрат - 68.75 мг, повидон К30 - 1.5 мг, магния стеарат - 0.75 мг.
 Состав пленочной оболочки. Опадрай белый (03B58625) - 2.25 мг [гипромеллоза-2910 (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400].
 5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
 5 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
 14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
 Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно.
 Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
 Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
 Дпительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при ад]ювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Ограничения к использованию

 Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
 Нет данных о применении анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
 Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
 Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени.

Передозировка

 Симптомы. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
 Лечение. Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Условия хранения

 Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
 Срок годности - 2 года.
 Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Anastrozole.

 Беременность и период пременопаузы ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»).
 Гиперчувствительность. Анастрозол противопоказан пациенткам с имеющейся реакцей гиперчувствительности к нему. Наблюдавшиеся реакции включают анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу ( см «Побочные действия»).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Anastrozole.

 Серьезные побочные реакции на анастрозол. Возникавшие менее чем у 1 из 10000 пациентов. Включают: 1) кожные реакции. Такие как повреждения. Язвы или волдыри. 2) аллергические реакции с отеком лица. Губ. Языка и/или гортани. Это может вызвать затруднения при глотании и/или дыхании. И 3) изменение функции печени при анализах крови. Включая воспалительный процесс в печени с симптомами. Которые могут включать общее плохое самочувствие. С желтухой или без. Боль в печени или увеличение печени.
 Общие побочные реакции (встречающиеся с частотой ≥10%) у женщин. Принимавших анастрозол. Включали приливы крови к лицу. Астению. Артрит. Боль. Артралгию. Гипертензию. Депрессию. Тошноту и рвоту. Сыпь. Остеопороз. Переломы. Боль в спине. Инсомнию. Головную боль. Боль в костях. Периферические отеки. Усиление кашля. Одышку. Фарингит и лимфедему.
 В исследовании ATAC наиболее частой отмеченной нежелательной реакцией (>0,1%). Приведшей к прекращению терапии в обеих группах лечения. Были приливы крови к лицу. Хотя в группе анастрозола было меньше пациенток. Которые прекратили терапию в результате приливов крови к лицу.
 Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях. Частота побочных реакций. Наблюдаемая в клинических испытаниях ЛС. Не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов в других клинических испытаниях и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
 Опыт клинических испытаний.
 Адъювантная терапия.
 Данные о побочных реакциях при адъювантной терапии основаны на испытании ATAC ( см Клинические исследования). Медиана продолжительность адъювантного лечения для оценки безопасности составила 59,8 мес и 59,6 мес для пациенток, получавших анастрозол в дозе 1 мг и тамоксифен в дозе 20 мг соответственно.
 Побочные реакции, возникавшие с частотой не менее 5% в любой исследованной группе во время лечения или в течение 14 дней после окончания лечения, представлены в таблице 9.
 Таблица 9.
 Побочные реакции, возникавшие с частотой не менее 5% в любой группе лечения во время лечения или в течение 14 дней после окончания лечения в исследовании ATAC.
Система организма и побочные реакции согласно предпочтительному термину COSTART Анастрозол 1 мг (n2=3092), % Тамоксифен 20 мг (n2=3094), %
Со стороны организма в целом
Астения 575 (19) 544 (18)
Боль 533 (17) 485 (16)
Боль в спине 321 (10) 309 (10)
Головная боль 314 (10) 249 (8)
Боль в животе 271 (9) 276 (9)
Инфекция 285 (9) 276 (9)
Случайная травма 311 (10) 303 (10)
Гриппоподобный синдром 175 (6) 195 (6)
Боль в груди 200 (7) 150 (5)
Новообразование 162 (5) 144 (5)
Киста 138 (5) 162 (5)
Со стороны ССС
Вазодилатация 1104 (36) 1264 (41)
Гипертензия 402 (13) 349 (11)
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота 343 (11) 335 (11)
Запор 249 (8) 252 (8)
Диарея 265 (9) 216 (7)
Диспепсия 206 (7) 169 (6)
Желудочно-кишечные расстройства 210 (7) 158 (5)
Со стороны крови и лимфатической системы
Лимфедема 304 (10) 341 (11)
Анемия 113 (4) 159 (5)
Со стороны метаболизма и питания
Периферический отек 311 (10) 343 (11)
Увеличение массы тела 285 (9) 274 (9)
Гиперхолестеринемия 278 (9) 108 (3,5)
Со стороны скелетно-мышечной системы
Артрит 512 (17) 445 (14)
Артралгия 467 (15) 344 (11)
Остеопороз 325 (11) 226 (7)
Перелом 315 (10) 209 (7)
Боль в костях 201 (7) 185 (6)
Артроз 207 (7) 156 (5)
Заболевания суставов 184 (6) 160 (5)
Миалгия 179 (6) 160 (5)
Со стороны нервной системы
Депрессия 413 (13) 382 (12)
Инсомния 309 (10) 281 (9)
Головокружение 236 (8) 234 (8)
Тревога 195 (6) 180 (6)
Парестезия 215 (7) 145 (5)
Со стороны респираторной системы
Фарингит 443 (14) 422 (14)
Усиление кашля 261 (8) 287 (9)
Одышка 234 (8) 237 (8)
Синусит 184 (6) 159 (5)
Бронхит 167 (5) 153 (5)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь 333 (11) 387 (13)
Повышенное потоотделение 145 (5) 177 (6)
Со стороны органов чувств
Диагностированная катаракта 182 (6) 213 (7)
Со стороны мочеполовой системы
Лейкорея 86 (3) 286 (9)
Инфекция мочевыводящих путей 244 (8) 313(10)
Боль в молочной железе 251 (8) 169 (6)
Новообразование в молочной железе 164 (5) 139 (5)
Вульвовагинит 194 (6) 150 (5)
Вагинальное кровотечение3 122 (4) 180 (6)
Вагинит 125 (4) 158 (5)

 Терапия в комбинированной группе была прекращена из-за отсутствия повышения эффективности через 33 мес наблюдения.
 Использовалась терминология словаря COSTART для нежелательных реакций.
 У пациентки могло быть более 1 побочной реакции, в тч более 1 побочной реакции в одной и той же системе организма.
 2 n - количество пациенток, получавших лечение.
 3 Влагалищное кровотечение без дальнейшего диагноза.
 Некоторые побочные реакции и комбинации побочных реакций были проспективно выбраны для анализа на основании известных фармакологических свойств и профилей побочных эффектов двух ЛС ( см таблицу 10).
 Таблица 10.
 Количество пациенток с заранее выбранными побочными реакциями в исследовании ATAC.
Неблагоприятная реакция Анастрозол (n=3092), % Тамоксифен (n=3094), % Отношение шансов 95% ДИ
Приливы крови к лицу 1104 (36) 1264 (41) 0,8 0,73-0,89
Костно-мышечные события2 1100 (36) 911 (29) 1,32 1,19-1,47
Усталость/астения 575 (19) 544 (18) 1,07 0,94-1,22
Нарушения настроения 597 (19) 554 (18) 1,1 0,97-1,25
Тошнота и рвота 393 (13) 384 (12) 1,03 0,88-1,19
Все переломы 315 (10) 209 (7) 1,57 1,3-1,88
Переломы позвоночника, бедра или запястья 133 (4) 91 (3) 1,48 1,13-1,95
Переломы запястья/перелом Коллиса 67 (2) 50 (2)
Переломы позвоночника 43 (1) 22 (1)
Переломы костей тазобедренного сустава 28 (1) 26 (1)
Катаракта 182 (6) 213 (7) 0,85 0,69-1,04
Вагинальное кровотечение 167 (5) 317(10) 0,5 0,41-0,61
ИБС 127 (4) 104 (3) 1,23 0,95-1,6
Вагинальные выделения 109 (4) 408 (13) 0,24 0,19-0,3
Венозные тромбоэмболические события 87 (3) 140 (5) 0,61 0,47-0,8
Случаи тромбоэмболии глубоких вен 48 (2) 74 (2) 0,64 0,45-0,93
Ишемическое цереброваскулярное событие 62 (2) 88 (3) 0,7 0,5-0,97
Рак эндометрия3 4 (0,2) 13 (0,6) 0,31 0,1-0,94

 Пациенты с несколькими событиями в одной категории учитывались в этой категории только один раз.
 2 Относится к суставным симптомам, включая заболевание суставов, артрит, артроз и артралгию.
 3 Проценты рассчитаны на основе количества пациенток с интактной маткой на исходном уровне.
 Ишемические сердечно-сосудистые события.
 Между группами лечения в общей популяции из 6186 пациенток не было статистической разницы в частоте ишемических сердечно-сосудистых событий (4% в группе анастрозола vs 3% в группе тамоксифена).
 В общей популяции стенокардия была зарегистрирована у 71 из 3092 (2,3%) пациенток в группе анастрозола и у 51 из 3094 (1,6%) пациенток в группе тамоксифена. Инфаркт миокарда был зарегистрирован у 37 из 3092 (1,2%) пациенток в группе анастрозола и у 34 из 3094 (1,1%) пациенток в группе тамоксифена.
 У женщин с ранее имевшейся ИБС. 465/6186 (7,5%). Частота ишемических сердечно-сосудистых событий составила 17% у пациенток. Получавших анастрозол. И 10% у пациенток. Принимавших тамоксифен. В этой популяции пациенток стенокардия наблюдалась у 25/216 (11,6%) пациенток. Получавших анастрозол. И у 13/249 (5,2%) пациенток. Получавших тамоксифен. Инфаркт миокарда был зарегистрирован у 2/216 (0,9%) пациенток. Получавших анастрозол. И 8/249 (3,2%) пациенток. Получавших тамоксифен.
 Результаты определения МПКТ.
 Результаты исследования костной ткани в испытании ATAC через 12 и 24 мес показали. Что у пациенток. Получавших анастрозол. Имелось среднее снижение МПКТ как в поясничном отделе позвоночника. Так и в тазовой кости по сравнению с исходным уровнем. Пациентки, получавшие тамоксифен, имели среднее увеличение МПКТ как в поясничном отделе позвоночника, так и в тазовой кости по сравнению с исходным уровнем.
 Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, он может вызывать снижение минеральной плотности кости.
 В постмаркетинговом исследовании оценивали комбинированное воздействие анастрозола и бисфосфоната -ризедроновой кислоты. На изменения по сравнению с исходным уровнем МПКТ и маркеров резорбции и образования костей у женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным раком молочной железы на ранней стадии. Все пациентки получали добавки кальция и витамин D. Через 12 мес у пациенток, не получавших бисфосфонаты, было отмечено небольшое снижение МПКТ поясничного отдела позвоночника. Лечение бисфосфонатами позволило сохранить плотность костной ткани у большинства пациенток с риском перелома.
 У женщин в постменопаузе с ранним раком молочной железы. Которым назначено лечение анастрозолом. Следует контролировать состояние костной ткани в соответствии с уже имеющимися рекомендациями по лечению женщин в постменопаузе с аналогичным риском низкотравматичного перелома.
 Хс.
 В ходе исследования ATAC у большего числа пациенток, получавших анастрозол, был повышен уровень Хс в сыворотке по сравнению с пациентками, получавшими тамоксифен (9 vs 3,5% соответственно).
 В постмаркетинговом исследовании также оценивали любые потенциальные эффекты анастрозола на липидный профиль. В анализе первичной совокупности липидов (один анастрозол) не было клинически значимых изменений Хс-ЛПНП по сравнению с исходным уровнем через 12 мес и Хс-ЛПВП по сравнению с исходным уровнем через 12 мес.
 Во вторичной совокупности липидов (анастрозол + ризедроновая кислота) также не было клинически значимых изменений уровней Хс-ЛПНП и Хс-ЛПВП от исходного уровня через 12 мес.
 В обеих совокупностях липидов не было клинически значимой разницы в уровне общего Хс или триглицеридов в сыворотке крови через 12 мес по сравнению с исходным уровнем.
 В этом исследовании 12-месячное лечение только анастрозолом оказало нейтральное влияние на липидный профиль. Комбинированное лечение анастрозолом и ризедроновой кислотой также имело нейтральный эффект на липидный профиль.
 Исследование предоставляет доказательства того. Что у женщин в постменопаузе с ранним раком молочной железы. Которым запланировано лечение анастрозолом. Необходимо использовать текущее руководство National Cholesterol Education Program для лечения отдельных пациенток с повышенным уровнем ЛПНП. Основываясь на риске сердечно-сосудистых заболеваний.
 Другие побочные реакции.
 У пациенток, получавших анастрозол, отмечалось учащение заболеваний суставов (включая артрит, артроз и артралгию) по сравнению с пациентками, получавшими тамоксифен. У пациенток, получавших анастрозол, было больше случаев всех переломов (особенно переломов позвоночника, костей тазобедренного сустава и запястья) (315 (10%) по сравнению с пациентками, получавшими тамоксифен (209 (7%).
 Вагинальные кровотечения чаще возникали у пациенток, получавших тамоксифен, по сравнению с пациентками, получавшими анастрозол: 317 (10%) vs 167 (5%) соответственно.
 Пациентки. Получавшие анастрозол. Имели более низкую частоту возникновения приливов крови к лицу. Вагинальных кровотечений. Выделений из влагалища. Рака эндометрия. Венозных тромбоэмболических событий и ишемических цереброваскулярных событий по сравнению с пациентками. Получавшими тамоксифен.
 10-летние медианные последующие результаты безопасности по результатам исследования ATAC.
 Результаты согласуются с предыдущим анализом.
 Серьезные побочные реакции были аналогичны для анастрозола (50%) и тамоксифена (51%).
 - Сердечно-сосудистые события соответствовали известным профилям безопасности анастрозола и тамоксифена.
 - Совокупная частота всех первых переломов (как серьезных, так и несерьезных, возникших во время или после лечения) была выше в группе анастрозола (15%) по сравнению с группой тамоксифена (11%). Повышенная частота первых переломов во время лечения не сохранялась в период наблюдения после лечения.
 - Совокупная частота новых первичных раковых заболеваний была аналогичной в группе анастрозола (13,7%) по сравнению с группой тамоксифена (13,9%). В соответствии с предыдущими результатами, рак эндометрия был выше в группе тамоксифена (0,8%) по сравнению с группой анастрозола (0,2%).
 - Общее количество смертей (во время лечения или вне его) было одинаковым между группами лечения. Было больше смертей, связанных с раком молочной железы, в группе лечения тамоксифеном, чем в группе лечения анастрозолом.
 Терапия первой линии.
 Нежелательные реакции, возникавшие с частотой не менее 5% в любой группе лечения испытаний 0030 и 0027 во время или в течение 2 нед после окончания лечения, показаны в таблице 11.
 Таблица 11.
 Побочные реакции, возникавшие с частотой не менее 5% в исследованиях 0030 и 0027.
Система организма/неблагоприятная реакция Число пациенток, %
Анастрозол (n=506) Тамоксифен (n=511)
Со стороны организма в целом
Астения 83 (16) 81 (16)
Боль 70 (14) 73 (14)
Боль в спине 60 (12) 68 (13)
Головная боль 47 (9) 40 (8)
Боль в животе 40 (8) 38 (7)
Боль в груди 37 (7) 37 (7)
Гриппоподобный синдром 35 (7) 30 (6)
Боль в области таза 23 (5) 30 (6)
Со стороны ССС
Вазодилатация 128 (25) 106 (21)
Гипертензия 25 (5) 36 (7)
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота 94 (19) 106 (21)
Запор 47 (9) 66 (13)
Диарея 40 (8) 33 (6)
Рвота 38 (8) 36 (7)
Анорексия 26 (5) 46 (9)
Со стороны метаболизма и питания
Периферический отек 51 (10) 41 (8)
Со стороны скелетно-мышечной системы
Боль в костях 54 (11) 52 (10)
Со стороны нервной системы
Головокружение 30 (6) 22 (4)
Инсомния 30 (6) 38 (7)
Депрессия 23 (5) 32 (6)
Мышечная гипертония 16 (3) 26 (5)
Со стороны респираторной системы
Усиление кашля 55 (11) 52 (10)
Одышка 51 (10) 47 (9)
Фарингит 49 (610 68 (13)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Сыпь 38 (8) 34 (8)
Со стороны мочеполовой системы
Лейкорея 9 (2) 31 (6)

 У пациентки могло быть более 1 неблагоприятной реакции.
 Менее частые побочные эффекты, отмеченные у пациенток, получавших 1 мг анастрозола в испытании 0030 или 0027, были аналогичны побочным эффектам, полученным при терапии второй линии.
 Основываясь на результатах терапии второй линии и установленном профиле безопасности тамоксифена. Были статистически проанализированы случаи возникновения 9 заранее оговоренных категорий нежелательных явлений. Потенциально причинно связанных с одним или обоими видами терапии вследствие их фармакологических свойств. Никаких существенных различий между группами лечения не наблюдалось.
 Таблица 12.
 Количество пациенток с заранее оговоренными побочными реакциями в исследованиях 0030 и 0027.
Неблагоприятная реакция Число (n) и процент пациентов
Анастрозол 1 мг (n=506), % Тамоксифен 20 мг (n=511), %
Депрессия 23 (5) 32 (6)
Транзиторное усугубление клинических проявлений опухоли 15 (3) 18 (4)
Тромбоэмболическая болезнь2 18 (4) 33 (6)
Венозные2 5 15
Коронарные и церебральные3 13 19
Желудочно-кишечные расстройства 170 (34) 196 (38)
Приливы крови к лицу 134 (26) 118 (23)
Сухость влагалища 9 (2) 3 (1)
Летаргия 6 (1) 15 (3)
Вагинальное кровотечение 5 (1) 11 (2)
Повышение массы тела 11 (2) 8 (2)

 У пациентки могло быть более 1 неблагоприятной реакции.
 2 Включая эмболию легочной артерии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
 3 Включая инфаркт миокарда, ишемию миокарда, стенокардию, нарушение мозгового кровообращения, церебральную ишемию и церебральный инфаркт.
 Терапия второй линии.
 Толерантность к анастрозолу оценивали в двух контролируемых клинических испытаниях ( испытания 0004 и 0005). При этом менее 3,3% пациенток. Получавших анастрозол. И 4% пациенток. Получавших мегестрол. Отказались от него в связи с возникновением побочной реакции.
 Основной побочной реакцией, более частой при приеме анастрозола, чем мегестрола, была диарея. Нежелательные реакции, зарегистрированные более чем у 5% пациенток в любой из групп лечения в этих двух контролируемых клинических испытаниях, независимо от причинно-следственной связи, представлены ниже.
 Таблица 13.
 Число (n) и процент пациентов с побочными реакциями в исследованиях 0004 и 0005.
Побочная реакция Анастрозол 1 мг (n=262) Анастрозол 10 мг (n=246) Мегестрол 160 мг (n=253)
n % n % n %
Астения 42 (16) 33 (13) 47 (19)
Тошнота 41 (16) 48 (20) 28 (11)
Головная боль 34 (13) 44 (18) 24 (9)
Приливы крови к лицу 32 (12) 29 (11) 21 (8)
Боль 28 (11) 38 (15) 29 (11)
Боль в спине 28 (11) 26 (11) 19 (8)
Одышка 24 (9) 27 (11) 53 (21)
Рвота 24 (9) 26 (11) 16 (6)
Усиление кашля 22 (8) 18 (7) 19 (8)
Диарея 22 (8) 18 (7) 7 (3)
Запор 18 (7) 18 (7) 21 (8)
Боль в животе 18 (7) 14 (6) 18 (7)
Анорексия 18 (7) 19 (8) 11 (4)
Боль в костях 17 (6) 26 (12) 19 (8)
Фарингит 16 (6) 23 (9) 15 (6)
Головокружение 16 (6) 12 (5) 15 (6)
Сыпь 15 (6) 15 (6) 19 (8)
Сухость во рту 15 (6) 11 (4) 13 (5)
Периферический отек 14 (5) 21 (9) 28 (11)
Боль в области таза 14 (5) 17 (7) 13 (5)
Депрессия 14 (5) 6 (2) 5 (2)
Боль в груди 13 (5) 18 (7) 13 (5)
Парестезия 12 (5) 15 (6) 9 (4)
Вагинальное кровотечение 6 (2) 4 (2) 13 (5)
Повышение массы тела 4 (2) 9 (4) 30 (12)
Потливость 4 (2) 3 (1) 16 (6)
Увеличение аппетита 0 (0) 1 (0) 13 (5)

 У пациентки могло быть несколько побочных реакций. Другие менее частые (от 2 до 5%) побочные реакции, о которых сообщалось у пациенток, получавших анастрозол в дозе 1 мг в испытании 0004 или испытании 0005, перечислены ниже. Эти неблагоприятные реакции перечислены по системам организма и расположены в порядке убывания частоты в каждой системе организма, независимо от оцененной причинно-следственной связи.
 Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром. Лихорадка. Боль в шее. Недомогание. Случайная травма. Инфекция.
 Со стороны ССС: гипертензия, тромбофлебит.
 Со стороны печени: повышение ГГТ, АСТ, АЛТ.
 Со стороны крови: анемия, лейкопения.
 Со стороны метаболизма и питания: повышение ЩФ, потеря массы тела.
 Средний уровень общего Хс в сыворотке крови увеличивался на 0,5 ммоль/л у пациенток, получавших анастрозол. Было показано, что повышение уровня Хс-ЛПНП вносит вклад в эти изменения.
 Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, патологический перелом.
 Со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, инсомния, тревога, нервозность.
 Со стороны респираторной системы: синусит, бронхит, ринит.
 Со стороны кожи и ее придатков: выпадение волос (алопеция), зуд.
 Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей, боль в молочных железах.
 Статистически проанализированы случаи возникновения следующих групп побочных реакций. Потенциально причинно связанных с одним или обоими видами терапии из-за их фармакологии: прибавка массы тела. Отеки. Тромбоэмболические заболевания. Желудочно-кишечные расстройства. Приливы крови к лицу и сухость влагалища. Эти шесть групп и побочные реакции, зафиксированные в этих группах, были определены проспективно. Результаты представлены в таблице ниже.
 Таблица 14.
 Число (n) и процент пациенток с заранее указанными побочными реакциями в исследованиях 0004 и 0005.
Группа побочной реакции Анастрозол 1 мг (n=262) Анастрозол 10 мг (n=246) Мегестрол 160 мг (n=253)
n % n % n %
Желудочно-кишечные расстройства 77 (29) 81 (33) 54 (21)
Приливы крови к лицу 33 (13) 29 (12) 35 (14)
Отек 19 (7) 28 (11) 35 (14)
Тромбоэмболическая болезнь 9 (3) 4 (2) 12 (5)
Сухость влагалища 5 (2) 3 (1) 2 (1)
Повышение массы тела 4 (2) 10 (4) 30 (12)

 Постмаркетинговый опыт.
 Об этих побочных реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера. Поэтому не всегда можно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС. В постмаркетинговый период применения анастрозола сообщалось о следующем.
 - Гепатобилиарные реакции. Включая повышение уровня ЩФ. АЛТ. АСТ. ГГТ и билирубина. Гепатит.
 - Сыпь, включая случаи кожно-слизистых заболеваний, таких как многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона.
 - Случаи аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу и анафилаксию ( см «Противопоказания»).
 - Миалгия, триггерный палец и гиперкальциемия (с повышением паратироидного гормона или без него).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.