Другие названия и синонимы
Perhloson.Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J01X Другие антибактериальные препараты.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки дозировкой 200 мг: покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки дозировкой 400 мг: покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП‑73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящаяся. Дополнительно на пачку могут наклеивать один или два прозрачных фиксирующих стикера из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона.
Таблетки дозировкой 200 мг: покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки дозировкой 400 мг: покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ» с одной стороны. На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг, 400 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП‑73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящаяся. Дополнительно на пачку могут наклеивать один или два прозрачных фиксирующих стикера из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона.
Состав
Действующее вещество:
Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро. Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,00 мг/10,00 мг, кросповидон (коллидон сL) 17,50 мг/35,00 мг, магния стеарат 2,50 мг/5,00 мг, повидон (Поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 6,65 мг/13,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 58,35 мг/116,7 мг.
Оболочка пленочная. Гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза 5) 0,35 мг/0,70 мг, гипромеллоза Е15 (гидроксипропилметилцеллюлоза 15) 6,00 мг/12,00 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,25 мг/2,50 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1,00 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,00 мг.
Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро. Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,00 мг/10,00 мг, кросповидон (коллидон сL) 17,50 мг/35,00 мг, магния стеарат 2,50 мг/5,00 мг, повидон (Поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 6,65 мг/13,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 58,35 мг/116,7 мг.
Оболочка пленочная. Гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза 5) 0,35 мг/0,70 мг, гипромеллоза Е15 (гидроксипропилметилцеллюлоза 15) 6,00 мг/12,00 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,25 мг/2,50 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1,00 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,00 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) - 1,5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,61 ± 0,34 мкг/мл, 5,07 ± 0,69 мкг/мл, 5,42 ± 0,65 мкг/мл и 8,17 ± 1,91 мкг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (CSS) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Показания к применению
Туберкулез легких, с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью.
Пожилой возраст.
С осторожностью.
Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи один раз в сутки. Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.
Продолжительность терапии - до 3 месяцев.
Продолжительность терапии - до 3 месяцев.
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения, со стороны иммунной системы:
Часто. Зуд, сыпь;
Очень редко. Гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головокружение, головная боль, слабость, потеря сознания, сонливость/плохой сон, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия), периферическая нейропатия;
Нечасто. Заторможенность, спутанность сознания, чувство оглушенности, судорожные подергивания;
Частота неизвестна. Генерализованные судорожные припадки.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Светобоязнь.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Брадиаритмия;
Нечасто. Ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде;
Очень редко. Снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко. Бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто. Тяжесть и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, жидкий стул;
Нечасто. Горечь во рту, изжога, гепатит.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Часто. Артралгии.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто. Лихорадка, отечность лица, век;
Нечасто. Отеки нижних конечностей;
Очень редко. Ощущение жара.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто. Эозинофилия, анемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня билирубина, креатинина, глюкозы крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, эритроцитурия, протеинурия;
Нечасто. Тромбоцитопения, гипернатриемия, повышение уровня ЛДГ, ТТГ крови, лейкоцитурия.
Нарушения, со стороны иммунной системы:
Часто. Зуд, сыпь;
Очень редко. Гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головокружение, головная боль, слабость, потеря сознания, сонливость/плохой сон, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия), периферическая нейропатия;
Нечасто. Заторможенность, спутанность сознания, чувство оглушенности, судорожные подергивания;
Частота неизвестна. Генерализованные судорожные припадки.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Светобоязнь.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Брадиаритмия;
Нечасто. Ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде;
Очень редко. Снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко. Бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто. Тяжесть и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, жидкий стул;
Нечасто. Горечь во рту, изжога, гепатит.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Часто. Артралгии.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто. Лихорадка, отечность лица, век;
Нечасто. Отеки нижних конечностей;
Очень редко. Ощущение жара.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто. Эозинофилия, анемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня билирубина, креатинина, глюкозы крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, эритроцитурия, протеинурия;
Нечасто. Тромбоцитопения, гипернатриемия, повышение уровня ЛДГ, ТТГ крови, лейкоцитурия.
|
|
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
Передозировка
Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Особые указания
При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.