Другие названия и синонимы
Perhloson.Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги по действию
- 20% — Капремабол [Капреомицин]
- 20% — Этамбутол ШТАДА [Этамбутол]
- 20% — ЭБУТОЛ
- 20% — Екокс [Этамбутол]
- Показать все
ATX код
J04AK Другие противотуберкулезные препараты.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки дозировкой 200 мг. Покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ», с одной стороны.
На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки дозировкой 400 мг. Покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ», с одной стороны.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющуюся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона.
Таблетки дозировкой 200 мг. Покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ», с одной стороны.
На поперечном разрезе таблетка от светло-желтого до желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета.
Таблетки дозировкой 400 мг. Покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «PHZ», с одной стороны.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющуюся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку - короб из гофрированного картона.
Состав
Действующее вещество.
Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг.
Вспомогательные вещества.
Ядро. Кремния диоксид коллоидный 5,0 мг/10,0 мг, кросповидон 17,5 мг/35,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/5,0 мг, повидон 6,65 мг/13,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 58,35 мг/116,7 мг.
Оболочка пленочная. Гипромеллоза E5 0,35 мг/0,70 мг, гипромеллоза E15 6,0 мг/12,0 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 1,25 мг/2,5 мг, тальк 1 мг/2,0 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,0 мг.
Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 200 мг, 400 мг.
Вспомогательные вещества.
Ядро. Кремния диоксид коллоидный 5,0 мг/10,0 мг, кросповидон 17,5 мг/35,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/5,0 мг, повидон 6,65 мг/13,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 58,35 мг/116,7 мг.
Оболочка пленочная. Гипромеллоза E5 0,35 мг/0,70 мг, гипромеллоза E15 6,0 мг/12,0 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг/0,80 мг, макрогол 6000 1,25 мг/2,5 мг, тальк 1 мг/2,0 мг, пропиленгликоль 0,50 мг/1 мг, титана диоксид 0,50 мг/1,0 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) - 1,5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,61 ± 0,34 мкг/мл, 5,07 ± 0,69 мкг/мл, 5,42 ± 0,65 мкг/мл и 8,17 ± 1,91 мкг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (ssCss) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Показания к применению
Туберкулез легких, в тч с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым компонентам препарата. Нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью.
Пожилой возраст.
С осторожностью.
Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи один раз в сутки.
Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.
Продолжительность терапии - до 3 месяцев.
Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.
Продолжительность терапии - до 3 месяцев.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
Передозировка
Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.
Лечение.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Лечение.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Особые указания
При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Tipranavir.
Гиперчувствительность. печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (класс В или С по классификации Чайлд-Пью). совместное применение с антиаритмическими (такими как амиодарон. бепридил. хинидин). антигистаминными (такими как астемизол. терфенадин) ЛС. производными спорыньи (такими как дигидроэрготамин. эргоновин. эрготамин. метилэргоновин). ЛС. влияющими на моторику ЖКТ (такими как цизаприд). антипсихотическими (такими как пимозид. сертиндол и кветиапин). седативными/снотворными (такими как мидазолам для приема внутрь. и триазолам) ЛС. антагонистами альфа1-адренорецепторов (алфузозин) и силденафилом. когда они используются для лечения артериальной легочной гипертензии ( вышеперечисленные ЛС метаболизируются с участием изоферментов сYP3A. совместное применение с типранавиром и низкой дозой ритонавира может привести к повышению их концентрации в плазме. что в свою очередь может стать причиной серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений). совместное применение с антиаритмическими ЛС в тч флекаинидом. пропафеноном. и метопрололом (при лечении сердечной недостаточности). одновременное применение с рифампицином. одновременное применение с растительными ЛС. содержащими экстракт зверобоя продырявленного (вследствие риска снижения концентрации типранавира в плазме и уменьшения его клинического эффекта). совместное применение с колхицином у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. детский возраст до 12 лет.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Tipranavir.
У взрослых самыми частыми неблагоприятными явлениями были диарея. тошнота. головная боль. пирексия. рвота. усталость. боль в животе и гиперлипидемия.Нежелательные реакции. наблюдавшиеся у пациентов. получавших типранавир/ритонавир в плацебо-контролируемых исследованиях. представлены ниже с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000).
Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто - нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности.
Со стороны метаболизма и питания. Часто - гипертриглицеридемия. гиперлипидемия. нечасто - гиперамилаземия. гиперхолестеринемия. сахарный диабет. гипергликемия. анорексия. снижение аппетита. снижение массы тела. редко - обезвоживание. похудание лица.
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль. нечасто - головокружение. периферическая нейропатия. сонливость. бессонница. нарушения сна. редко - внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка.
Со стороны ЖКТ. Очень часто - диарея. тошнота. часто - рвота. вздутие живота. боль в животе. чувство растяжения. жидкий стул. диспепсия. нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс. панкреатит. редко - увеличение активности липазы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности ферментов печени. нарушения показателей функции печени. токсический гепатит. редко - печеночная недостаточность (включая смертельный исход). гепатит. жировая дистрофия печени. гипербилирубинемия;
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - сыпь. нечасто - зуд. липогипертрофия. экзантема. липоатрофия. приобретенная липодистрофия.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Нечасто - миалгия, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - почечная недостаточность.
Общие нарушения. Часто - недомогание; нечасто - пирексия, гриппоподобный синдром, слабость.
В клинических исследованиях наблюдалась реактивация вирусных инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex и Herpes zoster.
Изменения лабораторных показателей. Повышение активности ACT. AЛT. повышение уровня амилазы. Хс. триглицеридов. лейкоцитов.
Имеются данные, свидетельствующие о том, что риск повышения активности трансаминаз в течение второго года терапии ниже, чем в течение первого года.
Описание отдельных нежелательных реакций.
Гепатотоксичность. В ходе клинических исследований в группе пациентов, принимающих типранавир/ритонавир, отмечалось повышение активности ACT и АЛС чаще, чем в группе сравнения (10 и 3,4% соответственно). Фактором риска являлся сопутствующий гепатит В или С и базовое незначительное повышение активности ферментов АЛТ и ACT.
Гиперлипидемия. В ходе клинических исследований в группе пациентов, принимающих типранавир/ритонавир, гиперлипидемия отмечалась чаще, чем в группе сравнения (25,2 и 15,6% соответственно).
Кровоизлияния. Отмечено, что применение типранавира совместно с низкой дозой ритонавира у некоторых пациентов сопровождалось развитием внутричерепных кровоизлияний со смертельным исходом и без него. У многих из этих пациентов наблюдались сопутствующие заболевания или одновременно применялись другие ЛС, которые могли быть причиной внутричерепных кровоизлияний или способствовать их развитию. В целом, у пациентов не наблюдалось каких-либо определенных типов нарушений гематологических показателей, показателей коагулограммы или нарушений, предшествующих развитию внутричерепных кровоизлияний.
Повышенный риск развития внутричерепных кровоизлияний наблюдался у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции/СПИДом, в тч получавших типранавир в ходе клинических исследований. Взаимосвязь между применением типранавира и развитием внутричерепных кровоизлияний не установлена.
Кожная сыпь. В ходе клинических исследований частота возникновения сыпи была сопоставима в группе пациентов, принимающих типранавир/ритонавир, и в группе сравнения (16,3 и 12,5% соответственно). Случаев синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза зафиксировано не было.
На фоне комбинированной антиретровирусной терапии. включая применение ингибиторов протеазы. отмечалось перераспределение подкожной клетчатки (истончение подкожной клетчатки лица и конечностей и увеличение подкожной клетчатки в области живота. внутренних органов. груди и живота. гипертрофия молочных желез). гипертриглицеридемия. гиперхолестеринемия. инсулинорезистентность. гипергликемия. а также повышение уровня КФК. миалгия. миозит. редко - рабдомиолиз (особенно при комбинации с НИОТ).
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии могут развиваться воспалительные реакции на оппортунистические инфекции. Также могут развиваться аутоиммунные заболевания, например Базедова болезнь (однако такие заболевания могут возникнуть через несколько месяцев после начала лечения), и реактивация вирусов Herpes simplex и Herpes zoster.
Были зафиксированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с развернутой стадией ВИЧ-инфекции или длительно получающих комбинированную антиретровирусную терапию. Частота возникновения остеонекроза неизвестна.
Дети.
Самые частые неблагоприятные реакции были аналогичны наблюдавшимся у взрослых. У детей чаще, чем у взрослых, наблюдались рвота и сыпь и повышение температуры. Лабораторные нарушения, связывавшиеся с лечением, были аналогичны наблюдавшимся у взрослых.
Год актуализации информации
Особые отметки: