Другие названия и синонимы
Thioureidoiminomethylpyridinium perchlorate.Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Thioureidoiminomethylpyridinii perchloras ( Thioureidoiminomethylpyridinii perchloratis).
ATX код
J01X Другие антибактериальные препараты.
Фармакокинетика
После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) - 1,5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,61 ± 0,34 мкг/мл, 5,07 ± 0,69 мкг/мл, 5,42 ± 0,65 мкг/мл и 8,17 ± 1,91 мкг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (CSS) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.
Показания к применению
Туберкулез легких, с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью.
Пожилой возраст.
С осторожностью.
Пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения, со стороны иммунной системы:
Часто. Зуд, сыпь;
Очень редко. Гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головокружение, головная боль, слабость, потеря сознания, сонливость/плохой сон, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия), периферическая нейропатия;
Нечасто. Заторможенность, спутанность сознания, чувство оглушенности, судорожные подергивания;
Частота неизвестна. Генерализованные судорожные припадки.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Светобоязнь.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Брадиаритмия;
Нечасто. Ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде;
Очень редко. Снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко. Бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто. Тяжесть и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, жидкий стул;
Нечасто. Горечь во рту, изжога, гепатит.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Часто. Артралгии.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто. Лихорадка, отечность лица, век;
Нечасто. Отеки нижних конечностей;
Очень редко. Ощущение жара.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто. Эозинофилия, анемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня билирубина, креатинина, глюкозы крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, эритроцитурия, протеинурия;
Нечасто. Тромбоцитопения, гипернатриемия, повышение уровня ЛДГ, ТТГ крови, лейкоцитурия.
Нарушения, со стороны иммунной системы:
Часто. Зуд, сыпь;
Очень редко. Гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головокружение, головная боль, слабость, потеря сознания, сонливость/плохой сон, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия), периферическая нейропатия;
Нечасто. Заторможенность, спутанность сознания, чувство оглушенности, судорожные подергивания;
Частота неизвестна. Генерализованные судорожные припадки.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Светобоязнь.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Брадиаритмия;
Нечасто. Ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде;
Очень редко. Снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко. Бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто. Тяжесть и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, жидкий стул;
Нечасто. Горечь во рту, изжога, гепатит.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Часто. Артралгии.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Часто. Лихорадка, отечность лица, век;
Нечасто. Отеки нижних конечностей;
Очень редко. Ощущение жара.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто. Эозинофилия, анемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня билирубина, креатинина, глюкозы крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, эритроцитурия, протеинурия;
Нечасто. Тромбоцитопения, гипернатриемия, повышение уровня ЛДГ, ТТГ крови, лейкоцитурия.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.
Передозировка
Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.
Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.
Особые указания
При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость ( см также раздел «Побочное действие»), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
|
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Перхлозон», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Входит в состав
- 21483-42966₽ Перхлозон (БратскХимСинтез ООО)