|
|
Другие названия и синонимы
Omez Insta.
Действующие вещества
- Омепразол (20 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
A02BC01 Омепразол.
Используется в лечении
- R12 Изжога
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
- K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
- K27 Пептическая язва неуточненной локализации
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
- D44.8 Новообразование неопределенного или неизвестного характера с поражением более чем одной эндокринной железы
- K21.9 Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита
Состав
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 20 мг |
| вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1680 мг; ксилитол - 2000 мг; сахароза - 2070 мг; сукралоза - 30 мг; камедь ксантановая - 55 мг; ароматизатор мятный - 30 мг |
Описание лекарственной формы
Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, содержащий 20 мг омепразола. В пакетиках из комбинированного материала (ПЭНП/алюминиевая фольга/ПЭНП/пергамин) по 5,885 г. 5, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке картонной.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, содержащий 20 мг омепразола. В пакетиках из комбинированного материала (ПЭНП/алюминиевая фольга/ПЭНП/пергамин) по 5,885 г. 5, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке картонной.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее протонный насос.
Ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 мин. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4-го дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17.
Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.
Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 мин. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4-го дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая; maxTmax в среднем - 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывание с белками плазмы - 95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
T1/2 составляет около 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины 1/2T1/2 в ходе лечения не происходит.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (в тч гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы сYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором сYP2C19.
Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению сl креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
T1/2 составляет около 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы - от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины 1/2T1/2 в ходе лечения не происходит.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (в тч гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы сYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором сYP2C19.
Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению сl креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания к применению
|
|
Неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в тч профилактика рецидивов);
Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
НПВС-гастропатия;
Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
Противопоказания
Гиперчувствительность;
Непереносимость фруктозы;
Дефицит сахаразы/изомальтазы;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы);
Детский возраст;
Беременность;
Период лактации.
Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Непереносимость фруктозы;
Дефицит сахаразы/изомальтазы;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы);
Детский возраст;
Беременность;
Период лактации.
Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 ложки воды (не использовать другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.
Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.
Неэрозивная ГЭРБ - по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Эрозивная форма ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 нед, в зависимости от степени тяжести эзофагита.
Профилактика обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сутки, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.
Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг - 2 раза в сутки, препараты висмута в дозе 120 мг - 4 раза в сутки, метронидазол 500 мг - 3 раза в сутки и тетрациклин 500 мг - 4 раза в сутки.
Профилактика язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Лечение НПВС-гастропатий - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 нед, для профилактики - 20 мг в сутки на период применения НПВС у больных, имеющих факторы риска развития НПВС-гастропатии.
Гиперсекреторные состояния - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона - дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, разделить ее на 2 введения.
Особые группы пациентов.
У пожилых пациентов и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.
Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.
Неэрозивная ГЭРБ - по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.
Эрозивная форма ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 нед, в зависимости от степени тяжести эзофагита.
Профилактика обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сутки, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.
Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг - 2 раза в сутки, препараты висмута в дозе 120 мг - 4 раза в сутки, метронидазол 500 мг - 3 раза в сутки и тетрациклин 500 мг - 4 раза в сутки.
Профилактика язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Лечение НПВС-гастропатий - по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-6 нед, для профилактики - 20 мг в сутки на период применения НПВС у больных, имеющих факторы риска развития НПВС-гастропатии.
Гиперсекреторные состояния - по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4-8 нед.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона - дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, разделить ее на 2 введения.
Особые группы пациентов.
У пожилых пациентов и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.
Побочные эффекты
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны органов кроветворения. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны системы пищеварения. Часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в тч с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в тч с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны органов чувств. Нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в тч анафилактический шок).
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы. Редко - интерстициальный нефрит; очень редко - гинекомастия.
Метаболические нарушения. Редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия.
Прочие. Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны органов кроветворения. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны системы пищеварения. Часто - диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в тч с желтухой); очень редко - печеночная недостаточность, в тч с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.
Психические нарушения. Нечасто - бессонница; редко - ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.
Со стороны органов чувств. Нечасто - вертиго; редко - нечеткость зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции. Редко - реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в тч анафилактический шок).
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы. Редко - интерстициальный нефрит; очень редко - гинекомастия.
Метаболические нарушения. Редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия.
Прочие. Нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - бронхоспазм, усиление потоотделения.
Взаимодействие
Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других ЛС, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.
Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.
Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.
Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие сYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.
Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению maxCmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, который осуществляется с помощью сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
В метаболизме омепразола участвуют сYP2C19 и сYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.
ЛС, индуцирующие сYP2C19 и сYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.
Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.
Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.
Омепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме.
Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие сYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.
Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению maxCmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, который осуществляется с помощью сYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
В метаболизме омепразола участвуют сYP2C19 и сYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов сYP2C19 и сYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.
ЛС, индуцирующие сYP2C19 и сYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Передозировка
|
|
Лечение. Симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Омез Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами.
В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Омез Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами.
В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Omeprazole.
Гиперчувствительность к замещенным бензимидазолам (реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию. анафилактический шок. ангионевротический отек. бронхоспазм. острый интерстициальный нефрит и крапивницу).Использование препарата Omeprazole при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения омепразола у беременных женщин не проводилось. Имеющиеся эпидемиологические данные не свидетельствуют о повышенном риске серьезных врожденных пороков развития или других неблагоприятных исходов при применении омепразола в I триместре беременности.
Тератогенность не наблюдалась в исследованиях репродукции животных при введении перорально омепразола крысам и кроликам, однако у потомства крыс, получавших омепразол бóльшую часть беременности и лактации в дозах, равных или превышающих примерно в 34 раза пероральную дозу 40 мг для человека, наблюдались изменения в морфологии костей.
Омепразол следует применять во время беременности только по строгим показаниям, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода.
Омепразол присутствует в грудном молоке у человека. maxCmax омепразола в грудном молоке после перорального приема 20 мг составляла менее 7% от maxCmax в сыворотке крови, что соответствует содержанию омепразола 0,004 мг в 200 мл молока. Следует соблюдать осторожность при применении омепразола кормящими женщинами.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Omeprazole.
Опыт клинических исследований монотерапии омепразолом.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемая в одном исследовании. не может быть напрямую сопоставлена с частотой в других клинических исследованиях и может не отражать частоты. наблюдаемой на практике.
Данные, приведенные ниже, получены в результате международных клинических исследований с участием 3096 пациентов (465 пациентов в американских исследованиях и 2631 пациент в международных исследованиях). Показания, клинически изученные в американских исследованиях, включали язву двенадцатиперстной кишки, резистентную язву и синдром Золлингера-Эллисона. Международные клинические исследования были двойными слепыми и открытыми. Наиболее распространенные побочные реакции (частота встречаемости ≥2%) у пациентов. принимавших омепразол. включали головную боль (6,9%). боль в животе (5,2%). тошноту (4%). диарею (3,7%). рвоту (3,2%) и метеоризм (2,7%). Дополнительные побочные реакции. о которых сообщалось с частотой ≥1%. включали кислотную регургитацию (1,9%). инфекцию верхних дыхательных путей (1,9%). запор (1,5%). головокружение (1,5%). сыпь (1,5%). астению (1,3%). боль в спине (1,1%) и кашель (1,1%).
Профиль безопасности в клинических исследованиях у пациентов старше 65 лет был аналогичен профилю безопасности у пациентов в возрасте 65 лет и менее.
Профиль безопасности в клинических исследованиях у детей, получавших омепразол, был аналогичен таковому у взрослых пациентов. Однако характерные только для педиатрической популяции побочные реакции со стороны дыхательной системы наиболее часто отмечались как в возрастных группах от 1 до 2 лет. так и в возрастных группах от 2 до 16 лет (75 и 18,5% соответственно). Точно так же лихорадка часто отмечалась в возрастной группе от 1 до 2 лет (33%), а случайные травмы часто отмечались в возрастной группе от 2 до 16 лет (3,8%).
Опыт клинических исследований применения омепразола в комбинированной терапии для эрадикации H.pylori.
В клинических исследованиях с использованием либо двойной терапии омепразолом и кларитромицином. либо тройной терапии омепразолом. кларитромицином и амоксициллином побочных реакций. характерных только для этих комбинаций ЛС. не наблюдалось. Наблюдаемые побочные реакции были ограничены теми, о которых ранее сообщалось при применении только омепразола, кларитромицина или амоксициллина.
Двойная терапия (омепразол + кларитромицин). Побочные реакции. наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом и кларитромицином (n=346). отличались от ранее описанных для одного только омепразола извращением вкуса (15%). обесцвечиванием языка (2%). ринитом (2%). фарингитом (1%) и гриппоподобным синдромом (1%).
Тройная терапия (омепразол + кларитромицин + амоксициллин). Наиболее частыми побочными реакциями. наблюдавшимися в клинических исследованиях с использованием комбинированной терапии омепразолом. кларитромицином и амоксициллином (n=274). были диарея (14%). извращение вкуса (10%) и головная боль (7%). Ни одна из этих побочных реакций не встречалась с большей частотой, чем у пациентов, принимавших только антимикробные ЛС.
Пострегистрационный опыт.
При применении омепразола в пострегистрационном периоде были выявлены перечисленные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их фактическую частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием омепразола.
Со стороны организма в целом. Реакции гиперчувствительности. включая анафилаксию. анафилактический шок. ангионевротический отек. бронхоспазм. интерстициальный нефрит. крапивницу. лихорадка. боль. усталость. недомогание.
Со стороны ССС. Боль в груди или стенокардия. тахикардия. брадикардия. ощущение сердцебиения. повышенное АД. периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы. Панкреатит (некоторые случаи со смертельным исходом). анорексия. синдром раздраженной толстой кишки. изменение цвета кала. кандидоз пищевода. атрофия слизистой оболочки языка. стоматит. отек живота. сухость во рту. микроскопический колит. Во время лечения омепразолом полипы фундальной железы желудка отмечались редко. Эти полипы доброкачественны и обратимы, когда лечение прекращается. Сообщалось о гастродуоденальных карциноидах у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, длительно принимавших омепразол. Этот результат. как полагают. является проявлением основного состояния. которое. как известно. связано с развитием таких опухолей.
Со стороны печени. Печеночная недостаточность (некоторые случаи со смертельным исходом). некроз печени (некоторые случаи со смертельным исходом). печеночная энцефалопатия. гепатоцеллюлярная болезнь. холестатическая болезнь. смешанный гепатит. желтуха и отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ. АСТ. ГГТ. ЩФ и билирубина).
Инфекции и инвазии. Диарея, ассоциированная с сlostridium difficile.
Со стороны обмена веществ. Гипогликемия, гипомагниемия с гипокальциемией и/или гипокалиемией или без них, гипонатриемия, увеличение веса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. миалгия. мышечные судороги. боль в суставах. боль в ногах. перелом костей.
Со стороны ЦНС. Депрессия. возбуждение. агрессивное поведение. галлюцинации. спутанность сознания. бессонница. нервозность. апатия. сонливость. тревога и нарушения сна. тремор. парестезии. головокружение.
Со стороны дыхательной системы. Носовое кровотечение, боль в глотке.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Тяжелые генерализованные кожные реакции. включая токсический эпидермальный некролиз (некоторые случаи со смертельным исходом). синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему. светочувствительность. крапивница. сыпь. воспаление кожи. зуд. петехии. пурпура. алопеция. сухость кожи. гипергидроз.
Со стороны органов чувств. Шум в ушах. извращение вкуса. атрофия зрительного нерва. передняя ишемическая оптическая невропатия. неврит зрительного нерва. синдром сухого глаза. раздражение глаз. помутнение зрения. двоение в глазах.
Со стороны мочеполовой системы. Интерстициальный нефрит. гематурия. протеинурия. повышенный уровень сывороточного креатинина. микроскопическая пиурия. инфекция мочевыводящих путей. гликозурия. частое мочеиспускание. боль в яичках.
Со стороны крови. Агранулоцитоз (некоторые случаи со смертельным исходом). гемолитическая анемия. панцитопения. нейтропения. анемия. тромбоцитопения. лейкопения. лейкоцитоз.