Trimektal MR

• Trimetazidine (35.0 мг)

Antihypoxants and antioxidants

Complete analogs for the substance

• 0.6-1.7€ ≈100% Trimetazidine
• 0.9-1.8€ ≈100% Rimecor
• 1.2-5.7€ ≈100% Trimetazidine SR
• 1.2-5.2€ ≈100% Deprenorm MV
• 1.2-2.2€ ≈100% Trimetazidine-Teva

Analogs by action

• 46% 13.8€ Streptokinase [Streptokinase]
• 42% — Emoxipine-Akti [Emoxipine]
• 41% — Emoxypine solution for injections [Emoxipine]
• 40% — Cordafen [Nifedipine]
• Show all

 C01EB15 Триметазидин.

• I25 Chronic ischaemic heart disease
• I20 Angina pectoris

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
действующее вещество:
триметазидина дигидрохлорид	35,0 мг
вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат - 80%, повидон - 19%, натрия лаурилсульфат - 0,8%, кремния диоксид - 0,2%) - 137,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 73,8 мг; магния стеарат - 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза - 4,8 мг; тальк - 1,6 мг; титана диоксид - 0,88 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,72 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза - 60%, тальк - 20%, титана диоксид - 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9%) - 8,0 мг

 Таблетки. Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
 На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
 Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. 10, 15, 20 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 60 табл. в банке из ПЭВП. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 табл., или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 табл., или 1 банка по 60 табл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

 Фармакологическое действие -.
 Антигипоксантное.

 Оказывает антигипоксическое действие.
 Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
 Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
 Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
 Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
 Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии, поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата, в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия, уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца, препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
 У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии, ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС, значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия, улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
 Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

 После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%.
 Время достижения maxC_max в плазме крови - 5.
 Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 Равновесное состояние достигается через 60 Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
 Распределение. dV_d составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошее распределение триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro >in vitro. Легко проникает через гистогематические барьеры.
 Выведение. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). 1/2T₁/2 около 7 у пациентов старше 65 лет - около 12 Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с сl креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 Пациенты с нарушениями функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
 Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

 Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

 Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Препарат Тримектал МВ назначают по 1 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
 Особые группы пациентов.
 Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака.
 Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек ( см «Фармакокинетика»). Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью ( см «Особые указания»).

 Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, БМКК, сердечными гликозидами.
 В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
 Других взаимодействий не наблюдалось.

 В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

 При пропуске одного или более приемов препарата Тримектал МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием. Препарат Тримектал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.
 В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
 Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет. Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина ( см «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующем повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.