Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Цефазолин Эльфа

ПроверьАналогиСравниЦена неизвестна
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Условия хранения
  6. Срок годности
  7. Список литературы
  8. Характеристика вещества
  9. Фармакодинамика
  10. Показания к применению
  11. Используется в лечении
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Побочные эффекты
  15. Взаимодействие
  16. Передозировка
  17. Способ применения и дозы
  18. Меры предосторожности применения
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов
  21. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Cefazolin Elfa.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Цефалоспорины || Цефалоспорины 1-го поколения

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 J01DB04 Цефазолин.

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Список литературы

 Www.rxlist.com, 2021.

Характеристика вещества

 Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5 Да.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения.
 Механизм действия.
 Цефазолин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
 Микробиология.
 Механизм резистентности. Основные механизмы бактериальной резистентности к цефалоспоринам включают наличие бета-лактамаз расширенного спектра действия и ферментативный гидролиз.
 Чувствительность. Цефазолин проявляет активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro >in vitro, так и при клинических инфекциях ( см «Показания»).
 Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.
 Метициллинрезистентные стафилококки также резистентны к цефазолину.
 Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis.
 Большинство штаммов индолположительных видов Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp. и Pseudomonas spp. резистентны к цефазолину.
 Методы определения чувствительности микроорганизмов. При наличии возможности лаборатория клинической микробиологии должна предоставлять врачам результаты тестов in vitro на чувствительность к противомикробным ЛС, используемым в медицинских учреждениях (стационарах), в виде периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности внутрибольничных (нозокомиальных) и внебольничных патогенных микроорганизмов для правильного подбора противомикробного ЛС для лечения.
 Методы разведения. Для определения МПК противомикробных ЛС используются количественные методы. Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. МПК следует определять с использованием стандартизированного метода исследования (разведения в бульоне или агаре). Полученные значения МПК следует интерпретировать в соответствии с критериями, приведенными в таблице 1.
 Диффузионные методы. Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также дают предварительную оценку чувствительности бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны позволяет оценить чувствительность бактерий к противомикробным соединениям. Размер зоны следует определять с помощью стандартизированного метода исследования (метод диффузии) бумажных дисков, пропитанных 30 мкг цефазолина. Критерии интерпретации дисковой диффузии представлены в таблице 1.
 Таблица 1.
 Критерии интерпретации теста на чувствительность к цефазолину1.
Патогенный микроорганизм МПК, мкг/мл Диаметр зоны по диско-диффузионному методу2, мм
Чувствительные Умеренно резистентные Резистентные
Escherichia coli, Proteus mirabilis ≤1 2 ≥4 - - -
Staphylococcus aureus ≤8 16 ≥32 ≥18 15-17 ≤14

1 Критерии интерпретации основаны на применении 1 г цефазолина каждые 8.
2 Диск, пропитанный цефазолином, не следует использовать для определения чувствительности к другим цефалоспоринам.
 Примечание: S.pyogenes и S.agalactiae, имеющие МПК пенициллина ≤0,12 мкг/мл или диаметр зоны диффузии у диска с пенициллином 10 мкг ≥24 могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину. Штаммы S.pneumoniae, не вызывающие менингит, у которых МПК пенициллина составляет ≤0,06 мкг/мл, могут быть интерпретированы как чувствительные к цефазолину.
 Категория «Чувствительные» означает, что противомикробное ЛС, вероятно, будет подавлять рост возбудителя, если достигнет необходимой для этого концентрации в очаге инфекции. Результат «Умеренно резистентный» указывает на неоднозначность, и если микроорганизм не полностью чувствителен к альтернативным, клинически эффективным ЛС, тест следует повторить. Данная категория подразумевает возможность клинического применения в тех органах и тканях организма, где ЛС физиологически сконцентрировано, или в ситуациях, когда можно применять высокие дозы ЛС. Данная категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает возникновение серьезных расхождений в интерпретации из-за небольших неконтролируемых технических факторов. Результат «Резистентные» указывает на то, что противомикробное ЛС вряд ли будет подавлять рост возбудителя (патогенного микроорганизма) при достижении концентрации, обычно наблюдаемой в очаге инфекции, и следует выбрать другую терапию.
 Контроль качества. Стандартизированные методы тестирования на чувствительность требуют использования средств лабораторного контроля, а также опыта и квалификации сотрудника, выполняющего тест. Стандартный порошок цефазолина должен обеспечивать диапазон значений МПК, указанный в таблице 2. Для диско-диффузионного метода с использованием диска, пропитанного 30 мкг цефазолина, должны быть достигнуты критерии, указанные в таблице 2.
 Таблица 2.
 Допустимые диапазоны контроля качества для цефазолина.
Штамм контроля качества Диаметр диффузионной зоны, мм
E.coli ATCC 25922 1-4 21-27
S.aureus ATCC 29213 0,25-1 -
S.aureus ATCC 25923 - 29-35

 Фармакокинетика.
 После в/м введения цефазолина здоровым добровольцам средние концентрации в сыворотке крови составляли 37 мкг/мл через 1 ч и 3 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 500 мг и 64 мкг/мл через 1 ч и 7 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
 Результаты исследования показали, что после в/в введения цефазолина здоровым добровольцам средняя концентрация в сыворотке крови достигла максимального значения, равного примерно 185 мкг/мл, и составила примерно 4 мкг/мл через 8 ч после введения дозы в 1 г.
 T1/2 цефазолина в сыворотке крови составляет приблизительно 1,8 ч после в/в введения и приблизительно 2 ч после в/м введения.
 Согласно результатам исследования с участием здоровых добровольцев, получавших непрерывную в/в инфузию цефазолина в дозе 3,5 мг/кг в течение 1 ч (приблизительно 250 мг) и 1,5 мг/кг в течение следующих 2 ч (приблизительно 100 мг), ssCss в сыворотке крови достигалась на третьем часу и составляла приблизительно 28 мкг/мл.
 По результатам исследований с участием пациентов, госпитализированных с инфекциями, установлено, что при введении цефазолина для инъекций, достигаемые средние значения maxCmax в сыворотке крови практически аналогичны наблюдаемым у здоровых добровольцев.
 Концентрация цефазолина в желчи у пациентов без обструктивных заболеваний желчевыводящих путей может достигать или превышать в 5 раз концентрацию в сыворотке крови, однако у пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей концентрация цефазолина в желчи значительно ниже таковой в сыворотке крови (<1 мкг/мл).
 В синовиальной жидкости концентрация цефазолина становится сопоставимой с концентрацией в сыворотке крови примерно через 4 ч после введения цефазолина.
 Исследования пуповинной крови показывают, что цефазолин очень быстро проникает через плацентарный барьер. Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин.
 Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде. В первые 6 ч выводится с мочой примерно 60% от введенной дозы цефазолина, а в течение 24 ч этот показатель увеличивается до 70-80%. Цефазолин достигает maxCmax в моче, равной примерно 2400 и 4000 мкг/мл, после в/м введения в дозах 500 мг и 1 г соответственно.
 У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе (2 л/ч), цефазолин достигал средних концентраций в сыворотке крови, равных приблизительно 10 и 30 мкг/мл, после 24 ч инстилляции диализирующего раствора, содержащего 50 и 150 мг/л цефазолина соответственно. Среднее значение maxCmax составляло 29 мкг/мл (диапазон от 13 до 44 мкг/мл) при содержании 50 мг/л цефазолина (3 пациента) и 72 мкг/мл (диапазон от 26 до 142 мкг/мл) при содержании 150 мг/л цефазолина (6 пациентов). Внутрибрюшинное введение цефазолина обычно хорошо переносится.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Исследования мутагенности и долгосрочные исследования на животных для определения канцерогенного потенциала цефазолина не проводились.

Показания к применению

 Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
 - инфекции дыхательных путей. Вызванные Streptococcus pneumoniae. Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes (бензатина бензилпенициллин для инъекций считается препаратом выбора для лечения и профилактики стрептококковых инфекций. Включая профилактику ревматической лихорадки. Цефазолин эффективен при эрадикации стрептококков из носоглотки, однако данные, подтверждающие эффективность цефазолина для последующей профилактики ревматической лихорадки, отсутствуют);
 - инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli и Proteus mirabilis;
 - инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные S.aureus, S.pyogenes и Streptococcus agalactiae;
 - инфекции желчевыводящих путей, вызванные E.coli, различными изолятами стрептококков, P.mirabilis и S.aureus;
 - инфекции костей и суставов, вызванные S.aureus;
 - инфекции половых органов (генитальные инфекции), вызванные E.coli и P.mirabilis;
 - септицемия, вызванная S.pneumoniae, S.aureus, P.mirabilis и E.coli;
 - эндокардит, вызванный S.aureus и S.pyogenes.
 Периоперационная профилактика.
 Профилактическое применение цефазолина до. Во время и после операции может снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов. Подвергающихся хирургическим вмешательствам. Которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например. Вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов с высоким риском. В частности старше 70 лет. С острым холециститом. Обструктивной желтухой или камнями в общем желчном протоке).
 Периоперационное применение цефазолина также может быть эффективно у хирургических пациентов. У которых инфекция в операционном поле представляет серьезный риск (например. Во время операций на открытом сердце и протезирования суставов).
 При наличии признаков инфекции необходимо получить образцы для культивирования и идентификации возбудителя, чтобы начать соответствующую терапию.

Используется в лечении

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам. Пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. Реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например. Анафилаксия. Серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины. Пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. в.
 Исследования репродуктивной функции проводили на крысах, мышах и кроликах при введении цефазолина в дозах 2000, 4000 и 240 мг/кг/сут (в 1-3 раза выше МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела). Никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием цефазолина не выявлено.
 При введении цефазолина до проведения операции кесарева сечения концентрация цефазолина в пуповинной крови составляла примерно от 1/4 до 1/3 концентрации цефазолина в крови матери. Применение цефазолина не оказывает неблагоприятного воздействия на плод.
 Цефазолин в очень низких концентрациях присутствует в молоке кормящих женщин. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина женщинам в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

 Результаты клинических исследований.
 В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.
 Со стороны ЖКТ. Диарея, оральный кандидоз (молочница ротовой полости), язвы во рту, рвота, тошнота, спазмы желудка, боли в эпигастральной области, изжога, метеоризм, анорексия и псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после проведения антибактериальной терапии ( см «Меры предосторожности»).
 Аллергические реакции. Анафилаксия, эозинофилия, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
 Со стороны крови. Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.
 Со стороны печени. Преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит.
 Со стороны почек. Повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.
 Реакции в месте введения. Флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.
 Прочие. Зуд (включая генитальный, вульварный и анальный зуд, генитальный кандидоз и вагинит), головокружение (вертиго), обморок, предобморочное состояние, спутанность сознания, слабость, усталость, гипотония, сонливость и головная боль.
 Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков.
 Помимо перечисленных выше побочных реакций, которые наблюдались у пациентов, получавших цефазолин, сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечение, печеночная недостаточность, включая холестаз, и панцитопения.

Взаимодействие

 При одновременном применении с цефалоспоринами, включая цефазолин, пробенецид может снижать секрецию цефалоспоринов почечными канальцами, что приводит к повышению концентрации цефалоспорина в крови и удлинению его действия.

Передозировка

 Информация о передозировке цефазолина отсутствует.

Способ применения и дозы

 В/в, в/м, режим дозирования, кратность и продолжительность применения зависят от показания, состояния пациента и определяются лечащим врачом.

Меры предосторожности применения

 Для снижения развития лекарственно-резистентных микроорганизмов и сохранения эффективности цефазолина и других противомикробных ЛС цефазолин следует применять только для лечения или профилактики тех инфекций, которые доказанно или предположительно вызваны чувствительными бактериями. При наличии информации о культуре и чувствительности микроорганизмов ее следует учитывать при выборе или коррекции антибактериальной терапии. В отсутствие такой информации эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические данные и данные об особенностях чувствительности микроорганизмов.
 Реакции гиперчувствительности на цефазолин, другие цефалоспорины, пенициллины или бета-лактамные антибиотики.
 Сообщалось о развитии серьезных и очень редко приводящих к летальному исходу анафилактических реакций у пациентов, получающих бета-лактамные противомикробные ЛС. Перед началом применения цефазолина следует выяснить, не наблюдались ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефазолин, цефалоспорины, пенициллины или карбапенемы. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам, чувствительным к пенициллину, поскольку достоверно установлено развитие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными противомикробными ЛС, которая может возникать у 10% пациентов с аллергией на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на цефазолин терапию следует прекратить.
 Почечная недостаточность.
 Как и в случае применения других бета-лактамных противомикробных ЛС, при назначении неадекватно высоких доз цефазолина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина <55 мл/мин) могут возникать судороги.
 Диарея, ассоциированная с сlostridium difficile.
 Диарея, ассоциированная с сlostridium difficile, наблюдается при применении практически всех противомикробных ЛС, включая цефазолин, а ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Применение противомикробных ЛС нарушает нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту с.difficile.
 C.difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию сlostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD). Штаммы с.difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и потребовать колэктомии. Возможность развития сDAD необходимо рассматривать у всех пациентов, у которых на фоне приема антибиотиков развивается диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку, по имеющимся данным, сDAD может возникнуть и через 2 мес после приема противомикробных ЛС.
 При подозрении на сDAD или ее подтверждении может потребоваться прекращение применения антибиотиков, неактивных против с.difficile. В соответствии с клиническими показаниями следует контролировать объем жидкости и электролитов, проводить обогащение белком, лечение антибиотиками, активными в отношении с.difficile, и хирургическое обследование.
 Риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов.
 Применение цефазолина при отсутствии доказанной или с высокой вероятностью предполагаемой бактериальной инфекции или профилактических показаний может не принести пользы пациенту и повысить риск развития лекарственно-резистентных микроорганизмов.
 Как и в случае применения других противомикробных ЛС, длительное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если во время терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
 Влияние на результаты лабораторных тестов.
 Глюкоза в моче. Пприменение цефазолина может привести к ложноположительной реакции при определении содержания глюкозы в моче. Рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы.
 Проба Кумбса. Сообщалось, что применение цефазолина иногда приводит к положительному результату прямой пробы Кумбса. При гематологических исследованиях или проверке крови на перекрестную совместимость при процедурах переливания крови, когда антиглобулиновые тесты проводятся у подростков, или при проведении пробы Кумбса у новорожденных, матери которых получали цефалоспориновые противомикробные ЛС во время беременности, следует учитывать, что положительный результат пробы Кумбса может быть связан с применением ЛС.
 Особые группы пациентов.
 Дети. Безопасность и эффективность применения цефазолина у недоношенных и новорожденных детей не установлены.
 Пожилой возраст. Из 920 пациентов, получавших цефазолин в клинических исследованиях, 313 (34%) были в возрасте 65 лет и старше, а 138 (15%) - 75 лет и старше. Различий в безопасности или эффективности между пациентами пожилого возраста и более молодыми пациентами не наблюдалось. Клинический опыт также не выявил различий в ответах на терапию цефазолином между пожилыми и более молодыми пациентами, однако нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов.
 Поскольку цефазолин в значительной степени выводится почками, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку пациенты пожилого возраста имеют более высокую вероятность снижения функции почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.
 Почечная недостаточность. При назначении цефазолина пациентам со сниженным количеством выделяемой мочи вследствие почечной недостаточности (Cl креатинина <55 мл/мин) требуется снижение суточной дозы цефазолина.

Противопоказания компонентов

Противопоказания сefazolin.

 Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспоринам. пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например. анафилаксия. серьезные кожные реакции) на цефазолин или другие цефалоспорины. пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты сefazolin.

 Результаты клинических исследований.
 В ходе клинических исследований сообщалось о следующих побочных реакциях.
 Со стороны ЖКТ. Диарея. оральный кандидоз (молочница ротовой полости). язвы во рту. рвота. тошнота. спазмы желудка. боли в эпигастральной области. изжога. метеоризм. анорексия и псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после проведения антибактериальной терапии ( см «Меры предосторожности»).
 Аллергические реакции. Анафилаксия. эозинофилия. крапивница. зуд. лекарственная лихорадка. кожная сыпь. синдром Стивенса-Джонсона.
 Со стороны крови. Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитемия.
 Со стороны печени. Преходящее повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит.
 Со стороны почек. Повышение концентрации азота мочевины в крови и креатинина, почечная недостаточность.
 Реакции в месте введения. Флебит, уплотнение тканей в месте инъекции.
 Прочие. Зуд (включая генитальный. вульварный и анальный зуд. генитальный кандидоз и вагинит). головокружение (вертиго). обморок. предобморочное состояние. спутанность сознания. слабость. усталость. гипотония. сонливость и головная боль.
 Побочные реакции, ассоциированные с применением цефалоспориновых антибиотиков.
 Помимо перечисленных выше побочных реакций. которые наблюдались у пациентов. получавших цефазолин. сообщалось о следующих нежелательных реакциях и изменениях в результатах лабораторных тестов при применении цефалоспориновых антибиотиков: синдром Стивенса-Джонсона. многоформная эритема. токсический эпидермальный некролиз. почечная недостаточность. токсическая нефропатия. апластическая анемия. гемолитическая анемия. кровотечение. печеночная недостаточность. включая холестаз. и панцитопения.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Elfa Laboratories
Рузфарма
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.