|
|
Другие названия и синонимы
Cynt.Действующие вещества
- Моксонидин (0.2 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C02AC05 Моксонидин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| моксонидин | 0,2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,8 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
В блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.
| 0,3 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,7 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,025 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,6 мг; повидон - 0,7 мг; кросповидон - 3 мг; магния стеарат - 0,3 мг | |
| покрытие: гипромеллоза - 1,3 мг; этилцеллюлоза - 1,2 мг; макрогол - 0,25 мг; тальк - 0,875 мг; красители: железа оксид красный (Е172) - 0,125 мг; титана диоксид (Е171) - 1,25 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки с дозировкой 0,2 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное.
Гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 ч после приема внутрь.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику. Снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 ч после приема внутрь.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90%. maxCmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) - 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 7,2%.
Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте.
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный 1/2T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови - 7,2%.
Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте.
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с сl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный 1/2T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV-блокада;
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV стадия), нестабильная стенокардия;
Выраженная печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
Глаукома;
Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
Гемодиализ.
Синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV-блокада;
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV стадия), нестабильная стенокардия;
Выраженная печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;
Глаукома;
Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);
Гемодиализ.
При беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Цинта - 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 0,6 мг, разделенная на 2 приема.
Максимальная однократная доза - 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.
В большинстве случаев начальная доза Цинта - 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 0,6 мг, разделенная на 2 приема.
Максимальная однократная доза - 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина - 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС. Редко - головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто - астения, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
Аллергические реакции. Периферические отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ. Сухость во рту.
Аллергические реакции. Периферические отеки.
Взаимодействие
Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Передозировка
Симптомы. Головная боль. Седативный эффект. Сонливость. Чрезмерно выраженное снижение АД. Головокружение. Общая слабость. Брадикардия. Сухость во рту. Рвота. Усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение. Специфических антидотов не существует.
В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Лечение. Специфических антидотов не существует.
В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Особые указания
Компания не располагает данными о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин, креатинин >160 мкмоль/л).
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Цинт может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Цинт может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Условия хранения
Таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг блистер - При температуре не выше 25 °C.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг блистер - 2 года.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг блистер - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Moxonidine.
Гиперчувствительность. сердечная недостаточность (классы I-IV по NYHA). брадикардия (ЧСС <50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия. включая синдром слабости синусного узла. или AV-блокада II или III степени. злокачественная аритмия. тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин. концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л). возраст ≥75 лет. детский возраст до 16 лет.С осторожностью. Беременность. лактация. ангионевротичекий отек. тяжелая ИБС. нестабильная стенокардия. перемежающаяся хромота. болезнь Рейно. болезнь Паркинсона. эпилептические расстройства. глаукома. депрессия.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Moxonidine.
Безопасность моксонидина оценивалась более чем у 4000 пациентов по всему миру, в тч более чем 1200 пациентов получали его более 6 мес и более 800 пациентов лечились 1 год и более. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести и не требовали отмены терапии. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях 4,7% пациентов прекратили прием моксонидина из-за побочных реакций. Среди пациентов, получавших плацебо, наблюдалось 2,5% случаев прекращения лечения. В таблице 3 ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях и получавших моксонидин. Продолжительность приема составила от 6 до 8 нед, принимаемые дозы - от 0,2 до 0,8 мг/сут.Таблица 3.
Побочные реакции, возникшие в результате лечения, во всех плацебо-контролируемых исследованиях с частотой ≥1% по системам организма.
| Системы организма, побочная реакция | Частота, % | |
| Моксонидин (n=886) | Плацебо (n=555) | |
| Со стороны организма ц велом в целом | 18,2 | 15,9 |
| Астения | 5,6 | 3,2 |
| Головная боль | 7,7 | 8,1 |
| Инфекции | 1,0 | 1,6 |
| Боль | 1,4 | 1,3 |
| Боль в животе | 1,0 | 0,7 |
| Боль в спине | 1,7 | 1,3 |
| Со стороны ССС | 3,5 | 2,2 |
| Со стороны ЖКТ | 5,8 | 5,4 |
| Понос | 1,2 | 0,7 |
| Тошнота | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны обмена веществ и питания | 5,2 | 4,0 |
| Периферический отек | 1,6 | 1,6 |
| Со стороны нервной системы | 18,2 | 8,8 |
| Головокружение | 2,3 | 2,0 |
| Сухость во рту | 10,4 | 2,9 |
| Сонливость | 2,0 | 0,2 |
| Вертиго | 1,5 | 0,9 |
| Со стороны органов дыхания | 6,2 | 7,0 |
| Фарингит | 1,8 | 1,3 |
| Синусит | 1,4 | 2,0 |
| Бронхит | 1,4 | 1,1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | 2,3 | 1,3 |
| Сыпь | 1,1 | 0,4 |
| Со стороны органов чувств | 2,3 | 0,9 |
| Со стороны мочеполовой системы | 2,3 | 2,7 |
Влияние на результаты лабораторных обследований.
При контролируемых клинических исследованиях изменения клинически важных стандартных лабораторных параметров. вероятно. связанные с введением моксонидина. наблюдались редко. показатели встречаемости сопоставимы с таковыми при приеме плацебо.
Пострегистрационные побочные реакции.
Часто (≥1/100. <1/10) - сухость во рту. головная боль. головокружение. тошнота. нарушение сна. сонливость. астения. расширение сосудов. беспокойство.
Нечасто (≥1/1000. <1/100) - седативный эффект. бессонница. кожная сыпь. крапивница. зуд.
Редко (≥1/10000, <1/1000). Гипотензия, постуральная гипотензия.
Очень редко (<1/10000). Ангионевротический отек.