Active ingredients
- Vincristine (0.5 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 2.5-4.7€ ≈100% Vincristine-RONC
- 3.3-7.4€ ≈100% Vincristine-Teva
- — ≈100% Винкристин-белмед
- — ≈100% Vincristine sulfate
- — ≈100% Oncocristin
- 76% — Vero-Vinblastine aqueous [Vinblastine]
- 75% 3.4€ Vinblastin-LANS [Vinblastine]
- 75% — Velbe [Vinblastine]
- 75% — Vinblastin-Richter [Vinblastine]
- Show all
Analogs by action
ATX code
L01CA02 Винкристин.
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного введения.
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Раствор для внутривенного введения, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы бесцветного или светозащитного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона.
50, 85, 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку (для стационаров).
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Раствор для внутривенного введения, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы бесцветного или светозащитного стекла I гидролитического класса, герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона.
50, 85, 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку (для стационаров).
Composition
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Винкристина сульфата в пересчете на 100% вещество - 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Маннитол (маннит) 100 мг, *серная кислота 1 М раствор до pH 4,5, *натрия гидроксид 1 М раствор до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
* Используется при необходимости для корректировки pH раствора препарата в технологическом процессе.
Активное вещество:
Винкристина сульфата в пересчете на 100% вещество - 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Маннитол (маннит) 100 мг, *серная кислота 1 М раствор до pH 4,5, *натрия гидроксид 1 М раствор до pH 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
* Используется при необходимости для корректировки pH раствора препарата в технологическом процессе.
Pharmacokinetics
После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма.
75-90% винкристина связывается с белками плазмы. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата выводится почками, связь с форменными элементами крови - 15%. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 19-155 часов соответственно.
75-90% винкристина связывается с белками плазмы. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится, в основном, с желчью; 70-80% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата выводится почками, связь с форменными элементами крови - 15%. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 19-155 часов соответственно.
Pharmacodynamics
Винкристин - алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком-тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие.
Indications for use
В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Веро‑винкристин применяют при острых лейкозах. Болезни Ходжкина и других лимфомах. Опухоли Вильмса. Рабдомиосаркоме. Нейробластоме. Множественной миеломе. Саркоме Капоши. Саркомах костей и мягких тканей. Мелкоклеточном раке легких. Хориокарциноме матки. Опухолях мозга.
Веро‑винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).
Веро‑винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).
Contraindications
-.
Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;
-.
Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко‑Мари‑Тута);
-.
Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;
-.
Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью.
При снижении функции печени. Угнетении костно-мозгового кроветворения. У пациентов пожилого возраста. При наличии нейропатии в анамнезе. Острых инфекционных заболеваниях. При предшествующей химиотерапии или радиотерапии.
Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;
-.
Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко‑Мари‑Тута);
-.
Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;
-.
Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью.
При снижении функции печени. Угнетении костно-мозгового кроветворения. У пациентов пожилого возраста. При наличии нейропатии в анамнезе. Острых инфекционных заболеваниях. При предшествующей химиотерапии или радиотерапии.
Method of drug use and dosage
Внутривенно.
Веро‑винкристин вводится строго внутривенно, с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту. При введении необходимо соблюдать осторожность во избежание экстравазации.
Интратекальное применение препарата запрещено.
Доза подбирается индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
В среднем доза составляет:
-.
Для взрослых:
1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная суммарная доза составляет 10-12 мг/м2;
-.
Для детей:
1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≤10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
У пациентов с нарушениями функции печени.
И концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.
Веро‑винкристин вводится строго внутривенно, с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту. При введении необходимо соблюдать осторожность во избежание экстравазации.
Интратекальное применение препарата запрещено.
Доза подбирается индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.
В среднем доза составляет:
-.
Для взрослых:
1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная суммарная доза составляет 10-12 мг/м2;
-.
Для детей:
1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≤10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.
Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.
У пациентов с нарушениями функции печени.
И концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.
Side effects
Побочные действия обычно обратимы и имеют дозозависимый характер (за исключением аллергических реакций).
Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто -.
Периферическая сенсомоторная нейропатия (парестезия, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боли в челюстях, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушение функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва нейропатии), преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва;
Иногда. Судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушение сна, снижение слуха. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто. Запор, боли в брюшной полости;
Иногда. Анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей);
Редко. Стоматит, некроз тонкого кишечника и/или перфорация.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Первичный тромбоз печеночных вен (особенно у детей).
Со стороны мочеполовой системы.
Иногда. Полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, вследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная нефропатия;
Редко. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушений функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Иногда. Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у пациентов, ранее получивших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной терапии, включающей винкристин);
Редко. Повышение или понижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы.
Часто. Острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм, иногда выраженные и угрожающие жизни (наблюдались при применении винкристина с митомицином с);
Редко -.
Анафилактический шок, кожная сыпь и отеки.
Со стороны кожи и кожных придатков.
Очень часто.
- алопеция.
Со стороны репродуктивной системы.
Очень часто.
- азооспермия, аменорея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза.
Часто. Преходящий тромбоцитоз;
Иногда. Выраженное угнетение функции костного мозга, анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Обычно винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение.
Местные реакции.
Часто. Раздражение в месте инъекции;
Иногда. При попадании препарата под кожу воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей.
Прочие.
Миалгия, артралгия, повышение температуры тела.
Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто -.
Периферическая сенсомоторная нейропатия (парестезия, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боли в челюстях, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушение функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва нейропатии), преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва;
Иногда. Судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушение сна, снижение слуха. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто. Запор, боли в брюшной полости;
Иногда. Анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей);
Редко. Стоматит, некроз тонкого кишечника и/или перфорация.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Первичный тромбоз печеночных вен (особенно у детей).
Со стороны мочеполовой системы.
Иногда. Полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, вследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная нефропатия;
Редко. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушений функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Иногда. Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у пациентов, ранее получивших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной терапии, включающей винкристин);
Редко. Повышение или понижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы.
Часто. Острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм, иногда выраженные и угрожающие жизни (наблюдались при применении винкристина с митомицином с);
Редко -.
Анафилактический шок, кожная сыпь и отеки.
Со стороны кожи и кожных придатков.
Очень часто.
- алопеция.
Со стороны репродуктивной системы.
Очень часто.
- азооспермия, аменорея.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза.
Часто. Преходящий тромбоцитоз;
Иногда. Выраженное угнетение функции костного мозга, анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Обычно винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение.
Местные реакции.
Часто. Раздражение в месте инъекции;
Иногда. При попадании препарата под кожу воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей.
Прочие.
Миалгия, артралгия, повышение температуры тела.
Interaction
При одновременном применении возможно снижение противосудорожного эффекта фенитоина.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.
При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.
При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.
Ототоксичные препараты повышают риск развития ототоксического действия.
Снижает эффекты дигоксина и ципрофлоксацина.
Верапамил повышает токсичность винкристина.
Глюкокортикостероиды, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина.
При назначении в комбинации с митомицином с винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения в комплексе с L‑аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L‑аспарагиназы. Назначение L‑аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.
Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.
Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка).
Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.
Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.
При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы.
При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.
При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.
Ототоксичные препараты повышают риск развития ототоксического действия.
Снижает эффекты дигоксина и ципрофлоксацина.
Верапамил повышает токсичность винкристина.
Глюкокортикостероиды, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина.
При назначении в комбинации с митомицином с винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.
При необходимости применения в комплексе с L‑аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L‑аспарагиназы. Назначение L‑аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.
Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.
Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка).
Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.
Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.
Overdose
При случайной передозировке следует ожидать усиления дозозависимых побочных эффектов препарата Веро‑винкристин.
Специфический антидот не известен.
Лечение.
Симптоматическое:
Ограничение потребления жидкости. Назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ). Применение фенобарбитала (для предупреждения судорог). Применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Гемодиализ не эффективен. Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.
Специфический антидот не известен.
Лечение.
Симптоматическое:
Ограничение потребления жидкости. Назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ). Применение фенобарбитала (для предупреждения судорог). Применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.
Гемодиализ не эффективен. Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.
Special instructions
Применять строго по назначению врача.
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол).
При повышении активности «печеночных» трансаминаз дозу винкристина следует снизить.
Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию. При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
При случайном экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть препарата ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного холода.
При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами механизмами.
Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортным средством и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.
Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.
При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол).
При повышении активности «печеночных» трансаминаз дозу винкристина следует снизить.
Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.
Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию. При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.
Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.
Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.
При случайном экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть препарата ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного холода.
При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами механизмами.
Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортным средством и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
1 год.
Не использовать по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.
Used in the treatment of
Contraindications of the components
Противопоказания Vincristine.
Гиперчувствительность. инфекционные заболевания. нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко - Мари - Тута). интратекальное введение (возможен летальный исход). беременность. кормление грудью.Использование препарата Vincristine при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. D.Side effects of the components
Побочные эффекты Vincristine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги с повышением АД. парестезия. головная боль. потеря чувствительности. невралгия. нейропатия. нарушение двигательной функции. уменьшение мышечной силы. атаксия. снижение глубоких сухожильных рефлексов. изолированный парез. паралич мышц. нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары). депрессия. галлюцинации. нарушение сна. диплопия. птоз. преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лабильность АД. у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда. умеренная лейкопения. тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы. Острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. анорексия. стоматит. спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ. боль в животе. запор или диарея. паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей). некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции. Анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие. Алопеция. ощущение жара. синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. гипонатриемия. полиурия. снижение массы тела. местные реакции при попадании под кожу - целлюлит. флебит. некроз.
Year of updating the information
Особые отметки: