Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Фторафур

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 7463-7465₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги по действию
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Способ применения и дозы
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Особые указания
  19. Условия хранения
  20. Срок годности
  21. Противопоказания компонентов
  22. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Ftorafur.
Фторафур

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Антиметаболиты || Аналоги пиримидина

Аналоги по действию

ATX код

 L01BC03 Тегафур.

Используется в лечении

Состав

Капсулы 1 капс.
тегафур 400 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124)

 Во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

 Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
 Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

 Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
 В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

 При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. maxCmax препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
 Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению

 Рак толстой и прямой кишки;
 Рак желудка;
 Рак молочной железы;
 Диффузный нейродермит;
 Кожные лимфомы.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к препарату;
 Терминальная стадия болезни;
 Острые профузные кровотечения;
 Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
 Лейкопения (<3000/мкл);
 Тромбоцитопения (<100000/мкл);
 Анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
 Беременность;
 Период грудного вскармливания.
 С осторожностью:
 Нарушения кроветворения;
 Нарушения функции печени и почек;
 Нарушения метаболизма глюкозы;
 Язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
 Склонность к кровотечениям;
 Инфекционные заболевания.
 Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Суточная доза - 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза - 30-40 г. Интервал между курсами - 4 нед. Доза Фторафура может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Побочные эффекты

 Со стороны системы кроветворения. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
 Со стороны органов пищеварения. Тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов зрения. Диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
 Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Взаимодействие

 При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
 Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
 Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Передозировка

 Симптомы. Усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
 Лечение. Контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.

Особые указания

 При назначении Фторафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
 Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Tegafur+Gimeracil+Oteracil.

 Повышенная чувствительность к тегафуру. гимерацилу. отерацилу. повышенная чувствительность к производным фторпиримидина. одновременный и предшествующий (за 4 нед до настоящего лечения) прием ингибиторов ДПД. включая соривудин и его структурные аналоги. такие как бривудин. установленный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы. угнетение костномозгового кроветворения (тяжелая лейкопения. нейтропения или тромбоцитопения). пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин). одновременное применение с аллопуринолом. одновременное применение с производными фторпиримидина. беременность и период грудного вскармливания. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
 Следует учитывать противопоказания для применения цисплатина.

Противопоказания Tegafur.

 Гиперчувствительность. терминальная стадия заболевания. угнетение костномозгового кроветворения. выраженные изменения состава крови. анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л). лейкопения (меньше 3·109/л). тромбоцитопения (меньше 100·109/л). тяжелое инфекционное заболевание. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. острые профузные кровотечения. почечная и/или печеночная недостаточность. беременность. кормление грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Tegafur+Gimeracil+Oteracil.

 Характеристика профиля безопасности.
 Среди 593 пациентов. получавших сочетанно комбинацию тегафур + гимерацил + отерацил с цисплатином. наиболее часто наблюдались следующие тяжелые побочные реакции (3-й степени тяжести с частотой не менее 10%): нейтропения. анемия и повышенная утомляемость.
 Побочные эффекты были распределены в соответствии с классификацией системно-органных классов в зависимости от органа-мишени. Близкие термины, использованные при перечислении реакций, были сгруппированы в один.
 Частота побочных реакций: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000): очень редко (<1/10000). частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Нечасто - септический шок. сепсис. инфекции верхних и нижних дыхательных путей. острый пиелонефрит. инфекции мочевыводящих путей. инфекции и кандидоз полости рта. герпетические поражения слизистой оболочки полости рта. паронихии. фурункулез.
 Доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто - кровотечения из опухоли, выраженный болевой синдром.
 Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Очень часто - нейтропения. лейкопения. анемия. тромбоцитопения. часто - фебрильная нейтропения. лимфопения. нечасто - панцитопения. увеличение ПВ. увеличение МНО. гипопротромбинемия. укорочение ПВ. гранулоцитоз. лейкоцитоз. эозинофилия. лимфоцитоз. снижение или повышение числа моноцитов. тромбоцитемия. редко/очень редко - ДВС-синдром.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности.
 Со стороны эндокринной системы. Нечасто - кровоизлияние в надпочечник.
 Со стороны обмена веществ и питания. Очень часто - анорексия. часто -обезвоживание. гипокалиемия. гипонатриемия. гипокальциемия. гипомагниемия. гипоальбуминемия. гиперкалиемия. нечасто - гипергликемия. повышение активности ЩФ. ЛДГ. гипофосфатемия. гипермагниемия. подагра. гипопротеинемия. гиперглобулинемия. гиперлипидемия. снижение потребления пищи.
 Нарушения психики. Часто - бессонница. нечасто - спутанность сознания. двигательное беспокойство. расстройство личности. галлюцинации. депрессия. тревожность. снижение либидо. импотенция.
 Со стороны нервной системы. Очень часто - периферическая нейропатия. парестезия. гиперстезия. полинейропатия. нейротоксичность. дизестезия. часто - головокружение. головная боль. извращение вкуса. нечасто - острые нарушения мозгового кровообращения. кровоизлияние в мозг. цереброваскулярные нарушения. судороги. ишемический инсульт. обморок. гемипарез. афазия. атаксия. энцефалопатия. вызванная метаболическими нарушениями. потеря сознания. неврит слухового нерва. снижение памяти. нарушение равновесия. сонливость. тремор. утрата вкусовой чувствительности. извращение обоняния. ощущение жжения. ощущения «ползания мурашек». редко/очень редко - лейкоэнцефалопатия. аносмия.
 Со стороны органа зрения. Часто - нарушения зрительного восприятия. нарушение функции слезного аппарата (повышение продукции слезы. синдром сухого глаза. стеноз носослезного канала). конъюнктивит. изменения роговицы (дефект эпителия роговицы. эрозия роговицы. повреждение роговицы. помутнение роговицы. перфорация роговицы. кератит. точечный кератит. язвенный кератит. снижение остроты зрения. нарушение зрения. диплопия. фотопсия. нарушение четкости зрительного восприятия. нечасто - аллергический конъюнктивит. птоз век. гиперемия конъюнктивы век.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Часто - снижение слуха, глухота; нечасто - вертиго, ощущение заложенности в ушах, дискомфорт в ушах.
 Со стороны ССС. Часто - снижение АД. тромбоз глубоких вен конечностей. повышение АД. нечасто - сердечная недостаточность. острый инфаркт миокарда. выпотной перикардит. фибрилляция предсердий. стенокардия. фибрилляция желудочков. тахикардия. ощущение сердцебиения. тромбоз подвздошной артерии. гиповолемический шок. тромбоз артерий конечностей. ощущение жара. тромбоз тазовых вен. тромбофлебит. флебит. поверхностный флебит. ортостатичеекая гипотензия. гематома. покраснение кожи. приливы крови к коже лица.
 Со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. носовое кровотечение. икота. кашель. нечасто - тромбоэмболия легочной артерии. легочное кровотечение. одышка при нагрузке. боль в горле. ринорея. гиперемия зева. аллерический ринит. дисфония. продуктивный кашель. заложенность носа. редко/очень редко - интерстициальное поражение легких.
 Со стороны пищеварительной системы. Очень часто - диарея. рвота. тошнота. запор. часто - желудочно-кишечное кровотечение. стоматит. воспалительное заболевание ЖКТ. метеоризм. боль в животе. дисфагия. ощущение дискомфорта в животе. диспепсия. сухость слизистой оболочки полости рта. нечасто - перфорация ЖКТ. эзофагит. инфекционное поражение ЖКТ. илеит (воспаление подвздошной кишки). кишечная непроходимость. асцит. отек губ. спазм пищевода. язвенное поражение слизистой оболочки желудка. рефлюкс-эзофагит. рефлюксный гастрит. ретроперитонеальный фиброз. функциональные нарушения ЖКТ. кровотечение из прямой кишки. кровотечение из расширенных геморроидальных вен прямой кишки. гиперсекреция слюнных желез. позыв к рвоте. снижение функции слюнных желез. хейлит. аэрофагия. отрыжка. глоссодиния. боль во рту. повышенная хрупкость зубов. редко/очень редко - острый панкреатит.
 Со стороны гепатобилиарной системы. Часто - гипербилирубинемия. повышение активности АЛТ. АСТ. часто - изменение биохимических показателей печени. повышение активности ГГТ. редко/очень редко - острая почечная недостаточность.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии. кожная сыпь. гиперпигментация кожи. сухость кожи. зуд кожи. алопеция. нечасто - эксфолиативная сыпь. эксфолиация кожи. некролитическая мигрирующая эритема. подкожные кровоизлияния. аллергический дерматит. кожные реакции. акнеформный дерматоз. эритема. повышенная склонность к образованию подкожных гематом. пурпура. гипергидроз. повышенная потливость в ночное время. атрофические изменения ногтевой пластины. депигментация кожи. изменение цвета кожи. гипертрихоз. редко/очень редко - токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона. фоточувствительность. поражение ногтей.
 Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто - боль в костях и мышцах. нечасто - мышечные спазмы. артралгия. боль в конечности. боль в спине. боль в шее. боль в костях. отеки в области суставов. ощущения дискомфорта. давления и мышечной слабости в конечности. редко/очень редко - рабдомиолиз.
 Со стороны мочевыделительной системы. Часто - почечная недостаточность. повышение концентрации креатинина в плазме крови. снижение скорости гломерулярной фильтрации почек. повышение концентрации мочевины в плазме крови. нечасто - токсическая нефропатия. олигурия. гематурия. снижение функции почек. поллакиурия. повышение креатина. снижение креатинина.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Нечасто - эректильная дисфункция, ощущение тяжести в молочной железе, боль в области соска молочной железы.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень часто - повышенная утомляемость. астения. часто - грибковые поражения слизистых оболочек. повышение температуры тела. снижение массы тела. периферические отеки. простудные заболевания. нечасто - полиорганная недостаточность. ухудшение общего состояния. боли. отеки. боли в области грудной клетки. ощущение дискомфорта в грудной клетке. генерализованные отеки. отечность лица. локальные отеки. увеличение массы тела. чувство быстрого насыщения. озноб. реакции в месте инъекций. общее недомогание.
 Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций. Нечасто - ушибы.

Побочные эффекты Tegafur.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. спутанность сознания. сонливость. атаксия. эйфория. диплопия. слезотечение. фиброз слезных протоков.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кардиалгия. стенокардия. ишемия миокарда. инфаркт миокарда.
 Со стороны респираторной системы. Боль в горле, фарингит.
 Со стороны органов ЖКТ. Стоматит. тошнота. рвота. анорексия. диарея. боль в животе. мукозит (эзофагит. изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). кровотечение из ЖКТ. нарушение функции печени. острый гепатит. острый панкреатит.
 Со стороны кожных покровов. Сухой эпидермит. нарушение регенерации кожи. ногтей и волос. алопеция. местные реакции при использовании мази - гиперемия. сухость. зуд. шелушение и гиперпигментация.
 Прочие. Аллергические реакции (в тч анафилактический шок). нарушение функции почек. дегидратация. лейкоэнцефалит. интерстициальный пневмонит. аносмия.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.