|
Другие названия и синонимы
Carubicin.Фармакологическая группа
Латинское название
Carubicinum ( сarubicini).
Химическое название
(8S-цис)-8-Ацетил-10-[(3-амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-ликсо- гексопиранозил)окси]-7,8,9,10-тетрагидро-1,6,8,11-тетрагидрокси- 5,12-нафтацендион (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- C96 Другие и неуточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей (гематобластоз, гематосаркома)
- C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
- C50 Злокачественные новообразования молочной железы
- C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
- C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный)
- C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
Код CAS
50935-04-1.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Характеристика вещества
Антрациклиновый антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata. Карубицина гидрохлорид - кристаллический порошок или пористая масса красного цвета. Растворим в воде и метаноле, практически нерастворим в других органических растворителях.
Фармакодинамика
Подавляет рост первичной опухоли и метастазов. Показана высокая эффективность при злокачественных опухолях у детей, в тч при симпатобластоме, нефробластоме и рабдомиосаркоме. Угнетает кроветворение (эффект может прогрессировать и после прекращения применения).
Хорошо проникает в различные ткани, не проходит через ГЭБ.
Хорошо проникает в различные ткани, не проходит через ГЭБ.
Показания к применению
В сочетании с другими противоопухолевыми средствами и лучевой терапией: саркома мягких тканей (лейомиосаркома. рабдомиосаркома. липосаркома. синовиальная саркома ) при невозможности хирургической операции. ретикуло- и лимфосаркома. рак молочной железы. легких . лимфогранулематоз. лейкоз и другие злокачественные новообразования. в тч в детском возрасте.
Противопоказания
Гиперчувствительность. тяжелое общее состояние. нарушение функции сердечно-сосудистой системы. печени и почек. число лейкоцитов менее 4·109/л и тромбоцитов менее 100·109/л. беременность.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко- и тромбопения, боль в области сердца, тахикардия, изменение ЭКГ.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Способ применения и дозы
В/в, раствор готовят ex tempore в изотоническом растворе натрия хлорида. Возможны 2 схемы введения - «продленная» и «короткая». По первой схеме взрослым - по 10-15 мг (0,15-0,2 мг/кг или 5-7,5 мг/м2) 2 раза в неделю (на курс - 60-70 мг), детям - в разовой дозе 0,15 мг/кг.
Обычно проводят не менее 2 курсов лечения с интервалом 1 мес. В случае предшествующей лучевой или химиотерапии, а также при наличии множественных метастазов в костях или печени разовая доза не должна превышать 10 мг, а курсовая - 50 мг.
При «коротком» режиме вводят по 5-10 мг/сут (0,1-0,15 мг/кг или 3-5 мг/м2 ) в течение 5 дней, интервал между курсами 3-4 нед.
Если при первом курсе лечения число лейкоцитов понижается до менее чем 2·109/л и тромбоцитов до менее чем 75·109/л, то при следующем курсе дозу уменьшают в среднем на 30% (25-50%).
При длительной лейко- и тромбопении, кроме того, увеличивают интервал между курсами до 6 нед.
При появлении боли в области сердца, тахикардии или изменении ЭКГ рекомендуется уменьшить разовую дозу на 30-50% или увеличить интервал между введениями (при одновременном применении соответствующей терапии).
Обычно проводят не менее 2 курсов лечения с интервалом 1 мес. В случае предшествующей лучевой или химиотерапии, а также при наличии множественных метастазов в костях или печени разовая доза не должна превышать 10 мг, а курсовая - 50 мг.
При «коротком» режиме вводят по 5-10 мг/сут (0,1-0,15 мг/кг или 3-5 мг/м2 ) в течение 5 дней, интервал между курсами 3-4 нед.
Если при первом курсе лечения число лейкоцитов понижается до менее чем 2·109/л и тромбоцитов до менее чем 75·109/л, то при следующем курсе дозу уменьшают в среднем на 30% (25-50%).
При длительной лейко- и тромбопении, кроме того, увеличивают интервал между курсами до 6 нед.
При появлении боли в области сердца, тахикардии или изменении ЭКГ рекомендуется уменьшить разовую дозу на 30-50% или увеличить интервал между введениями (при одновременном применении соответствующей терапии).
Меры предосторожности применения
Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, контроль продолжают еще не менее 2 нед после завершения лечения (угнетение кроветворения может проявиться или сразу после терапии, или в течение первой недели после окончания лечения по «продленной» схеме и через 1-2 нед после введения последней дозы при «коротком» режиме введения). При тяжелой лейко- и тромбопении рекомендуется переливание крови, лейкоцитарной и тромбоцитарной массы, применение антибиотиков. Уменьшение числа лейкоцитов до менее чем 3,55·109/л и тромбоцитов до менее чем 100·109/л обусловливает необходимость прекращения введения карубицина.
При возникновении тошноты или рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и провести противорвотную терапию.
При случайном попадании под кожу возможен некроз ткани в месте инъекции.
При возникновении тошноты или рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и провести противорвотную терапию.
При случайном попадании под кожу возможен некроз ткани в месте инъекции.