|
Другие названия и синонимы
Prazosin.Фармакологическая группа
Латинское название
Prazosinum ( Prazosini).
Химическое название
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)- 4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
19216-56-9.
Фармакологическое действие
Антидизурическое, вазодилатирующее, гипотензивное.
Характеристика вещества
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность - 50-85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 - 2-4 при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.
Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 длительность - до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.
Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 длительность - до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к другим хиназолинам). сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита. тампонады сердца. пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Гипонатриемия.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Феномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении. обморок. головная боль. слабость. сердцебиение). расстройства сна. слабость. утомляемость. депрессия. нервозность. тошнота. сухость во рту. диарея. учащенное мочеиспускание. отеки нижних конечностей. сыпь.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начальная доза - 0,5-1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее - по 1 мг 2-3 раза в день. С интервалом в 5-7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6-15 мг (в 2-3 приема), максимальная суточная доза - 20 мг, максимальный эффект наступает через 4-6 нед.
Особые указания
Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.