Празозин

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики || Альфа-адреноблокаторы

 Prazosinum ( Prazosini).

 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)- 4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида).

• R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
• N40 Гиперплазия предстательной железы
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I74.0 Эмболия и тромбоз брюшной аорты

 19216-56-9.

 Фармакологическое действие -.
 Антидизурическое, вазодилатирующее, гипотензивное.

 Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.

 Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность - 50-85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T₁/2 - 2-4 при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.
 Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно - легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1-4 длительность - до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4-5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

 Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

 Гипонатриемия.

 Внутрь. Начальная доза - 0,5-1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее - по 1 мг 2-3 раза в день. С интервалом в 5-7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6-15 мг (в 2-3 приема), максимальная суточная доза - 20 мг, максимальный эффект наступает через 4-6 нед.

 Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.

 Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Польпрессин
• — Празозин
• — Празозина таблетки