|
Другие названия и синонимы
Octreotide.Фармакологическая группа
Латинское название
Octreotidum ( Octreotidi).
Химическое название
Синтетический октапептид, производное соматостатина.
Используется в лечении
- K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
- K59.1 Функциональная диарея
- I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением
- E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
- D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
- D13.7 Доброкачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы
- D01 Карцинома in situ других и неуточненных органов пищеварения
- C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза
- C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
- C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- E34.0 Карциноидный синдром
- E22 Гиперфункция гипофиза
- D01.7 Карцинома in situ других уточненных органов пищеварения
- C26.0 Кишечного тракта неуточненной части
- D01.4 Карцинома in situ других и неуточненных частей кишечника
- B23.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других уточненных состояний
Код CAS
83150-76-9.
Фармакологическое действие
Соматостатиноподобное.
Характеристика вещества
Синтетический аналог соматостатина.
Фармакодинамика
Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.
После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. maxCmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем - около 12 в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.
После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. maxCmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем - около 12 в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.
Показания к применению
Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения. лучевой терапии). эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома. опухолей. характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида). глюкагономы. гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона). инсуломы. соматолибериномы. рефрактерная диарея у больных СПИДом. операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений). кровотечения (в тч предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. анорексия. спастические боли в животе. метеоризм. диарея. стеаторея (без явлений мальабсорбции). симптомы острой кишечной непроходимости. острый гепатит без холестаза. гипербилирубинемия. повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ. ГГТ. острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).
Прочие. Алопеция. аллергические реакции. местно - боль. ощущение зуда или жжения. краснота. припухлость. При длительном применении - образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.
Прочие. Алопеция. аллергические реакции. местно - боль. ощущение зуда или жжения. краснота. припухлость. При длительном применении - образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.
Взаимодействие
Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Передозировка
Симптомы. Кратковременное урежение ЧСС. приливы крови к лицу. абдоминальная боль спастического характера. диарея. тошнота. ощущение пустоты в желудке.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Способ применения и дозы
П/ в/в, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости. При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к - по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка - по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
Депо-формы: в/м, глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.
Для больных, не получавших ранее октреотид п/ рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в течение примерно 2 нед с целью оценки его эффективности и переносимости, только после этого назначают октреотид-депо.
Депо-формы: в/м, глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.
Для больных, не получавших ранее октреотид п/ рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в течение примерно 2 нед с целью оценки его эффективности и переносимости, только после этого назначают октреотид-депо.
Меры предосторожности применения
|
Входит в состав
- 148₽ Октреотид Сан (3 фирмы)
- 276-621₽ Сандостатин (Novartis Pharma Stein AG )
- 800₽ Октреотид Фсинтез
- 627-1246₽ Октретекс (2 фирмы)
- 315-1819₽ Октреотид (9 фирм)
- 1300-9000₽ Серакстал
- 9313-45800₽ Октреотид-депо (4 фирмы)
- 30669₽ Октреотид-лонг (3 фирмы)
- 30650-37300₽ Октреотид-лонг ФС
- 28578-47633₽ Сандостатин Лар
- — Генфастат (2 фирмы)
- — Октреокс (Фармасинтез-Тюмень ООО )
- — Октреотид Каби
- — Октреотид Канон
- — Октреотид, 111 In
- — Октреотид-Актавис
- — Октреотида ацетат (Shanghai Soho-Yiming Pharmaceuticals Co.Ltd )
- — Октрид