|
|
Другие названия и синонимы
Buprenorphine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Buprenorphinum ( вuprenorphini).
Химическое название
[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
52485-79-7.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее (опиоидное).
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакодинамика
Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации maxCmax в плазме достигается в среднем через 1 1/2T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
При сублингвальной аппликации maxCmax в плазме достигается в среднем через 1 1/2T1/2 при в/м и сублингвальном применении - 3-6 Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания к применению
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к использованию
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Головная боль. головокружение. потливость. сухость во рту. тошнота. рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков ).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Лечение. Вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8.