|
Другие названия и синонимы
Cyproheptadine.Фармакологическая группа
Латинское название
Cyproheptadinum ( сyproheptadini).
Химическое название
4-(5H-Дибензо[a,d]циклогептен-5-илиден)-1-метилпиперидин (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- R64 Кахексия
- R63.0 Анорексия
- R51 Головная боль
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
- L50 Крапивница
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L29 Зуд
- L23 Аллергический контактный дерматит
- L20 Атопический дерматит
- K86.1 Другие хронические панкреатиты
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- G43 Мигрень
- T78.3 Ангионевротический отек
- T78.4 Аллергия неуточненная
- T80.6 Другие сывороточные реакции
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
- Z54 Период выздоровления после хирургического вмешательства
- G44.0 Синдром 'гистаминовой' головной боли
Код CAS
129-03-3.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, антисеротониновое, противоаллергическое.
Характеристика вещества
Ципрогептадина гидрохлорид - белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворим в воде и хлороформе, легко растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле и практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 350,89.
Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин, предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает выраженное антисеротониновое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается в течение первых 2 терапевтический уровень в плазме сохраняется 4-6 Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2-20% экскретируется кишечником (из них 34% - в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12-20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности элиминация замедляется.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. maxCmax достигается в течение первых 2 терапевтический уровень в плазме сохраняется 4-6 Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2-20% экскретируется кишечником (из них 34% - в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12-20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности элиминация замедляется.
Показания к применению
Крапивница (острая. хроническая и холодовая). поллиноз. сывороточная болезнь. круглогодичный или сезонный аллергический ринит. аллергический конъюнктивит. ангионевротический отек. аллергические реакции на прием лекарственных и рентгеноконтрастных средств. переливание крови. укусы насекомых. кожные заболевания - зудящие дерматозы. контактный дерматит. токсикодермия. нейродермит. экзема. головная боль сосудистого происхождения (мигрень). вазомоторный ринит. анорексия. кахексия (в период реконвалесценции. при хронических заболеваниях). комплексная терапия хронического панкреатита.
Противопоказания
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. доброкачественная гиперплазия предстательной железы. задержка мочеиспускания. пилородуоденальная обструкция. стенозирующая пептическая язва. предрасположенность к отекам. одновременное применение с ингибиторами МАО. пожилые пациенты. беременность. кормление грудью. грудной возраст (до 6 мес).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Слабость. седативный эффект и сонливость (часто транзиторные). беспокойство. головная боль. головокружение. атаксия. зрительные галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипотензия. тахикардия. гемолитическая анемия. лейкопения. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции. Сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.
Прочие. Увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипотензия. тахикардия. гемолитическая анемия. лейкопения. агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции. Сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия, фоточувствительность.
Прочие. Увеличение массы тела.
Взаимодействие
Кофеин уменьшает угнетающее действие ципрогептадина на ЦНС; аддитивное действие может наблюдаться при совместном применении ципрогептадина с этиловым спиртом и другими веществами, угнетающими ЦНС (седативные, снотворные ЛС, анксиолитики). Одновременное применение ципрогептадина с другими ЛС, угнетающими ЦНС, требует постоянного наблюдения за больным и отмены препарата в случае необходимости. Комбинированное применение ципрогептадина с флуоксетином и другими ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина приводит к снижению эффективности антидепрессантов. Противопоказано одновременное применение ципрогептадина с ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО, а также трициклические антидепрессанты могут пролонгировать и усиливать м-холиноблокирующее действие ципрогептадина, и усиливать угнетающее влияние на ЦНС.
Передозировка
|
Лечение. Индукция рвоты. назначение активированного угля внутрь. с последующим промыванием желудка. при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов - введение раствора физостигмина салицилата. по показаниям - сосудосуживающие и противосудорожные средства. ИВЛ. другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым - по 4 мг 3 раза в сутки; для лечения хронической крапивницы - 2 мг 3 раза в сутки; при остром приступе мигрени - 4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин - еще 4 мг; для поддерживающей терапии - 4 мг 3 раза в сутки; при анорексии - 12 мг в три приема; максимальная суточная доза - 32 мг. Продолжительность лечения с целью увеличения массы тела не должна превышать 6 мес. Детям от 6 мес до 2 лет (с осторожностью только в особых случаях) - до 0,4 мг/кг/сут в течение 3-4 нед, 2-6 лет - 6 мг/сут, 6-14 лет - 12 мг/сут, при анорексии - до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 16 мг.
Меры предосторожности применения
Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект характерен для начала лечения). С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам (возможна повышенная чувствительность), больным с бронхиальной астмой в анамнезе, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, артериальной гипертензией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.
Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, ципрогептадин потенцирует действие этих ЛС при одновременном применении и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (артериальная гипотензия, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.
Входит в состав
- — Перитол