|
Действующие вещества
- Дезлоратадин (5.00 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
R06AX27 Дезлоратадин.
Используется в лечении
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
- R06.7 Чихание
- R05 Кашель
- L50.1 Идиопатическая крапивница
- L50 Крапивница
- L29 Зуд
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- J00 Острый назофарингит [насморк]
- H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
- H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
- H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
- L29.8 Другой зуд
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с риской на одной стороне таблетки.
Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета с риской на одной стороне таблетки.
Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в оПА/Ал/ПВХ/Ал блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество:
Дезлоратадин 5,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (гранулированная), тип 102 - 89,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 5,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А -.
4,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0,15 мг.
Действующее вещество:
Дезлоратадин 5,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (гранулированная), тип 102 - 89,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 5,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А -.
4,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0,15 мг.
Фармакокинетика
Всасывание.
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема.
Распределение.
Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Дезлоратадин не является ингибитором сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P‑гликопротеина.
Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3‑ОН‑дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.
Выведение.
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем -.
27 часов).
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема.
Распределение.
Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Дезлоратадин не является ингибитором сYP3A4 и сYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P‑гликопротеина.
Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3‑ОН‑дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.
Выведение.
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем -.
27 часов).
Фармакодинамика
|
Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ‑4, ИЛ‑6, ИЛ‑8, ИЛ‑13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P‑селектин,.
IgE‑опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена с4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сопливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT.
На ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Показания к применению
-.
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания. Заложенности носа. Выделения слизи из носа. Зуда в носу. Зуда неба. Зуда и покраснения глаз. Слезотечения);
-.
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Сезонный или круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания. Заложенности носа. Выделения слизи из носа. Зуда в носу. Зуда неба. Зуда и покраснения глаз. Слезотечения);
-.
Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
-.
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также любому из компонентов препарата;
-.
Беременность и период грудного вскармливания;
-.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
-.
Тяжелая почечная недостаточность.
-.
Судороги в анамнезе.
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также любому из компонентов препарата;
-.
Беременность и период грудного вскармливания;
-.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
-.
Тяжелая почечная недостаточность.
-.
Судороги в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.
Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Делорсин во время кормления грудью противопоказано.
Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Делорсин во время кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.
Взрослым и подросткам от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием дезлоратадина следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в году) дезлоратадин следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Взрослым и подросткам от 12 лет. По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием дезлоратадина следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в году) дезлоратадин следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Нарушения со стороны психики:
Очень редко.
- галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль;
Очень редко.
- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко.
- повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;
Частота неизвестна.
- желтуха.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто. Сухость во рту;
Очень редко.
- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко.
- тахикардия, сердцебиение;
Частота неизвестна.
- удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
Очень редко.
- миалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна.
- фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна.
- повышение массы тела, повышение аппетита.
Общие расстройства:
Часто. Повышенная утомляемость;
Очень редко.
- анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница;
Частота неизвестна.
- астения.
Пострегистрационный период.
Дети:
Частота неизвестна.
- удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Нарушения со стороны психики:
Очень редко.
- галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль;
Очень редко.
- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко.
- повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;
Частота неизвестна.
- желтуха.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто. Сухость во рту;
Очень редко.
- боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко.
- тахикардия, сердцебиение;
Частота неизвестна.
- удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:
Очень редко.
- миалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна.
- фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна.
- повышение массы тела, повышение аппетита.
Общие расстройства:
Часто. Повышенная утомляемость;
Очень редко.
- анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница;
Частота неизвестна.
- астения.
Пострегистрационный период.
Дети:
Частота неизвестна.
- удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
|
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Передозировка
Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Исследований эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста.
Следует прекратить применение дезлоратадина в случае развития судорог.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от вождения автотранспортных средств или управлению механизмами.
Следует прекратить применение дезлоратадина в случае развития судорог.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от вождения автотранспортных средств или управлению механизмами.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Desloratadine.
Дезлоратадин в виде таблеток или раствора для перорального применения противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к этому ДВ и к лоратадину ( см «Меры предосторожности», «Побочные действия»).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Desloratadine.
Следующие побочные реакции подробно описаны в другом поле данного описания дезлоратидина:- реакции гиперчувствительности ( см «Меры предосторожности»).
Клинические испытания.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. частота побочных реакций. наблюдаемая в этих клинических испытаниях. может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.
Аллергический ринит.
Взрослые и подростки. В плацебо-контролируемых испытаниях с многократными дозами 2834 пациента в возрасте от 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток в дозах от 2,5 до 20 мг в день и 1655 пациентов из этой исследуемой популяции принимли рекомендованную суточную дозу 5 мг. У пациентов, получавших 5 мг в день, частота нежелательных явлений была одинаковой у принимавших дезлоратадин и плацебо. Процент пациентов, которые преждевременно выбыли из-за развития побочных эффектов, составил 2,4% в группе дезлоратадина и 2,6% в группе плацебо. В этих испытаниях у пациентов, получавших дезлоратадин, серьезных побочных эффектов не было. Все нежелательные явления. которые развивались у ≥2% пациентов. получавших рекомендованную суточную дозу дезлоратадина в виде таблеток (5 мг один раз в день). и которые были более частыми чем у пациентов. принимавших плацебо. перечислены в таблице 4.
Таблица 4.
Частота побочных действий, о которых сообщали ≥2% взрослых и подростков с аллергическим ринитом, получавших дезлоратадин в виде таблеток.
Побочное действие | Дезлоратадин, таблетки 5 мг (n=1655) | Плацебо (n=1652) |
Инфекции и инвазии | ||
Фарингит | 4,1% | 2% |
Со стороны нервной системы | ||
Сонливость | 2,1% | 1,8% |
Со стороны ЖКТ | ||
Сухость во рту | 3% | 1,9% |
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани | ||
Миалгия | 2,1% | 1,8% |
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||
Дисменорея | 2,1% | 1,6% |
Общие расстройства и состояния в месте введения | ||
Утомляемость | 2,1% | 1,2% |
Частота и величина лабораторных и электрокардиографических отклонений были сходными у пациентов, получавших дезлоратадин в виде таблеток для приема внутрь и плацебо.
Не было различий в побочных эффектах для подгрупп пациентов, рандомизированных по полу, возрасту или расе.
Хроническая идиопатическая крапивница.
В плацебо-контролируемых исследованиях хронической идиопатической крапивницы с множественными дозами 211 пациентов в возрасте 12 лет и старше получали дезлоратадин в виде таблеток и 205 пациентов принимали плацебо. Нежелательные явления. о которых сообщили ≥2% пациентов. получавших дезлоратадин в виде таблеток. и которые были более частыми для дезлоратадина. чем для плацебо (частота для дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14. 13%). тошнота (5. 2%). утомляемость (5. 1%). головокружение (4. 3%). фарингит (3. 2%). диспепсия (3. 1%) и миалгия (3. 1%).
Дети.
246 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 11 лет получали раствор дезлоратадина для перорального применения в течение 15 дней в трех плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Педиатрические пациенты в возрасте от 6 до 11 лет получали дезлоратадин в дозе 2,5 мг один раз в день. пациенты в возрасте от 1 до 5 лет принимали дезлоратадин в дозе 1,25 мг один раз в день. а субъекты в возрасте от 6 до 11 месяцев получали дезлоратадин в дозе 1 мг один раз в день.
В группе с возрастом от 6 до 11 лет не было зарегистрировано ни одного нежелательного явления у ≥2% пациентов.
В возрастной группе от 2 до 5 лет побочные эффекты были зарегистрированы при приеме дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов и наблюдались у принимавших пероральный раствор дезлоратадина с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (5,5. 5,4%). инфекцию мочевыводящих путей (3,6. 0%) и ветряную оспу (3,6. 0%).
В возрастной группе от 12 до 23 мес нежелательные явления были зарегистрированны при применении дезлоратадина и плацебо и наблюдались по крайней мере у 2% субъектов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали лихорадку (16,9. 12,9%). диарею (15,4. 11,3%). инфекции верхних дыхательных путей (10,8. 9,7%). кашель (10,8. 6,5%). повышение аппетита (3,1. 1,6%). эмоциональную лабильность (3,1. 0%). носовое кровотечение (3,1. 0%). паразитарную инфекцию (3,1%. 0%). фарингит (3,1. 0%). макулопапулезную сыпь (3,1. 0%).
В группе пациентов в возрасте от 6 до 11 мес побочные эффекты были зарегистрированы при применении дезлоратадина и плацебо по крайней мере у 2% пациентов. получавших пероральный раствор дезлоратадина. и с частотой выше. чем в группе плацебо. и включали инфекции верхних дыхательных путей (21,2. 12,9%). диарею (19,7. 8,1%). лихорадку (12,1. 1,6%). раздражительность (12,1. 11,3%). кашель (10,6. 9,7%). сонливость (9,1. 8,1%). бронхит (6,1. 0%). средний отит (6,1. 1,6%). рвоту (6,1. 3,2%). анорексию (4,5. 1,6%). фарингит (4,5. 1,6%). бессонницу (4,5. 0%). ринорею (4,5. 3,2%). эритему (3. 1,6%) и тошноту (3. 0%).
Не было клинически значимых изменений ни по одному параметру ЭКГ, включая интервал QTc. Только один из 246 педиатрических субъектов, получавших пероральный раствор дезлоратадина в клинических испытаниях, прекратил лечение из-за нежелательного явления.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения о побочных действиях являются добровольными, от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Во время маркетинга дезлоратадина сообщалось о следующих спонтанных нежелательных явлениях.
Со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, кожный зуд.
Расстройства нервной системы. Психомоторная гиперактивность. двигательные расстройства (включая дистонию. тики и экстрапирамидные симптомы). судороги (сообщалось о возникновении у пациентов с известным судорожным расстройством и без него).
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (например, крапивница, отек и анафилаксия).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания. Повышенный аппетит.
Исследования. Повышение уровня печеночных ферментов, билирубина в плазме крови.
Год актуализации информации
|