|
Другие названия и синонимы
Levomycetin-LekT.Действующие вещества
- Хлорамфеникол (500 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
J01BA01 Хлорамфеникол.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Допускается помещать контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению непосредственно в групповую упаковку.
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Допускается помещать контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению непосредственно в групповую упаковку.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Левомицетин (хлорамфеникол) - 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный - 39,0 мг, повидон K‑30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 5,5 мг, кальция стеарат - 5,5 мг.
Действующее вещество:
Левомицетин (хлорамфеникол) - 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный - 39,0 мг, повидон K‑30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) - 5,5 мг, кальция стеарат - 5,5 мг.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80% после приема внутрь и 70% - после в/м введения. Связь с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема - 1-3 после в/в введения - 1-1,5 Объем распределения - 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Максимальная концентрация (maxCmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от максимальной концентрации (maxCmax) в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%.
Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 при нарушении функции почек - 3-11 Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5.
Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Максимальная концентрация (maxCmax) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от максимальной концентрации (maxCmax) в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%.
Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 при нарушении функции почек - 3-11 Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет - 3-6,5.
Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика
|
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., вurkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., сhlamydia spp. ( сhlamydia trachomatis), сoxiella burnetii, Ehrlichia canis, вacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenza.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии ( Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Показания к применению
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата. Угнетение костномозгового кроветворения. Острая интермиттирующая порфирия. Дефицит глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы. Печеночная и/или почечная недостаточность. Беременность. Период лактации. Дети младше 3‑х лет и с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью.
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
С осторожностью.
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
При беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная - 2000 мг.
Детям старше 3‑х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Разовая доза для взрослых 250-500 мг, суточная - 2000 мг.
Детям старше 3‑х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы. Диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения. Ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы. Психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие. Вторичная грибковая инфекция.
Со стороны органов кроветворения. Ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы. Психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие. Вторичная грибковая инфекция.
Взаимодействие
Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гепатотоксичности препарата.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гепатотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы.
Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение.
Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение.
Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Особые указания
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Не использовать по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сhloramphenicol.
Гиперчувствительность. заболевания органов кроветворения. острая интермиттирующая порфирия. выраженные нарушения функции почек и печени. дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. псориаз. экзема. грибковые заболевания кожи. период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сhloramphenicol.
Системные эффекты.Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. раздражение слизистой оболочки рта и зева. дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. ретикулоцитопения. гипогемоглобинемия. агранулоцитоз. апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Психомоторные расстройства. депрессия. нарушение сознания. делирий. неврит зрительного нерва. зрительные и слуховые галлюцинации. нарушение вкуса. снижение остроты слуха и зрения. головная боль.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие. Дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении. Местные аллергические реакции.
Год актуализации информации
|